Es un agonista no selectivo de los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático, el cual, terapéuticamente, actúa a nivel del receptor muscarínico M3 en especial debido a su aplicación tópica,[1] como en casos de glaucoma y xeroftalmia.
Su efecto sobre las glándulas sudoríparas y salivales es más intenso que el producido por los demás colinérgicos.
La pilocarpina no tiene amina cuaternaria en su estructura, por lo que atraviesa la barrera hematoencefálica.
La pilocarpina es un eficiente antídoto contra el envenenamiento por atropinas, administrada intravenoso en el auxilio médico especializado.
Por ello, los usos beneficiosos terapéuticos de la pilocarpina están limitados por sus efectos adversos.