La mezcla racémica de (+) dextro y (-) levo enantiómero del tramadol tiene un efecto analgésico sinérgico.
[12][13][14] Además, el tramadol tiene una serie de efectos sobre los mediadores inflamatorios e inmunitarios implicados en la respuesta al dolor.
Primero, actúa sobre receptores opioides en el sistema nervioso central, modulando la percepción del dolor.
Este efecto se potencia mediante la formación de su metabolito activo, (+)-M1, catalizado por la enzima CYP2D6.
Además, el tramadol inhibe la recaptación de neurotransmisores como la serotonina y la noradrenalina, aumentando su disponibilidad en las sinapsis neuronales.
[4] Los efectos secundarios del tramadol son náuseas, vómitos, mareos, sequedad de la boca, sedación y cefalea.
Las náuseas inducidas por tramadol son en realidad más frecuentes (40%) que con otros opioides.
También es efectivo en el manejo del dolor crónico, ocasionado por enfermedades como osteoartritis y fibromialgia.
[17][18] En pacientes con dolor crónico relacionado con el cáncer, el tramadol se utiliza como parte del tratamiento analgésico multimodal.
[5] La naloxona se ha utilizado para revertir los efectos del SNC en una sobredosis de tramadol puro.
[23] El tramadol está disponible en varias formas farmacéuticas[4]: Tramadol se utiliza en pacientes veterinarios para aliviar el dolor, a menudo en condiciones crónicas como la osteoartritis y el cáncer, o en asociación con el comportamiento problemático como lamida persistente o mordisqueo de una parte del cuerpo.
El tramadol es eficaz en casos graves de SPI, y puede administrarse en régimen diario.
Estos efectos, que incluyen sensaciones de bienestar y placer, son buscados por quienes persiguen experiencias recreativas.
Un estudio con 27 ciclistas en el año 1985 mostró que aquellos que tomaron 100 mg de tramadol completaron una contrarreloj de 25 millas un 1.3% más rápido y con una potencia media más alta (+9 W) en comparación con un placebo, debido a la reducción en la percepción del esfuerzo.