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Clonidina

La clonidina , que se vende bajo la marca Catapres, entre otras, es un agonista del receptor α2A - adrenérgico [12] que se utiliza para tratar la hipertensión arterial , el TDAH , la abstinencia de fármacos (p. ej., alcohol , opioides o nicotina ), los sofocos menopáusicos , la diarrea , la espasticidad y ciertas afecciones dolorosas. [13] El fármaco suele recetarse fuera de etiqueta para los tics . Se utiliza por vía oral (por la boca), mediante inyección o como parche cutáneo transdérmico . [13] El inicio de la acción suele producirse en una hora y los efectos sobre la presión arterial duran hasta ocho horas. [13]

Los efectos secundarios comunes incluyen boca seca , mareos , dolores de cabeza , hipotensión y somnolencia . [13] Los efectos secundarios graves pueden incluir alucinaciones , arritmias cardíacas y confusión . [14] Si se suspende rápidamente, pueden ocurrir efectos de abstinencia, como un aumento peligroso de la presión arterial . [13] No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia . [14] La clonidina reduce la presión arterial al estimular los receptores α2 - adrenérgicos en el cerebro, lo que produce la relajación de muchas arterias. [13 ]

La clonidina fue patentada en 1961 y entró en uso médico en 1966. [15] [16] [17] Está disponible como medicamento genérico . [13] En 2022, fue el 71.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 9  millones de recetas. [18] [19]

Usos médicos

Comprimidos y parche transdérmico de clonidina

La clonidina se utiliza para tratar la hipertensión arterial , el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), la abstinencia de fármacos ( alcohol , opioides o nicotina ), los sofocos menopáusicos , la diarrea y ciertas afecciones dolorosas. También se utiliza fuera de indicación para el insomnio episódico , el síndrome de piernas inquietas y la ansiedad , entre otros usos. [13]

Hipertensión resistente

La clonidina puede ser eficaz para reducir la presión arterial en personas con hipertensión resistente . [20]

La clonidina actúa disminuyendo la frecuencia del pulso y ejerce una reducción de las concentraciones séricas de renina , aldosterona y catecolaminas . [21]

Trastorno por déficit de atención e hiperactividad

La clonidina puede mejorar los síntomas del trastorno por déficit de atención con hiperactividad en algunas personas, pero causa muchos efectos adversos y el efecto beneficioso es modesto. [22] En Australia , la clonidina es un uso aceptado pero no aprobado para el TDAH por la TGA . [23] La clonidina, junto con el metilfenidato , se ha estudiado para el tratamiento del TDAH. [24] [25] [26] Aunque no es tan eficaz como el metilfenidato en el tratamiento del TDAH, la clonidina ofrece algún beneficio; [24] también puede ser útil en combinación con medicamentos estimulantes . [27] Algunos estudios muestran que la clonidina es más sedante que la guanfacina , que puede ser mejor a la hora de acostarse junto con un estimulante excitante por la mañana. [28] [29] La clonidina se ha utilizado para reducir los trastornos del sueño en el TDAH, incluso para ayudar a compensar el insomnio asociado a estimulantes . [30] [31] [32] [33] A diferencia de los medicamentos estimulantes, se considera que la clonidina no tiene potencial de abuso, e incluso puede usarse para reducir el abuso de drogas, incluidas la nicotina y la cocaína. [34]

En los EE. UU., solo la forma de liberación prolongada de clonidina está aprobada para el tratamiento del TDAH. [35]

Abstinencia de drogas

La clonidina puede utilizarse para aliviar los síntomas de abstinencia de fármacos asociados con la interrupción abrupta del uso a largo plazo de opioides , alcohol , benzodiazepinas y nicotina . [36] Puede aliviar los síntomas de abstinencia de opioides al reducir la respuesta del sistema nervioso simpático, como taquicardia e hipertensión , hiperhidrosis (sudoración excesiva), sofocos y escalofríos y acatisia . [37] También puede ser útil para ayudar a los fumadores a dejar de fumar. [38] El efecto sedante también puede ser útil. La clonidina también puede reducir la gravedad del síndrome de abstinencia neonatal en bebés nacidos de madres que consumen ciertas drogas, en particular opioides. [39] En bebés con síndrome de abstinencia neonatal, la clonidina puede mejorar la puntuación neuroconductual de la red de la unidad de cuidados intensivos neonatales . [40]

