[cita requerida] Previamente conocida como synvinolina o MK-733, ha sido reconocida desde 1986 por su capacidad para inhibir competitivamente la enzima HMG-CoA reductasa.

Tras la administración de una dosis única se alcanza la concentración máxima plasmática a las dos horas.

Cruza la barrera hematoencefálica, así como la placentaria, desconociéndose si aparece en la leche de madres lactantes que tomen el fármaco.

La simvastatina sufre un intenso efecto de primer paso hepático, por lo que la biodisponibilidad es baja (<5%).

La simvastatina es un sustrato de CYP3A4, aunque parece que no actúa como inhibidor del mismo.

Así pues, sus niveles plasmáticos pueden verse modificados por otros fármacos sustrato del CYP3A4, mientras que el efecto no va en sentido inverso.

[5]​ Estos efectos, así como su repercusión en la disminución del riesgo cardiovascular en general de las estatinas, han sido ampliamente estudiados mediante ensayos clínicos: Como ya se comentó anteriormente, tanto los fibratos como la niacina (ácido nicotínico) aumentan el riesgo de miopatía asociado a la simvastatina.

[12]​ Son cientos los estudios realizados sobre la simvastatina para corroborar su eficacia tanto en la prevención primaria como secundaria de la enfermedad cardiovascular, o incluso para compararla con otros fármacos hipolipemiantes.