Los SRI se usan predominantemente como antidepresivos (por ej., ISRS, SNRI y TCA), aunque también se usan comúnmente en el tratamiento de otras afecciones psicológicas, como los trastornos de ansiedad y trastornos alimentarios.
Con menos frecuencia, los SRI también se usan para tratar una variedad de otras afecciones médicas, incluido dolor neuropático y fibromialgia (por ej., duloxetina, milnacipran), y la eyaculación precoz (por ej., dapoxetina), así como para medicamentos usados para hacer dieta (como es el caso de la sibutramina).
Además, algunos fármacos utilizados clínicamente, como la clorfeniramina, el dextrometorfano y la metadona, poseen propiedades SRI secundarias a sus mecanismo principal de acción y esto contribuye a sus efectos secundarios y perfiles de interacción farmacológica.
Existen muchos SRI, una variedad de los cuales se enumeran a continuación.
Solo los SRI selectivos para SERT sobre los otros transportadores de monoamina (MAT) se enumeran a continuación.