Los efectos secundarios del uso a corto plazo incluyen náuseas, incapacidad para concentrarse, insomnio o sensación de cansancio. [5] Los efectos secundarios más graves incluyen problemas psiquiátricos, que pueden ocurrir en aproximadamente el 5% de las personas. [9] Los efectos secundarios comunes con el uso a largo plazo incluyen pérdida ósea , debilidad, infecciones por hongos y aparición de moretones con facilidad. [6] Si bien el uso a corto plazo en la última parte del embarazo es seguro, el uso a largo plazo o al comienzo del embarazo ocasionalmente se asocia con daños al bebé. [1] Es un glucocorticoide elaborado a partir de hidrocortisona (cortisol). [10]
La prednisolona también se puede utilizar para reacciones alérgicas que van desde alergias estacionales hasta reacciones alérgicas a medicamentos . [22]
La prednisolona en dosis más bajas se puede utilizar en casos de insuficiencia suprarrenal primaria ( enfermedad de Addison ). [24] [25]
Uso tópico en oftalmología.
Conjuntivitis
La prednisolona tópica es un tipo de glucocorticoide , utilizado principalmente en la vía oftálmica como colirio en numerosas afecciones oculares, [26] incluidas lesiones corneales causadas por productos químicos , quemaduras y objetos extraños, inflamación de los ojos , alergias no infecciosas de leves a moderadas , trastornos del párpado , conjuntiva o esclerótica , inflamación ocular causada por la operación y neuritis óptica . [27] [28] Algunos efectos secundarios incluyen glaucoma , visión borrosa , malestar ocular, recuperación deficiente del sitio lesionado, cicatrización del nervio óptico , opacidad de los lentes y urticaria . [28] Sin embargo, se desconoce su prevalencia.
La suspensión oftálmica de acetato de prednisolona (gotas para los ojos) es un producto esteroide adrenocortical, preparado como una suspensión oftálmica estéril y utilizado para reducir la hinchazón, el enrojecimiento, la picazón y las reacciones alérgicas que afectan el ojo. [30] [8] [31] Se ha explorado como una opción de tratamiento para la queratitis bacteriana . [32]
El colirio de prednisolona se utiliza en inflamaciones de la conjuntiva , también conocida como conjuntivitis , causada por alergias y bacterias , queratitis marginal, inflamación del segmento anterior del ojo, coroides e iris . Endoftalmitis , que es una infección del ojo que involucra el humor acuoso , oftalmopatía de Graves , infección ocular por herpes zóster , inflamación del ojo después de una cirugía , lesiones corneales causadas por productos químicos, radiaciones y quemaduras térmicas, o penetración de objetos extraños. [27] También se utiliza en la prevención de la miringoesclerosis , [33] Queratitis estromal por herpes simple . [34] La prednisolona tópica también se puede utilizar después de procedimientos como la iridotomía periférica con láser en pacientes con sospecha primaria de cierre de ángulo (PACS) para controlar las inflamaciones. [35]
Gotas para el oído
Además, la prednisolona tópica también se puede administrar en forma de gotas para los oídos . [36]
Suspensión oftálmica Pred Forte (suspensión oftálmica de acetato de prednisolona) [segunda derecha]
Efectos adversos
Las reacciones adversas por el uso de prednisolona incluyen: [37] [7]
Aumento del apetito, aumento de peso, náuseas y malestar.
Efectos dermatológicos que incluyen enrojecimiento de la cara, hematomas/decoloración de la piel, alteración de la cicatrización de heridas, adelgazamiento de la piel, erupción cutánea, acumulación de líquido y crecimiento anormal del cabello.
Hiperglucemia ; los pacientes con diabetes pueden necesitar aumento de insulina o terapias para la diabetes
anomalías menstruales
Menor respuesta a las hormonas, especialmente durante momentos estresantes como una cirugía o una enfermedad.
Cambio en los electrolitos: aumento de la presión arterial , aumento de sodio y niveles bajos de potasio, lo que lleva a alcalosis.
Efectos en el sistema gastrointestinal: hinchazón del revestimiento del estómago, aumento reversible de las enzimas hepáticas y riesgo de úlceras estomacales.
Anomalías musculares y esqueléticas, como debilidad o pérdida de masa muscular, osteoporosis (ver osteoporosis inducida por esteroides ), fracturas de huesos largos, rotura de tendones y fracturas de espalda.
Efectos neurológicos, incluidos movimientos involuntarios ( convulsiones ), dolores de cabeza y vértigo.
Alteraciones psicosociales, conductuales y emocionales [38] , siendo la agresión uno de los síntomas o síntomas cognitivos más comunes en general, especialmente con el uso oral. [39]
Perforación del tabique nasal y perforación intestinal (en algunas condiciones patológicas). [40] [41]
La retirada de la prednisolona después de un uso prolongado o en dosis altas puede provocar insuficiencia suprarrenal . [38]
Embarazo y lactancia
Aunque no existen estudios importantes en humanos sobre el uso de prednisolona en mujeres embarazadas, los estudios en varios animales muestran que puede causar defectos de nacimiento, incluida una mayor probabilidad de paladar hendido .