También se ha sugerido la clonidina como tratamiento para casos raros de abstinencia de dexmedetomidina . [41]

Espasticidad

La clonidina tiene algún papel en el tratamiento de la espasticidad, actuando principalmente inhibiendo la transmisión sensorial excesiva por debajo del nivel de la lesión [ aclarar ] . Sin embargo, su uso es principalmente como agente de segunda o tercera línea, debido a efectos secundarios como hipotensión , bradicardia y somnolencia . [42] La clonidina se puede administrar por vía intratecal , [43] lo que confiere varios beneficios, incluida una reducción o prevención de los efectos reductores de la presión arterial y una mayor eficacia contra la espasticidad. [44] La eficacia de la clonidina intratecal es comparable a la del baclofeno intratecal para la espasticidad. [44]

Prueba de supresión de clonidina

La reducción de la noradrenalina circulante por clonidina se utilizó en el pasado como una prueba de investigación para el feocromocitoma , que es un tumor que sintetiza catecolaminas , que generalmente se encuentra en la médula suprarrenal . [45] En una prueba de supresión de clonidina, los niveles plasmáticos de catecolaminas se miden antes y 3 horas después de que se haya administrado al paciente una dosis de prueba oral de 0,3 mg. Una prueba es positiva si no hay disminución en los niveles plasmáticos. [45]

Otros usos

La clonidina también tiene varios usos no aprobados y se ha recetado para tratar trastornos psiquiátricos , incluido el estrés , la hiperactivación causada por el trastorno de estrés postraumático , el trastorno límite de la personalidad y otros trastornos de ansiedad . [46] [47] [48] [49] [50] [51] [52] [53] La clonidina también es un sedante suave y se puede utilizar como premedicación antes de una cirugía o procedimientos. [54] También se ha estudiado como una forma de calmar los episodios maníacos agudos . [55] Su uso epidural para el dolor durante un ataque cardíaco y el dolor posoperatorio e intratable también se ha estudiado ampliamente. [56] La clonidina se puede utilizar en el síndrome de piernas inquietas . [57] También se puede utilizar para tratar el enrojecimiento y el rubor facial asociados con la rosácea . [58] También se ha utilizado con éxito por vía tópica en un ensayo clínico como tratamiento para la neuropatía diabética . [59] La clonidina también se puede utilizar para dolores de cabeza por migraña y sofocos asociados con la menopausia . [60] [61] La clonidina también se ha utilizado para tratar la diarrea refractaria asociada con el síndrome del intestino irritable , incontinencia fecal , diabetes, diarrea asociada con la abstinencia de opioides, insuficiencia intestinal , tumores neuroendocrinos y cólera . [62] La clonidina se puede utilizar en el tratamiento del síndrome de Tourette (específicamente para los tics ). [63] La clonidina también ha tenido cierto éxito en ensayos clínicos para ayudar a eliminar o mejorar los síntomas del trastorno de percepción persistente por alucinógenos (HPPD). [64]

La inyección de agonistas del receptor α2 - adrenérgico en el espacio de la articulación de la rodilla, incluida la clonidina, puede reducir la gravedad del dolor de rodilla después de la cirugía artroscópica de rodilla. [65]

Se han desarrollado derivados de clonidina activados por luz (adrenoswitches) con fines de investigación y se ha demostrado que controlan el reflejo pupilar con luz en ratones ciegos mediante aplicación tópica. [66]

Embarazo y lactancia

La TGA de Australia la clasifica como categoría B3 en el embarazo, lo que significa que ha mostrado algunos efectos perjudiciales para el desarrollo fetal en estudios con animales, aunque se desconoce la relevancia de esto para los seres humanos. [67] La ​​clonidina aparece en alta concentración en la leche materna; la concentración sérica de clonidina de un lactante es aproximadamente 2/3 de la de la madre. [68] Se recomienda precaución en mujeres embarazadas, que planean quedar embarazadas o que están amamantando. [69]

Efectos adversos

Los principales efectos adversos de la clonidina son sedación, sequedad de boca e hipotensión (presión arterial baja). [7]

Por frecuencia [67] [70]

Muy común (>10% de frecuencia):

Común (frecuencia del 1 al 10 %):

