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acetato de abiraterona

El acetato de abiraterona , vendido bajo la marca Zytiga, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar el cáncer de próstata . [9] Específicamente, se usa junto con un corticosteroide para el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (mCRPC) y el cáncer de próstata metastásico de alto riesgo sensible a la castración (mCSPC). [2] [3] Debe usarse después de la extirpación de los testículos o junto con un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) . [2] Se toma por vía oral. [9]

Los efectos secundarios comunes incluyen cansancio , vómitos , dolor de cabeza , dolor en las articulaciones , presión arterial alta , hinchazón , niveles bajos de potasio en la sangre , niveles altos de azúcar en la sangre , sofocos , diarrea y tos . [9] [2] Otros efectos secundarios graves pueden incluir insuficiencia hepática e insuficiencia suprarrenocortical . [2] En los hombres cuyas parejas pueden quedar embarazadas , se recomienda el control de la natalidad . [2] Suministrado como acetato de abiraterona, se convierte en el cuerpo en abiraterona. [2] El acetato de abiraterona actúa suprimiendo la producción de andrógenos (específicamente inhibe el CYP17A1 ) y, por lo tanto, disminuye la producción de testosterona . [9] Al hacerlo, previene los efectos de estas hormonas en el cáncer de próstata. [9]

El acetato de abiraterona se describió en 1995 y se aprobó para uso médico en los Estados Unidos y la Unión Europea en 2011. [10] [2] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [11] [12] Está disponible como medicamento genérico . [13]

Usos médicos

El acetato de abiraterona se usa en combinación con prednisona , un corticosteroide , como tratamiento para el mCRPC (anteriormente llamado cáncer de próstata resistente a hormonas o refractario a hormonas). [2] [14] [5] [4] Esta es una forma de cáncer de próstata que no responde a la terapia de privación de andrógenos de primera línea ni al tratamiento con antagonistas de los receptores de andrógenos . El acetato de abiraterona ha recibido la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) (28 de abril de 2011), la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) (23 de septiembre de 2011), la Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios (MHRA) (5 de septiembre de 2011) y la Administración de Productos Terapéuticos (TGA). (1 de marzo de 2012) aprobación para esta indicación. [2] [14] [5] [4] En Australia está cubierto por el Plan de Beneficios Farmacéuticos cuando se utiliza para tratar el cáncer de próstata resistente a la castración y se administra en combinación con prednisona / prednisolona (sujeto a las condiciones de que el paciente no esté actualmente recibe quimioterapia, es resistente o intolerante al docetaxel , tiene un estado funcional de la OMS de <2 y su enfermedad no ha progresado desde que comenzó el tratamiento con acetato de abiraterona subsidiado por PBS). [15]

El acetato de abiraterona/metilprednisolona, ​​vendido bajo la marca Yonsa Mpred, es un paquete compuesto que contiene acetato de abiraterona (Yonsa) y metilprednisolona . [16] Fue aprobado para uso médico en Australia en marzo de 2022. [16] [17] [18]

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen hipersensibilidad al acetato de abiraterona. Aunque los documentos establecen que no deben tomarlo mujeres que estén o puedan quedar embarazadas, [14] [19] no existe ninguna razón médica para que una mujer deba tomarlo. Las mujeres embarazadas ni siquiera deben tocar las pastillas a menos que usen guantes. [19] Otras precauciones incluyen insuficiencia hepática basal grave , exceso de mineralocorticoides , enfermedades cardiovasculares que incluyen insuficiencia cardíaca e hipertensión , hipopotasemia no corregida e insuficiencia de adrenocorticoides . [20]

Efectos secundarios

Efectos secundarios por frecuencia: [2] [14] [5] [4] [20]

Muy frecuentes (>10% de frecuencia):

Comunes (frecuencia del 1 al 10%):

Poco frecuentes (0,1-1% de frecuencia):

Raros (<0,1% de frecuencia):

Sobredosis

La experiencia con sobredosis de acetato de abiraterona es limitada. [2] No existe un antídoto específico para la sobredosis de acetato de abiraterona y el tratamiento debe consistir en medidas generales de apoyo, incluida la monitorización de la función cardíaca y hepática. [2]

