Inhibidor de la recaptación

[1]​[2]​[3]​[4]​[5]​ Se cree que los inhibidores de la recaptación estándares actúan simplemente como un sustrato competitivo que funciona ligándose directamente al transportador plasmático del neurotransmisor en cuestión.

[19]​[20]​ En vez de ligarse al sitio activo del transportador de serotonina, ellos se ligan al sitio alostérico, que ejerce sus efectos al causar cambios conformacionales en la proteína transportadora, y así modulando la afinidad de los sustratos por el sitio activo.

[22]​[23]​ La activación del TRPC6 induce la entrada de calcio (Ca2+) y sodio (Na+) hacia la célula, lo que provoca el efecto.

Los inhibidores vesiculares de la recaptación puros tienden a disminuir las concentraciones sinápticas de un neurotransmisor, ya que el bloqueo del reembalaje de, y almacenamiento del neurotransmisor en cuestión lo deja vulnerable a la degradación vía enzimas tales como la monoaminooxidasa (MAO) que existen en el citoplasma.

Con el transporte vesicular bloqueado, las reservas del neurotransmisor se agotan rápidamente.

Escitalopram , un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) usado como antidepresivo.
La tiagabina , un inhibidor selectivo de la recaptación de GABA usado como un anticonvulsivo en el tratamiento de la epilepsia y convulsiones.
Hiperforina , el componente activo principal responsable de los beneficios terapéuticos de los extractos de la hierba Hypericum perforatum (Hierba de San Juan), que se utiliza como un antidepresivo.
Reserpina , un inhibidor de la recaptación vesicular que era usado en el pasado para agotar las reservas de serotonina, norepinefrina, y dopamina como un antipsicótico y antihipertensivo. Era conocido por causar ansiedad y depresión, y como resultado, fue reemplazado por medicamentos nuevos y más modernos en su lugar.