El ácido nipecótico es un inhibidor de la captación del ácido gamma-aminobutírico (GABA) que promueve la liberación de este neurotransmisor.
[1] El ácido nipecótico tiene efecto anticonvulsivo cuando se inyecta en los ventrículos cerebrales de ratones y se ha demostrado que inhibe la recaptación del GABA en astrocitos y neuronas cultivadas.
Sin embargo, el ácido nipecótico no cruza la barrera hematoencefálica.
[3] Dado lo anterior, el clorhidrato de tiagabina se forma al unir el ácido nipecótico con un ancla lipófila a través de una cadena alifática, lo que permite que la tiagabina cruce fácilmente la barrera hematoencefálica.
[2] Por eso la tiagabina es un derivado de este fármaco.