Su estructura y su actividad biológica le permite atacar células transformadas,[5] esta característica hace que sea objeto de interés para terapias contra diferentes tipos de cáncer, angiogénesis ocular y enfermedades del sistema nervioso central.Las investigaciones se concentran en su síntesis en el laboratorio para su desarrollo y estudio como pro-fármaco, mediante la observación de su biología.Por lo que hace a los análogos sintéticos: tiol, acetil, y alanina, demuestran una acción antiproliferativa similar a la del largazole, mientras que los análogos con enlaces más largos y configuración C17-epímera muestran una acción inhibidora de HDAC I reducida o nula.Además del rol indispensable que protagoniza el grupo tiol (presente en su estructura) para llevar a cabo su acción.Se han propuesto varias hipótesis, pero la más factible es que el largazole probablemente actúe en la defensa del organismo y la competición por recursos.Es común que los metabolitos secundarios ,en organismos marinos, actúen como mecanismos de defensa contra microorganismos competidores, infecciones y depredadores.El largazole, al ser un inhibidor de las Histona deacetilasa (HDAC I), probablemente actúe como un agente tóxico para organismos cercanos, interfiriendo en su metabolismo y regulación epigenética.
