El receptor M1 se localiza mediando los potenciales excitatorios postsinápticos (PEPS) en los ganglios nerviosos a nivel del nervio postaganglionar,[1]​ es un receptor común en glándulas exocrinas y el sistema nervioso central.

[2]​[3]​ Predominantemente se encuentra asociado a proteínas G de la clase Gq[4]​ las cuales usan a las vías de señalización celular de la fosfolipasa C activada y, por ende, del inositol trifosfato y la vía del calcio intracelular.

Un receptor así unido no pudiera ser susceptible a la toxina de la Bordetella pertussis (PTX) ni la del Vibrio cholerae (CTX).

[8]​ Entre las funciones principales conocidas del receptor muscarínico 1, se encuentran: El receptor M1 se acopla con la unidad Gq y, en menor grado, a la unidad Gi y Gs intracelular.

El resultado de este acoplamiento receptor:proteína G resulta en un más lento potencial excitatorio postsináptico y una disminución en la conductancia del potasio (K+).