La gabapentina , que se vende bajo la marca Neurontin, entre otras, es un medicamento anticonvulsivo que se utiliza principalmente para tratar las convulsiones parciales y el dolor neuropático . [7] [10] Es un medicamento de uso común para el tratamiento del dolor neuropático causado por la neuropatía diabética , la neuralgia posherpética y el dolor central . [11] Es moderadamente eficaz: alrededor del 30-40% de los que reciben gabapentina para la neuropatía diabética o la neuralgia posherpética tienen un beneficio significativo. [12]
La gabapentina fue aprobada por primera vez para su uso en 1993. [16] Ha estado disponible como medicamento genérico en los Estados Unidos desde 2004. [17] En 2022, fue el décimo medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 40 millones de recetas. [18] [19] Durante la década de 1990, Parke-Davis , una subsidiaria de Pfizer , utilizó una serie de técnicas ilegales para alentar a los médicos en los Estados Unidos a recetar gabapentina para usos no aprobados . [20] Han pagado millones de dólares para resolver demandas relacionadas con estas actividades. [21]
Usos médicos
Se recomienda el uso de gabapentina en convulsiones focales y dolor neuropático . [7] [10] La gabapentina se prescribe fuera de etiqueta en los EE. UU. y el Reino Unido, [22] [23] por ejemplo, para el tratamiento del dolor no neuropático, [22] trastornos de ansiedad y trastorno bipolar . [24] Existe preocupación con respecto al uso fuera de etiqueta de gabapentina debido a la falta de evidencia científica sólida sobre su eficacia en múltiples afecciones, sus efectos secundarios comprobados y su potencial de mal uso y dependencia física/psicológica. [25] [26] [27]
Convulsiones
La gabapentina está aprobada para el tratamiento de convulsiones focales; [28] sin embargo, no es eficaz para la epilepsia generalizada . [29]
Dolor neuropático
Varias autoridades médicas recomiendan la gabapentina como tratamiento de primera línea para el dolor neuropático crónico. [10] [11] [30] [31] Esta es una recomendación general aplicable a todos los síndromes de dolor neuropático excepto la neuralgia del trigémino , donde puede usarse como agente de segunda o tercera línea. [11] [31]
En relación con los diagnósticos específicos, una revisión sistemática ha encontrado evidencia de que la gabapentina proporciona alivio del dolor para algunas personas con neuralgia posherpética y neuropatía diabética . [12] La gabapentina está aprobada para la primera indicación en los EE. UU. [7] Además de estas dos neuropatías, la guía de la Federación Europea de Sociedades Neurológicas señala la efectividad de la gabapentina para el dolor central . [11] Una combinación de gabapentina con un opioide o nortriptilina puede funcionar mejor que cualquiera de los fármacos solos. [11] [31]
La gabapentina muestra un beneficio sustancial (al menos un 50% de alivio del dolor o una impresión global del paciente de cambio (PGIC) "muy mejorada") para el dolor neuropático (neuralgia posherpética o neuropatía diabética periférica) en el 30-40% de los sujetos tratados en comparación con los tratados con placebo . [12]
La evidencia encuentra poco o ningún beneficio y un riesgo significativo en aquellos con dolor lumbar crónico o ciática . [32] [33] La gabapentina no es efectiva en la neuropatía sensorial asociada al VIH [34] y el dolor neuropático debido al cáncer . [35]
Ansiedad
Existe una pequeña cantidad de investigaciones sobre el uso de gabapentina para el tratamiento de los trastornos de ansiedad. [36] [37]
En un ensayo controlado de sobrevivientes de cáncer de mama con ansiedad, [37] y en un ensayo sobre fobia social, [36] la gabapentina redujo significativamente los niveles de ansiedad.
