Cabergolina

[1]​ Se administra por vía oral y está indicada para disminuir las concentraciones de prolactina en hiperprolactinemia fisiológica o patológica.[3]​[4]​ También se une a los receptores D2 del cuerpo estriado imitando las acciones de la dopamina en el control motor.[5]​ La cabergolina fue desarrollada por investigadores de la compañía italiana Farmitalia-Carbo Spa en Milán entre los años 1981 y 1982, quienes experimentaron con alcaloides derivados del ergot.Su desarrollo se basó en la estructura química y las propiedades farmacológicas de un compuesto anterior llamado ergotamina.La ergotamina se deriva de un hongo parásito conocido como Claviceps purpurea, que infecta variedad de hierbas y cereales, especialmente los granos del centeno.[8]​ La cabergolina se disuelve en el medio ácido del jugo gástrico y la mayor parte de su absorción ocurre en el yeyuno e íleon.[16]​ Una desregulación en la secreción de prolactina que aumenta sus concentraciones plasmáticas tiene implicaciones directas sobre los tejidos mencionados provocando galactorrea, amenorrea, anovulación, y azoospermia, por lo cual la hiperprolactinemia es la causa más frecuente de infertilidad secundaria.Los individuos con esta enfermedad presentan rasgos faciales típicos (frente, nariz y mejillas prominentes, labios gruesos, dientes muy separados y macroglosia), organomegalia y riesgo aumentado de enfermedades asociados a un exceso de hormona de crecimiento como por ejemplo hipertensión arterial, hipertrofia ventricular, falla cardíaca, apena obstructiva del sueño, cáncer de colon, diabetes mellitus tipo II, resistencia a la insulina y oligomenorrea, entre otros.[18]​ La cabergolina, al ser agonista directo del receptor D2 en las células lactotropas, inhibe la adenil ciclasa, lo cual disminuye las concentraciones de AMPc intracelular asociado con la disminución de la excitabilidad celular.[20]​ Este medicamento ha demostrado ser seguro en embarazo y hasta el momento no hay evidencia que sugiera un riesgo aumentado de anomalías congénitas ni de abortos espontáneos, pues estudios en mujeres que quedaron en embarazo durante el tratamiento con cabergolina muestran estadísticas similares a embarazadas no expuestas al medicamento en relación con eventos como abortos espontáneos y anomalías congénitas.No se ha estimado una dosis límite para Cabergolina debido a que ésta puede variar dependiendo del objetivo terapéutico.[24]​ Zanettini y cols reportaron que la presencia de regurgitación valvular moderada y severa era significativamente más prevalente en pacientes que recibían cabergolina (28,6%) en comparación con controles (5,6%).[25]​ Debido a estos hallazgos, en julio del 2011 la FDA sugirió la realización de ecocardiogramas cada 6 o 12 meses en pacientes bajo tratamiento con cabergolina.Para aquellos bajo un tratamiento menor a 2 mg por semana no era necesario el ecocardiograma.