Poco frecuentes (frecuencia del 0,1 al 1 %):

Raras (frecuencia <0,1%):

Retiro

Dado que la clonidina suprime el flujo simpático, lo que produce una presión arterial más baja, la interrupción repentina puede provocar hipertensión aguda debido a un rebote del flujo simpático. En casos extremos, esto puede provocar una crisis hipertensiva , que es una emergencia médica. [71]

La terapia con clonidina generalmente debe reducirse gradualmente al interrumpir el tratamiento para evitar que se produzcan efectos de rebote . El tratamiento de la hipertensión por abstinencia de clonidina depende de la gravedad de la afección. Reintroducción de clonidina para casos leves, alfabloqueantes y betabloqueantes para situaciones más urgentes. Los betabloqueantes nunca deben utilizarse solos para tratar la abstinencia de clonidina, ya que la vasoconstricción alfa continuaría. [72] [73]

Farmacología

Mecanismo de acción

La clonidina atraviesa la barrera hematoencefálica . [9]

Hipertensión

La clonidina trata la hipertensión arterial estimulando los receptores α2 en el tronco encefálico, lo que disminuye la resistencia vascular periférica y reduce la presión arterial. Tiene especificidad hacia los receptores α2 presinápticos en el centro vasomotor del tronco encefálico . Esta unión tiene un efecto simpaticolítico , suprime la liberación de noradrenalina , ATP , renina y neuropéptido Y que , si se liberan , aumentarían la resistencia vascular . [12] : 201–203 

La clonidina también actúa como agonista de los receptores de imidazolina-1 (I 1 ) en el cerebro, y se plantea la hipótesis de que este efecto puede contribuir a reducir la presión arterial al reducir la señalización en el sistema nervioso simpático ; este efecto actúa antes del efecto agonista α 2 central de la clonidina. [12] : 201–203  [82]

La clonidina también puede causar bradicardia , teóricamente al aumentar la señalización a través del nervio vago . Cuando se administra por vía intravenosa, la clonidina puede aumentar temporalmente la presión arterial al estimular los receptores α1 en los músculos lisos de los vasos sanguíneos. [83] Este efecto hipertensivo no es habitual cuando la clonidina se administra por vía oral o transdérmica . [12] : 201–203 

Una concentración plasmática de clonidina superior a 2,0 ng/ml no produce una mayor reducción de la presión arterial. [84]

Trastorno por déficit de atención e hiperactividad

Comparación estructural entre el neurotransmisor noradrenalina y el fármaco clonidina. Ambos fármacos se unen a los receptores adrenérgicos α2. [ 85] Las similitudes entre las dos estructuras se muestran resaltadas en rojo.

En el contexto del trastorno por déficit de atención con hiperactividad ( TDAH), el mecanismo de acción molecular de la clonidina se produce debido a su agonismo en el receptor adrenérgico α2A , el subtipo del receptor adrenérgico que se encuentra principalmente en el cerebro. Dentro del cerebro, los receptores adrenérgicos α2A se encuentran dentro de la corteza prefrontal (CPF), entre otras áreas. Los receptores adrenérgicos α2A se encuentran en la hendidura presináptica de una neurona determinada y, cuando son activados por un agonista, el efecto sobre las neuronas posteriores es inhibidor. La inhibición se logra al prevenir la secreción del neurotransmisor norepinefrina . Por lo tanto, el agonismo de la clonidina sobre los receptores adrenérgicos α2A en la CPF inhibe la acción de las neuronas posteriores al prevenir la secreción de norepinefrina. [85]

Este mecanismo es similar a la inhibición fisiológica de las neuronas de la corteza prefrontal por parte del locus ceruleus (LC), que secreta noradrenalina en la corteza prefrontal. Aunque la noradrenalina también puede unirse a receptores adrenérgicos diana en la neurona situada aguas abajo (induciendo de otro modo un efecto estimulante), la noradrenalina también se une a los receptores adrenérgicos α2A ( similar al mecanismo de acción de la clonidina), inhibiendo la liberación de noradrenalina por esa neurona e induciendo un efecto inhibidor. Dado que la corteza prefrontal es necesaria para la memoria de trabajo y la atención, se cree que la inhibición de las neuronas de la corteza prefrontal por parte de la clonidina ayuda a eliminar la atención irrelevante (y las conductas subsiguientes), mejorando la concentración de la persona y corrigiendo los déficits de atención. [85]

