Son compuestos químicos también llamados colinérgicos porque la acetilcolina es el neurotransmisor usado por el parasimpático, por lo tanto, sus efectos son similares a los producidos por la acetilcolina.
Las neuronas parasimpáticas preganglionares y postganglionares hacen uso de la acetilcolina como neurotransmisor.
Empíricamente se descubrieron dos tipos de receptores distintos que eran estimulados indistintamente por la acetilcolina.
Las drogas en esta familia pueden actuar directamente sobre el receptor de acetilcolina, sea nicotínico o muscarínico, o bien inhibiendo la enzima colinesterasa, promoviendo la liberación de acetilcolina o por otros mecanismos indirectos.
Los parasimpaticomiméticos o colinérgicos de acción directa actúan estimulando directamente al receptor nicotínico o muscarínico de la acetilcolina, actuando como ésta.