Interacciones

El acetato de abiraterona es un sustrato del CYP3A4 y, por lo tanto, no debe administrarse al mismo tiempo que inhibidores potentes del CYP3A4 (como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, nefazodona, saquinavir, telitromicina, ritonavir, indinavir, nelfinavir, voriconazol) o inductores como fenitoína, carbamazepina, rifampicina. , rifabutina, rifapentina, fenobarbital. [20] [19] También inhibe CYP1A2 , CYP2C9 y CYP3A4 y, del mismo modo, no debe tomarse simultáneamente con sustratos de cualquiera de estas enzimas que tengan un índice terapéutico estrecho. [20] [19]

La espironolactona generalmente ejerce efectos antiandrogénicos, pero existe evidencia experimental de que actúa como un agonista del receptor de andrógenos en un ambiente empobrecido de andrógenos, capaz de inducir la proliferación del cáncer de próstata . [21] Esto está respaldado por las observaciones descritas en varios informes de casos. [22]

Farmacología

Farmacodinamia

Abiraterona, el metabolito activo del acetato de abiraterona.
Esteroidogénesis , que muestra las acciones de la 17α-hidroxilasa y la 17,20-liasa en los cuadros verdes de la izquierda.

Actividad antiandrogénica

La abiraterona, el metabolito activo del acetato de abiraterona, inhibe el CYP17A1 , que se manifiesta como dos enzimas, la 17α-hidroxilasa ( IC 50Información sobre herramientas: concentración inhibidora media máxima= 2,5 nM) y 17,20-liasa ( IC 50 = 15 nM) (aproximadamente 6 veces más selectiva para la inhibición de la 17α-hidroxilasa que la 17,20-liasa) [23] [24] que se expresan en testículos, suprarrenales y tejidos tumorales prostáticos. CYP17A1 cataliza dos reacciones secuenciales: (a) la conversión de pregnenolona y progesterona en sus derivados 17α-hidroxi por su actividad 17α-hidroxilasa, y (b) la posterior formación de dehidroepiandrosterona (DHEA) y androstenediona , respectivamente, por su 17,20 -actividad liasa. [25] La DHEA y la androstenediona son andrógenos y precursores de la testosterona. La inhibición de la actividad CYP17A1 por el acetato de abiraterona disminuye los niveles circulantes de andrógenos como DHEA, testosterona y dihidrotestosterona (DHT). El acetato de abiraterona, a través de la abiraterona, tiene la capacidad de reducir los niveles circulantes de testosterona a menos de 1 ng/dl (es decir, indetectable) cuando se agrega a la castración. [23] [26] Estas concentraciones son considerablemente más bajas que las logradas mediante castración sola (~20 ng/dL). [26] Se encontró que la adición de acetato de abiraterona a la castración reducía los niveles de DHT en un 85 %, DHEA entre un 97 y 98 % y androstenediona entre un 77 y un 78 % en comparación con la castración sola. [26] De acuerdo con su acción antiandrogénica, el acetato de abiraterona disminuye el peso de la próstata , las vesículas seminales y los testículos . [27]

La abiraterona también actúa como antagonista parcial del receptor de andrógenos (AR) y como inhibidor de las enzimas 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3β-HSD), CYP11B1 (esteroide 11β-hidroxilasa), CYP21A2 (esteroide 21-hidroxilasa) y otras. CYP450 (p. ej., CYP1A2 , CYP2C9 y CYP3A4 ). [20] [28] [29] [30] Además de la propia abiraterona, se ha descubierto que parte de la actividad del fármaco se debe a un metabolito activo más potente , δ 4 -abiraterona (D4A), que se forma a partir de abiraterona por 3β-HSD. [31] D4A es un inhibidor de CYP17A1, 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa/Δ 5-4 isomerasa y 5α-reductasa , y también se ha descubierto que actúa como un antagonista competitivo del AR, al parecer comparable al potente antagonista enzalutamida . [31] Sin embargo, el metabolito inicial reducido en 5α de D4A, 3-ceto-5α-abiraterona , es un agonista del AR y promueve la progresión del cáncer de próstata. [32] Su formación puede bloquearse mediante la coadministración de dutasterida , un inhibidor potente y selectivo de la 5α-reductasa . [32]