Prueba de hormona del crecimiento

La clonidina estimula la liberación de la hormona GHRH desde el hipotálamo, que a su vez estimula la liberación de la hormona del crecimiento por la hipófisis . [86] Este efecto se ha utilizado como parte de una "prueba de la hormona del crecimiento", que puede ayudar a diagnosticar la deficiencia de la hormona del crecimiento en los niños. [87]

Farmacocinética

Después de ser ingerida, la clonidina se absorbe en el torrente sanguíneo rápidamente con una biodisponibilidad general de alrededor del 70-80%. [4] Las concentraciones máximas en el plasma humano ocurren dentro de los 60-90 minutos para la versión de "liberación inmediata" (IR) del fármaco, que es más corta que la versión de "liberación prolongada" (ER/XR). [88] La clonidina es bastante soluble en lípidos con el logaritmo de su coeficiente de partición (log P) igual a 1,6; [89] [88] para comparar, el log P óptimo para permitir que un fármaco que es activo en el sistema nervioso central humano penetre la barrera hematoencefálica es 2,0. [90] Menos de la mitad de la porción absorbida de una dosis administrada por vía oral será metabolizada por el hígado en metabolitos inactivos , y aproximadamente la otra mitad se excretará sin cambios por los riñones . [88] Aproximadamente una quinta parte de una dosis oral no se absorberá y, por lo tanto, se excreta en las heces. [88] El trabajo con microsomas hepáticos muestra que en el hígado la clonidina se metaboliza principalmente por CYP2D6 (66%), CYP1A2 (10-20%) y CYP3A (0-20%) con contribuciones insignificantes de las enzimas menos abundantes CYP3A5 , CYP1A1 y CYP3A4 . [11] La 4-hidroxiclonidina, el principal metabolito de la clonidina, también es un agonista α2A pero no es lipofílica y no se cree que contribuya a los efectos de la clonidina ya que no cruza la barrera hematoencefálica. [91] [92]

Las mediciones de la vida media de la clonidina varían ampliamente, entre 6 y 23 horas, y la vida media se ve muy afectada y prolongada en el contexto de una función renal deficiente . [88] Las variaciones en la vida media pueden atribuirse parcialmente a la genética de CYP2D6 . [11] Algunas investigaciones han sugerido que la vida media de la clonidina depende de la dosis y aproximadamente se duplica con la dosificación crónica, [93] mientras que otros trabajos contradicen esto. [6] Después de una dosis oral de 0,3 mg, un pequeño estudio de cinco pacientes realizado por Dollery et al. (1976) encontró vidas medias que oscilaban entre 6,3 y 23,4 horas ( media 12,7). [94] Un estudio N = 5 similar realizado por Davies et al. (1977) encontró un rango más estrecho de vidas medias, entre 6,7 y 13 horas (media 8,6), [4] mientras que un estudio N = 8 realizado por Keraäen et al. que incluyeron pacientes más jóvenes encontraron una vida media algo más corta de 7,5 horas. [95]

Historia

La clonidina se introdujo en 1966. [96] Se utilizó por primera vez como tratamiento de la hipertensión bajo el nombre comercial de Catapres. [97]

Sociedad y cultura

Nombres de marca

A partir de junio de 2017, la clonidina se comercializa bajo muchas marcas en todo el mundo: Arkamin, Aruclonin, Atensina, Catapin, Catapres, Catapresan, Catapressan, Chianda, Chlofazoline, Chlophazolin, Clonid-Ophtal, Clonidin, Clonidina, Clonidinã, Clonidine, Clonidine hydrochloride, Clonidinhydrochlorid, Clonidini, Clonidinum, Clonigen, Clonistada, Clonnirit, Clophelinum, Dixarit, Duraclon, Edolglau, Haemiton, Hypodine, Hypolax, Iporel, Isoglaucon, Jenloga, Kapvay, Klofelino, Kochaniin, Lonid, Melzin, Menograine, Normopresan, Paracefan, Pinsanidine, Run Rui y Winpress. [98] Se comercializa como un fármaco combinado con clortalidona como Arkamin-H, Bemplas, Catapres-DIU y Clorpres, y en combinación con bendroflumetiazida como Pertenso. [98]

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