Receptor de estrógeno

Buscar ortólogos: PDBe, RCSB Buscar ortólogos: PDBe, RCSB El receptor de estrógeno hace referencia a un grupo de receptores celulares que son activados por la hormona denominada 17β-estradiol o estrógeno.[2]​ Existen dos formas diferentes del receptor de estrógeno, normalmente referidas como las formas α y β, ambas codificadas por genes diferentes e independientes (ESR1 y ESR2 respectivamente).La conformación activada del receptor de estrógeno forma un dímero y, puesto que ambas variantes son coexpresadas en diversos tipos de células, los receptores pueden formar homodímeros del tipo ERα (αα) o ERβ (ββ), o heterodímeros del tipo ERαβ (αβ).En peces, pero no en humanos, se ha descrito otra forma denominada receptor de estrógeno gamma (ERγ).[9]​[10]​ Ligandos diferentes pueden diferir en su afinidad por la isoforma alfa o beta del receptor de estrógeno: Los diversos subtipos de los moduladores selectivos del receptor de estrógeno se unen preferentemente al subtipo alfa o al subtipo beta del receptor.Además, las diferentes combinaciones diméricas del receptor de estrógeno pueden responder de un modo diferente a diversos ligandos, generando un efecto agonista o antagonista según el tejido.Además, la relación entre proteínas coactivadoras y correpresoras varía según el tejido.Finalmente, el 17β-estradiol ha demostrado ser capaz de activar los receptores acoplados a proteínas G, GPR30.[21]​ Otro quimioterapéutico anti-estrógeno es el ICI 182,780 (Faslodex), que actúa como un antagonista y promueve además la degradación del receptor de estrógeno.Estos ratones presentan niveles muy bajos de estrógenos y son obesos.