La prednisolona se encuentra en la leche materna de madres que toman prednisolona. [38]
Efectos adversos locales en el ojo.
Catarata
Cuando se usa tópicamente en el ojo, los siguientes son posibles efectos secundarios:
Cataratas : el uso prolongado de corticosteroides puede causar opacidad en la parte posterior del cristalino, también conocida como catarata subcapsular posterior. Este tipo de catarata reduce el camino de la luz que llega al ojo, lo que interfiere con la visión de lectura de una persona. El consumo de gotas para los ojos de prednisolona después de la cirugía también puede retrasar el proceso de curación. [26]
Adelgazamiento corneal : Cuando se utilizan corticoides a largo plazo, el adelgazamiento corneal y escleral también es una de sus consecuencias. Si no se detiene, el adelgazamiento puede conducir en última instancia a la perforación de la córnea. [26]
Glaucoma : el uso prolongado de corticosteroides tiene la posibilidad de provocar un aumento de la presión intraocular (PIO), lesión del nervio óptico y debilitamiento de la conciencia visual. Los corticosteroides deben usarse con precaución en pacientes con condiciones concomitantes de glaucoma. Los médicos realizan un seguimiento de la PIO de los pacientes si utilizan gotas oftálmicas con corticosteroides durante más de 103 días. [26]
Farmacología
Farmacodinamia
Como glucocorticoide , la estructura lipófila de la prednisolona permite un fácil paso a través de la membrana celular donde luego se une a su respectivo receptor de glucocorticoides (GCR) ubicado en el citoplasma. Tras la unión, la formación del complejo GC/GCR provoca la disociación de las proteínas chaperonas del receptor de glucocorticoides, lo que permite que el complejo GC/GCR se transloque dentro del núcleo. [42] Este proceso ocurre dentro de los 20 minutos posteriores a la vinculación. Una vez dentro del núcleo, el complejo homodímero GC/GCR se une a sitios de unión de ADN específicos conocidos como elementos de respuesta a glucocorticoides (GRE), lo que da como resultado la expresión o inhibición de genes. La unión compleja a GRE positivos conduce a la síntesis de proteínas antiinflamatorias, mientras que la unión a GRE negativos bloquea la transcripción de genes inflamatorios. [43] Inhiben la liberación de señales que promueven la inflamación, como el factor nuclear Kappa B (NF-κB) , la proteína activadora 1 (AP-1) , el factor nuclear de células T activadas (NFAT) , y estimulan los antiinflamatorios. señales como el gen de la interleucina-10 . [44] [45] Todos ellos causarán colectivamente una secuencia de eventos, incluida la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y mediadores inflamatorios adicionales. Los glucocorticoides también inhiben la muerte y la desmarginación de las células neutrófilos . Así como la fosfolipasa A2 , que a su vez disminuye la génesis de derivados del ácido araquidónico . [46]
Farmacocinética
La prednisolona tiene una vida media relativamente corta , que oscila entre 2 y 4 horas. También tiene una gran ventana terapéutica , considerando que la dosis requerida para producir un efecto terapéutico es varias veces mayor que la que el cuerpo produce naturalmente. [45]
Tanto el fosfato de prednisolona como el acetato de prednisolona pasan por hidrólisis de ésteres en el cuerpo para formar prednisolona. Posteriormente sufre el metabolismo habitual de la prednisolona. Se ha demostrado que el uso concomitante de prednisolona e inhibidores potentes del CYP3A4 , como el ketoconazol, provoca un aumento de las concentraciones plasmáticas de prednisolona en aproximadamente un 50% debido a una disminución del aclaramiento . [44]
La prednisolona se elimina predominantemente por riñón y se excreta en la orina en forma de sulfato y metabolitos del conjugado de glucurónido . [45]
prednisona
La prednisona es un profármaco que se activa en el hígado. Cuando ingresa al cuerpo, el hígado y las sustancias químicas del cuerpo activan la prednisona para que se convierta en su forma activa, prednisolona. [47]
Química
La prednisolona es un corticosteroide pregnano sintético estrechamente relacionado con su similar prednisona , que tiene una estructura idéntica excepto por dos hidrógenos menos cerca del C 11 . También se conoce como δ 1 -cortisol , δ 1 -hidrocortisona , 1,2-deshidrocortisol o 1,2-deshidrohidrocortisona , así como 11β,17α,21-trihidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona. . [48] [49]
Contraindicaciones menores y reacciones a medicamentos.
