Se utiliza combinado junto con otros medicamentos como el nelfinavir, el ritonavir y la delavirdina, en la terapia antirretroviral altamente supresiva para los adultos infectados con VIH-1.

Sin embargo la demanda ha sido tan baja, que la compañía farmacéutica Roche, anuncio en mayo de 2005, la salida del mercado del medicamento y se anunció la posible reintegración del Invitase, pero ahora mezclado con ritonavir.

La proteasa es una enzima presente en el VIH, encargada del ensamblaje de las partículas virales para la replicación y maduración del mismo.

El saquinavir inhibe a la enzima, con lo que se evita la replicación viral y la reducción de la carga viral en sangre y el aumento de los linfocitos CD4.

Su vía de administración es por vía oral, mientras que sus efectos adversos de su administración incluyen dolor abdominal, diarrea y náuseas.