Es un inhibidor competitivo (ya que compite con la timidina, el sustrato natural, por el centro activo) análogo al sustrato, reversible por fuerzas intermoleculares y sustrato de reacción (ya que va a dar dos reacciones de adición-eliminación gracias al nucleófilo -OH en 5" antes de cortar la ADN polimerasa vírica e inhibir la transcriptasa inversa, ya que no tiene nucleófilo -OH en 3" para seguir con la replicación del ADN viral).

Además se ha utilizado como base nitrogenada la citosina en vez de la timina.

Los dos casos restantes (tratados a partir del quinto día) murieron.

La dosis habitual es 300 mg al día que pueden repartirse en una o dos tomas.

Se comercializa asimismo asociado a dosis fijas con otros fármacos como la zidovudina, conteniendo cada comprimido 150 mg de lamivudina y 300 mg de zidovudina.