El indinavir inhibe a la enzima proteasa, encargada de la formación y maduración del virus, con lo que se evita la replicación viral.
Este medicamento, junto con los análogos de los nucleósidos como la zidovudina, la lamivudina, la zalcitabina, entre otros; que inhiben a la transcriptasa inversa del VIH, forman parte de la terapia antirretroviral altamente supresiva.
Otra utilización es como terapéutico para los enfermos terminales de sida, lo que hace que sea más manejable su enfermedad.
El indinavir tiene la desventaja de ser un medicamento controlado en los tiempos de administración (800 mg por vía oral, cada 8 h), así como las condiciones para su administración (haber tomado agua 1 o 2 h antes de la administración y sin haber alimento en el estómago), así como la posibilidad de desarrollar resistencia al medicamento, por lo que su uso se ha visto muy reducido.
Entre sus efectos adversos más importante se encuentran la formación de cálculos renales, insuficiencia renal, hiperlipidemia e hipertrigliceridemia.