actividad estrogénica

Ha habido interés en el uso de acetato de abiraterona para el tratamiento del cáncer de mama debido a su capacidad para reducir los niveles de estrógeno . [33] Sin embargo, se ha descubierto que la abiraterona actúa como un agonista directo del receptor de estrógeno e induce la proliferación de células de cáncer de mama humano in vitro . [33] Si se usa acetato de abiraterona en el tratamiento del cáncer de mama, debe combinarse con un antagonista del receptor de estrógeno como fulvestrant . [33] A pesar de sus propiedades antiandrogénicas y estrogénicas, el acetato de abiraterona no parece producir ginecomastia como efecto secundario. [34]

Otras actividades

Debido a la inhibición de la biosíntesis de glucocorticoides , el acetato de abiraterona puede causar deficiencia de glucocorticoides , exceso de mineralocorticoides y efectos adversos asociados . [35] Esta es la razón por la que el medicamento se combina con prednisona , un corticosteroide , que sirve como medio de reemplazo de glucocorticoides y previene el exceso de mineralocorticoides. [36]

El acetato de abiraterona, junto con la galeterona , ha sido identificado como un inhibidor de las sulfotransferasas ( SULT2A1 , SULT2B1b , SULT1E1 ), que participan en la sulfatación de DHEA y otros esteroides y compuestos endógenos , con valores de Ki en el rango submicromolar. [37]

Farmacocinética

Después de la administración oral, el acetato de abiraterona, la forma del profármaco en la preparación comercial, se convierte en la forma activa, abiraterona. Es probable que esta conversión esté mediada por esterasa y no por CYP. La administración con alimentos aumenta la absorción del fármaco y, por lo tanto, tiene el potencial de provocar exposiciones mayores y muy variables; El medicamento debe consumirse con el estómago vacío al menos una hora antes o dos horas después de las comidas. El fármaco se une en gran medida a proteínas (>99%) y se metaboliza en el hígado mediante CYP3A4 y SULT2A1 a metabolitos inactivos. El fármaco se excreta por las heces (~88%) y la orina (~5%), y tiene una vida media terminal de 12 ± 5 horas. [19]

Química

El acetato de abiraterona, también conocido como acetato de 17-(3-piridinil)androsta-5,16-dien-3β-ol, es un esteroide androstano sintético y un derivado del androstadienol (androsta-5,16-dien-3β-ol). una feromona endógena de androstano . [38] Es específicamente un derivado del androstadienol con un anillo de piridina unido en la posición C17 y un éster de acetato unido al grupo hidroxilo C3β . [38] El acetato de abiraterona es el éster acetato C3β de abiraterona. [38]

Historia

A principios de la década de 1990, Mike Jarman, Elaine Barrie y Gerry Potter del Centro de Terapéutica del Cáncer del Reino Unido para la Investigación del Cáncer en el Instituto de Investigación del Cáncer de Londres se propusieron desarrollar tratamientos farmacológicos para el cáncer de próstata. Con el inhibidor no esteroideo de la síntesis de andrógenos ketoconazol como modelo, desarrollaron acetato de abiraterona, presentaron una patente en 1993 y publicaron el primer artículo que lo describía al año siguiente. [10] [39] Los derechos de comercialización del fármaco se asignaron a BTG , una empresa especializada en atención sanitaria con sede en el Reino Unido. Luego, BTG otorgó la licencia del producto a Cougar Biotechnology, que comenzó el desarrollo del producto comercial. [40] En 2009, Cougar fue adquirida por Johnson & Johnson , que desarrolló y vende el producto comercial, y está realizando ensayos clínicos en curso para ampliar sus usos clínicos. [41]

