Receptor de dopamina D1
[8] Niveles menores se encuentran en la amígdala, la corteza cerebral, el septo, el tálamo y el hipotálamo.
[11] Como resultado, ninguno de los ligandos ortostéricos conocidos es selectivo para el receptor D1 frente al D5, pero las benzazepinas generalmente son más selectivas para los receptores D1 y D5 en comparación a la familia similar a D2.
En 2015, se descubrió el primer modulador alostérico positivo para el receptor D 1 humano mediante un cribado de alto rendimiento.
El fenoldopam es un agonista parcial selectivo del receptor D1 que no atraviesa la barrera hematoencefálica y se utiliza por vía intravenosa en el tratamiento de la hipertensión.
La dihidrexidina y la adrogolida (ABT-431) (un profármaco de A-86929 con biodisponibilidad mejorada) son los únicos agonistas del receptor similar a D1 centralmente activos y selectivos que se han estudiado clínicamente en humanos.
[15][16][17] En 2017, Pfizer hizo pública información sobre agonistas D1 no selectivos de catecol farmacéuticamente aceptables y que se encuentran en desarrollo clínico.