En el caso del trastorno de pánico , la gabapentina ha producido resultados mixtos. [37] [36] [26]
Dormir
La gabapentina es eficaz en el tratamiento de trastornos del sueño como el insomnio y el síndrome de piernas inquietas que son el resultado de una enfermedad subyacente, pero conlleva cierto riesgo de interrupción y síntomas de abstinencia después del uso prolongado en dosis más altas. [38]
La gabapentina mejora el sueño de ondas lentas en personas con insomnio primario. También mejora la calidad del sueño al aumentar la eficiencia del sueño y disminuir el despertar espontáneo . [39]
Dependencia de drogas
La gabapentina es moderadamente eficaz para reducir los síntomas de abstinencia de alcohol y el ansia asociada. [40] [41] [42] La evidencia a favor de la gabapentina es débil en el tratamiento del alcoholismo : no contribuye al logro de la abstinencia, y los datos sobre la recaída del consumo excesivo de alcohol y el porcentaje de días de abstinencia no favorecen de manera sólida a la gabapentina; solo disminuye el porcentaje de días de consumo excesivo de alcohol. [43]
La gabapentina es ineficaz en la dependencia de la cocaína y el consumo de metanfetamina, [44] y no aumenta la tasa de abandono del hábito de fumar . [45] Aunque algunos estudios indican que la gabapentina no reduce significativamente los síntomas de abstinencia de opiáceos , cada vez hay más pruebas de que los gabapentinoides son eficaces para controlar algunos de los síntomas durante la desintoxicación de opiáceos. Un estudio clínico en Irán, donde la dependencia de la heroína es un importante problema social y de salud pública, mostró que la gabapentina produjo resultados positivos durante un programa de terapia para pacientes hospitalizados, en particular al reducir la hiperalgesia inducida por opiáceos y el ansia de drogas . [46] [44] No hay pruebas suficientes de su uso en la dependencia del cannabis . [47]
Otro
La gabapentina se recomienda como tratamiento de primera línea del nistagmo pendular adquirido , el nistagmo torsional y el nistagmo infantil; sin embargo, no funciona en el nistagmo alterno periódico. [48] [49] [50]
La gabapentina disminuye la frecuencia de los sofocos tanto en mujeres menopáusicas como en personas con cáncer de mama. Sin embargo, los antidepresivos tienen una eficacia similar y el tratamiento con estrógenos previene los sofocos de manera más eficaz. [51]
La gabapentina debe utilizarse con precaución y en dosis más bajas en personas con problemas renales debido a su posible acumulación y toxicidad. No está claro si es segura durante el embarazo o la lactancia . [7]
Efectos secundarios
Gabapentina Orion 100 mg, frasco y pastillas en Suecia
Los mareos y la somnolencia son los efectos secundarios más frecuentes . [7] La fatiga , la ataxia , el edema periférico (hinchazón de las extremidades) y el nistagmo también son comunes. [7] Un metaanálisis de 2017 encontró que la gabapentina también aumentó el riesgo de dificultades en la actividad mental y alteraciones visuales en comparación con un placebo. [65] La gabapentina se asocia con un aumento de peso de 2,2 kg (4,9 lb) después de 1,5 meses de uso. [66] Los estudios de caso indican que puede causar anorgasmia y disfunción eréctil , [67] así como mioclonías [68] [69] que desaparecen después de suspender la gabapentina o reemplazarla con otra medicación. VESTIDO [ cita requerida ] , fiebre, glándulas inflamadas que no desaparecen, ojos o piel que se tornan amarillos, moretones o sangrado inusuales, dolor o debilidad muscular inesperados, sarpullido, dolor de estómago duradero que puede indicar un páncreas inflamado , alucinaciones , anafilaxia , depresión respiratoria y aumento de la ideación suicida son efectos secundarios raros pero graves. [70]
Suicidio