El acetato de abiraterona fue aprobado por la Administración de Medicamentos y Alimentos de los Estados Unidos el 28 de abril de 2011 para mCRPC. [42] [43] El comunicado de prensa de la FDA hizo referencia a un ensayo clínico de fase III en el que el uso de acetato de abiraterona se asoció con una mediana de supervivencia de 14,8 meses versus 10,9 meses con placebo; El estudio se detuvo temprano debido al resultado exitoso. [44] El acetato de abiraterona también fue autorizado por la Agencia Europea de Medicamentos . [45] Hasta mayo de 2012, el Instituto Nacional para la Salud y la Excelencia Clínica (NICE) no recomendaba el uso del medicamento dentro del NHS por motivos de rentabilidad. Esta situación se invirtió cuando el fabricante presentó costes revisados. [46] Actualmente, el uso está limitado a hombres que ya han recibido un régimen de quimioterapia que contiene docetaxel. [47] [48] Posteriormente fue aprobado para el tratamiento de mCSPC en 2018. [49]

sociedad y Cultura

Nombres

Abiraterona es la posadaInformación sobre herramientas Nombre común internacionaly PROHIBIRInformación sobre herramientas Nombre aprobado en Gran Bretañadel principal metabolito activo del acetato de abiraterona, la abiraterona. [50] [51] El acetato de abiraterona es el USANInformación sobre herramientas Nombre adoptado en Estados Unidos, BANMInformación sobre herramientas Nombre aprobado británico modificado, y eneroInformación sobre herramientas Nombre japonés aceptadode acetato de abiraterona. [50] También es conocido por sus nombres en clave de desarrollo CB-7630 y JNJ-212082 , mientras que CB-7598 era el nombre en clave de desarrollo de abiraterona. [50] [52]

El acetato de abiraterona es comercializado por Janssen Biotech (una subsidiaria de Johnson & Johnson ) bajo la marca Zytiga, [50] y por Sun Pharmaceutical bajo la marca Yonsa. [50]

En los Estados Unidos se han aprobado versiones genéricas del acetato de abiraterona. [53] Las versiones genéricas de Yonsa no están disponibles a partir de noviembre de 2019 . [54] En mayo de 2019, el Tribunal de Apelaciones del Circuito Federal de los Estados Unidos confirmó una decisión de la Junta de Apelaciones y Juicios de Patentes que invalidaba una patente de Johnson & Johnson sobre el acetato de abiraterona. [55]

Intas Pharmaceuticals comercializa el medicamento bajo la marca Abiratas, Cadila Pharmaceuticals comercializa el medicamento como Abretone y Glenmark Pharmaceuticals como Abirapro. [ cita necesaria ] Sun Pharmaceutical Industries lo comercializa como Yonsa (con licencia de Churchill Pharmaceuticals). [56] [57]

Nombres de marca

El acetato de abiraterona se comercializa ampliamente en todo el mundo, incluidos los Estados Unidos, Canadá, el Reino Unido, Irlanda, otros lugares de Europa, Australia, Nueva Zelanda, América Latina, Asia e Israel. [50]

Ciencias económicas

Una versión genérica está disponible en India a un precio de 238 dólares al mes a partir de 2019 . [58] El Centro Nacional de Farmacoeconomía inicialmente encontró que el acetato de abiraterona no era rentable según los precios de 2012, sin embargo, luego de un acuerdo para suministrar a un precio más bajo, fue aceptado en 2014. [58] [59] Una versión genérica de Zytiga es disponible en India a un precio de menos de 230 dólares al mes a partir de 2020. [60]

Investigación

El acetato de abiraterona está en desarrollo para el tratamiento del cáncer de mama y de ovario y, en marzo de 2018, se encuentra en ensayos clínicos de fase II para estas indicaciones. [52] También estaba bajo investigación para el tratamiento de la hiperplasia suprarrenal congénita , pero no se ha informado de ningún desarrollo adicional para este uso potencial. [52]

Cancer de prostata

En personas previamente tratadas con docetaxel, la supervivencia aumenta en 3,9 meses (14,8 meses frente a 10,9 meses con placebo). [61]

En las personas con cáncer de próstata resistente a la castración pero que no habían recibido quimioterapia, las que recibieron acetato de abiraterona tuvieron una supervivencia libre de progresión de 16,5 meses en lugar de 8,3 meses con placebo. Después de una mediana de seguimiento de 22,2 meses, la supervivencia general fue mejor con acetato de abiraterona. [62]

El acetato de abiraterona puede ser útil para prevenir el aumento de testosterona al inicio del tratamiento con agonistas de GnRH en hombres con cáncer de próstata. [63]

Referencias

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