[1] El efavirenz se emplea también en combinación con otros medicamentos antirretrovirales como parte del régimen profiláctico postexposición para prevenir la infección por VIH en aquellas personas expuestas que, por encontrarse expuestas a materias contaminadas con el virus, pudieran estar en algún riesgo de contraer la infección.
El efavirenz se absorbe bastante bien en el aparato digestivo y alcanza su concentración plasmática máxima en las primeras 5 h (horas).
En contraste con otros ITR que actúan directamente sobre el espacio activo de la transcriptasa inversa, los ITR no nucleósidos se adhieren a la transcriptasa inversa en un sitio diferente al sitio activo y provoca un cambio conformacional que modifica la actividad catalítica[3] y evitan que el ARN del VIH se transforme en ADN.
De esta manera, el virus no puede insertar su información genética en las células sanas y se evita su duplicación.
[4] En tanto que todos los antirretrovirales de la familia ITRNN poseen una estructura similar, las mutaciones del VIH que producen la resistencia al efavirenz suelen producir también cepas resistentes a otros fármacos del mismo grupo, como la nevirapina y la delavirdina.
El efavirenz se metaboliza en el hígado y produce efectos inhibidores e inductores en la isoforma 3A4 del sistema citocromo P450.
NOTA IMPORTANTE: La administración conjunta de efavirenz con antihistamínicos H1 no sedantes (2.ª y 3.ª generación), midazolam y triazolam aumenta considerablemente el riesgo de padecer arritmias cardiacas potencialmente letales.
Los más frecuentes son dificultad para la concentración, disforia, sueños vívidos o inquietantes e insomnio.
[3] Los efectos colaterales del efavirenz suelen aminorar en la medida que el organismo se adapte al medicamento, aunque en casos muy raros los efectos pueden ser mayores.Se ha señalado que algunos pacientes bajo tratamiento con efavirenz pudieron presentar depresión grave, desarrollo de conductas agresivas, conductas suicidas o intentos de suicidio, ideas paranoides y manías.
En caso de que una mujer con VIH quede embarazada, siempre debe tomar consejo de su médico especialista en terapia antirretroviral, tanto para considerar opciones sobre el tratamiento para la infección por VIH como para prevenir la transmisión perinatal del virus al recién nacido.
[11] [12] Otros países, como India, han optado por desarrollar medicamentos genéricos para reducir los costos de estas terapias.