La etiqueta de gabapentina contiene una advertencia sobre un mayor riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. [7] Según un estudio de una base de datos de reclamaciones de seguros, el uso de gabapentina se asocia con un aumento de aproximadamente el 40% del riesgo de suicidio , intento de suicidio y muerte violenta en comparación con un fármaco anticonvulsivo de referencia, el topiramato . El riesgo aumenta en personas con trastorno bipolar o epilepsia . [71] Otro estudio ha demostrado una tasa aproximadamente duplicada de intentos de suicidio y autolesiones en personas con trastorno bipolar que toman gabapentina en comparación con las que toman litio . [72] Un gran estudio sueco sugiere que los gabapentinoides están asociados con un mayor riesgo de comportamiento suicida, sobredosis involuntarias, lesiones en la cabeza y el cuerpo e incidentes y delitos de tráfico. [73] Por otro lado, un estudio publicado por Harvard Data Science Review encontró que la gabapentina estaba asociada con una tasa significativamente reducida de suicidio. [74]
Los síntomas de abstinencia suelen aparecer 1 o 2 días después de suspender bruscamente la gabapentina (casi inequívocamente debido al uso prolongado y durante un fenómeno de rebote a muy corto plazo ), similares a los de la mayoría de las benzodiazepinas, aunque menos intensos. [78] La agitación, la confusión y la desorientación son los síntomas más frecuentes, seguidos de molestias gastrointestinales y sudoración, y los más raros temblor , taquicardia , hipertensión e insomnio . [78] En algunos casos, los usuarios experimentan convulsiones de abstinencia después del uso crónico o semicrónico en ausencia de ciclos periódicos o descansos durante el uso repetido y consecutivo. [79] Todos estos síntomas desaparecen cuando se reinicia la gabapentina [78] o se reduce gradualmente a un ritmo adecuado. [ cita requerida ]
La ingestión excesiva, accidental o no, puede provocar síntomas de sobredosis, como somnolencia, sedación, visión borrosa, dificultad para hablar, somnolencia , movimientos espasmódicos incontrolables y ansiedad. La ingestión de cantidades muy elevadas se asocia a supresión de la respiración, coma y posiblemente la muerte, en particular si se combina con alcohol u opioides . [79] [81]
Farmacología
Farmacodinamia
La gabapentina es un ligando de la subunidad α 2 δ del canal de calcio . [82] [83] α 2 δ es una proteína auxiliar conectada a la subunidad α 1 principal (la proteína formadora de canales) de los canales de calcio dependientes de voltaje activados por alto voltaje (tipo L, tipo N, tipo P/Q y tipo R). [13] La gabapentina no es un bloqueador directo del canal : ejerce sus acciones al interrumpir la función reguladora de α 2 δ y sus interacciones con otras proteínas. La gabapentina previene el suministro de los canales de calcio a la membrana celular, reduce la activación de los canales por la subunidad α 2 δ, disminuye la señalización que conduce a la liberación de neurotransmisores e interrumpe las interacciones de α 2 δ con los receptores NMDA , neurexinas y trombospondinas . [13] [14] [15] De las cuatro isoformas conocidas de la proteína α 2 δ, la gabapentina se une con una afinidad similar a dos: α 2 δ-1 y α 2 δ-2 . [83] La mayoría de las propiedades farmacológicas de la gabapentina se explican por su unión a una sola isoforma: α 2 δ-1. [83] [14]
La gabapentina es un potente activador de los canales de potasio dependientes del voltaje KCNQ3 y KCNQ5 , incluso en concentraciones nanomolares bajas. Sin embargo, es poco probable que esta activación sea el mecanismo dominante de los efectos terapéuticos de la gabapentina. [86]
La gabapentina es estructuralmente similar al neurotransmisor glutamato e inhibe competitivamente la aminotransferasa de cadena ramificada (BCAT), lo que ralentiza la síntesis de glutamato. [87] En particular, inhibe la BCAT-1 en altas concentraciones (K i = 1 mM), pero no la BCAT-2. [88] En concentraciones muy altas, la gabapentina puede suprimir el crecimiento de células cancerosas, presumiblemente al afectar el catabolismo mitocondrial, sin embargo, el mecanismo preciso sigue siendo difícil de alcanzar. [88]
A pesar de que la gabapentina es un análogo estructural del GABA , y a pesar de su nombre, no se une a los receptores GABA , no se convierte en GABADescripción emergente del ácido γ-aminobutíricou otro agonista del receptor GABA in vivo , y no modula el transporte o metabolismo de GABA dentro del rango de dosificación clínica. [82] Se ha descubierto que la gabapentina in vitro inhibe muy débilmente la enzima GABA aminotransferasa (K i = 17–20 mM), sin embargo este efecto es tan débil que no es clínicamente relevante en las dosis prescritas. [87]