La administración concomitante de gotas para los ojos de prednisolona con agentes antiinflamatorios no esteroides (AINE) oftálmicos quizás pueda exacerbar sus efectos, provocando efectos secundarios no deseados como la toxicidad. El proceso de cicatrización de heridas también puede verse obstaculizado. [51]
Cuando se usan en dosis bajas, los corticosteroides sirven como agentes antiinflamatorios . En dosis más altas, se consideran inmunosupresores . [45] Los corticosteroides inhiben la respuesta inflamatoria a una variedad de agentes incitadores y, se presume, retrasan o retardan la curación. [52] Inhiben el edema, la deposición de fibrina, la dilatación capilar, la migración de leucocitos , la proliferación capilar, la proliferación de fibroblastos, la deposición de colágeno y la formación de cicatrices con inflamación. [53]
Poblaciones especiales
Uso infantil
El uso prolongado de colirios de prednisolona en niños puede provocar un aumento de la presión intraocular. Si bien este fenómeno depende de la dosis, se ha demostrado que tiene un efecto mayor, especialmente en niños menores de 6 años. [26]
Embarazo y lactancia
Las investigaciones sobre reproducción animal han indicado que existe un rastro de teratogenicidad cuando las dosis se reducen 10 veces de la dosis recomendada para humanos. [54] No hay suficiente información sobre el embarazo humano en este momento. Sólo se recomienda su uso cuando los beneficios potenciales superan los riesgos potenciales para la madre embarazada y el feto. [54]
La prednisolona, cuando se administra por vía sistémica, se puede encontrar en la leche materna; sin embargo, no se proporcionan datos sobre la cantidad de prednisolona que se encuentra en el sistema después de administrar gotas para los ojos. [26] [54] Sin embargo, la presencia de corticosteroides se registra cuando se administran por vía sistémica y posiblemente podría afectar el crecimiento del feto. [54] Por lo tanto, no se recomienda el uso de prednisolona durante la lactancia. [54]
sociedad y Cultura
Formas de dosificación
La prednisolona se presenta en forma de líquido oral, suspensión oral, jarabe oral, tableta oral y tableta desintegrable oral. Puede ser un medicamento genérico o suministrarse como marca Flo-Pred (suspensión oral de acetato de prednisolona), [37] Millipred (tabletas orales), [22] Orapred (tabletas orales de fosfato de prednisolona para disolución oral), [7] Pediapred ( fosfato de prednisolona sódica solución oral), [38] Veripred 20, Prelone, Hydeltra-TBA, Hydeltrasol, Key-Pred, Cotolone, Predicort, Medicort, Predcor, Bubbli-Pred, Omnipred (suspensión oftálmica de acetato de prednisolona), [8] Pred Mild, [31 ] Pred Forte, [30] y otros. [55]
Atletismo
Como glucocorticosteroide, el uso no autorizado o ad hoc de prednisolona durante la competición por vía oral, intravenosa, intramuscular o rectal está prohibido según las normas antidopaje de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA). [56]
Usos veterinarios
La prednisolona se utiliza en el tratamiento de afecciones inflamatorias y alérgicas en gatos, perros, caballos, pequeños mamíferos como hurones , aves y reptiles. [57] [58] Su uso en el tratamiento de la inflamación, las enfermedades inmunomediadas, la enfermedad de Addison y la neoplasia a menudo está " fuera de etiqueta " o "extra etiqueta". Muchos medicamentos se recetan comúnmente para uso no autorizado en medicina veterinaria ." [59] Estudios en especies rumiantes, como las alpacas, han demostrado que la administración oral del medicamento se asocia con una biodisponibilidad reducida en comparación con la administración intravenosa; sin embargo, los niveles que son La terapia en otras especies se puede lograr con la administración oral en alpacas [60] .
Se utiliza en un amplio espectro de enfermedades, por ejemplo, inflamación de los tejidos esclerales, córnea y conjuntiva en perros. [57] En los caballos, las suspensiones de acetato de prednisolona se utilizan previamente para tratar la inflamación en la capa media del ojo, también conocida como uveítis anterior y uveítis recurrente equina (URE), que es la principal causa de discapacidad visual en los caballos. [58] Las gotas para los ojos de acetato de prednisolona no deben usarse en otros animales como las aves. [57]
También se recetan gotas para los ojos de acetato de prednisolona a perros y gatos para disminuir la hinchazón, el enrojecimiento , el ardor y la sensación de dolor después de las cirugías oculares. [57]
Los gatos con conjuntivitis generalmente deben evitar el uso de preparaciones oftálmicas de corticosteroides y sus derivados. Las infecciones más típicas son causadas por el virus del herpes . [58]
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enlaces externos
"Prednisolona oftálmica". MedlinePlus .
Patente estadounidense 2837464, Arthur Nobile, "Process for production of dienes by corynebacteria", publicada el 3 de junio de 1958, expedida el 3 de junio de 1958, asignada a Schering Corp.
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