La colinesterasa es un término que se refiere a una de las dos siguientes enzimas : Ambos compuestos catalizan la hidrólisis del neurotransmisor acetilcolina sobrante en el espacio sináptico en colina y ácido acético, reacción necesaria para permitir que la neurona colinérgica retorne a su estado de reposo después de la activación, evitando así una activación excesiva causada por la acetilcolina, que produciría una sobreestimulación del efector y, como consecuencia, daño en la neurona o músculo.

La diferencia entre los dos tipos de colinesterasa está en sus respectivas preferencias por sustratos: la primera hidroliza acetilcolina más rápido; la segunda hidroliza butirilcolina más rápido.

Un inhibidor de la colinesterasa se conoce como un anticolinesterásico.

Debido a su función esencial, los productos químicos que interfieren con la acción de la colinesterasa son potentes neurotoxinas, causando excesiva salivación y ojos llorosos en bajas dosis, seguido por espasmos musculares y finalmente muerte.

La fisostigmina es un inhibidor natural de la AchE.