A diferencia del neurotransmisor acetilcolina, el betanecol no es hidrolizado por la enzima colinesterasa y, por lo tanto, sus efectos tienen un más largo período de duración.
El betanecol es compuesto de NH4+ cuaternario, muy polar y pobremente liposoluble que no penetra la barrera hematoencefálica.
Los receptores muscarínicos localizados en la vejiga y el tracto gastrointestinal estimulan la contracción de la vejiga y la expulsión de orina, así como, un aumento en la motilidad gastrointestinal.
El betanecol debe usarse para estos casos solo si se ha descartado una obstrucción urinaria o gastrointestinal como la causante de la sintomatología.
El uso del betanecol, así como el de los demás agonistas muscarínicos, está contraindicado en pacientes con asma, insuficiencia coronaria, úlceras pépticas e incontinencia urinaria.