La biodisponibilidad oral de la gabapentina es de aproximadamente el 80% con 100 mg administrados tres veces al día una vez cada 8 horas, pero disminuye al 60% con 300 mg, 47% con 400 mg, 34% con 800 mg, 33% con 1.200 mg y 27% con 1.600 mg, todos con el mismo esquema de dosificación. [7] [90] Los fármacos que aumentan el tiempo de tránsito de la gabapentina en el intestino delgado pueden aumentar su biodisponibilidad oral; cuando la gabapentina se administró conjuntamente con morfina oral , la biodisponibilidad oral de una dosis de 600 mg de gabapentina aumentó en un 50%. [90]
La gabapentina en una dosis baja de 100 mg tiene un Tmax (tiempo hasta alcanzar los niveles máximos ) de aproximadamente 1,7 horas, mientras que el Tmax aumenta a 3 a 4 horas en dosis más altas. [ 83] Los alimentos no afectan significativamente el Tmax de la gabapentina y aumentan los niveles de Cmax y área bajo la curva de gabapentina en aproximadamente un 10%. [90]
La gabapentina puede atravesar la barrera hematoencefálica y entrar en el sistema nervioso central . [82] La concentración de gabapentina en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente del 9 al 14 % de su concentración plasmática sanguínea . [90] Debido a su baja lipofilicidad , [90] la gabapentina requiere transporte activo a través de la barrera hematoencefálica. [91] [82] [92] [93] El LAT1 se expresa altamente en la barrera hematoencefálica [94] y transporta gabapentina al cerebro . [91] [82] [92] [93] Al igual que con la absorción intestinal mediada por un transportador de aminoácidos, el transporte de gabapentina a través de la barrera hematoencefálica por LAT1 es saturable. [91] La gabapentina no se une a otros transportadores de fármacos como la glicoproteína P (ABCB1) u OCTN2 (SLC22A5). [91] No se une significativamente a las proteínas plasmáticas (<1 %). [90]
La gabapentina sufre poco o ningún metabolismo . [83] [90]
La gabapentina es generalmente segura en personas con cirrosis hepática . [95]
La gabapentina se elimina por vía renal en la orina . [90] Tiene una vida media de eliminación relativamente corta , con un valor promedio informado de 5 a 7 horas. [90] Debido a su corta vida media de eliminación, la gabapentina debe administrarse de 3 a 4 veces al día para mantener niveles terapéuticos. [96] La gabapentina XR (nombre comercial Gralise) se toma una vez al día. [97]
Química
Estructuras químicas de GABA y gabapentina, con puntos en común destacados
La gabapentina es un derivado 3,3- disustituido de GABA. Por lo tanto, es un análogo de GABA , así como un γ-aminoácido . [98] [99] Específicamente, es un derivado de GABA con una disustitución de pentilo en la posición 3, de ahí el nombre - gaba pentina , de tal manera que forma un anillo de seis miembros. Después de la formación del anillo, los grupos amina y carboxílico no están en las mismas posiciones relativas que en el GABA; [100] están más restringidos conformacionalmente . [101]
Síntesis
Síntesis de gabapentina.
Un proceso para la síntesis química y el aislamiento de gabapentina con alto rendimiento y pureza [102] comienza con la conversión de anhídrido 1,1-ciclohexanodiacético en monoamida del ácido 1,1-ciclohexanodiacético y es seguido por un reordenamiento de "Hofmann" en una solución acuosa de hipobromito de sodio preparado in situ.
Historia
La gabapentina fue diseñada por investigadores de Parke-Davis para ser un análogo del neurotransmisor GABA que pudiera atravesar más fácilmente la barrera hematoencefálica y fue descrita por primera vez en 1975 por Satzinger y Hartenstein. [100] [103] Bajo la marca Neurontin, fue aprobada por primera vez en mayo de 1993, para el tratamiento de la epilepsia en el Reino Unido. [104] La aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. siguió en diciembre de 1993, para su uso como medicamento adyuvante (eficaz cuando se agrega a otros medicamentos anticonvulsivos) para controlar las convulsiones parciales en adultos; Esta indicación se extendió a los niños en 2000. [105] [7] Posteriormente, la gabapentina fue aprobada en los Estados Unidos para el tratamiento de la neuralgia posherpética en 2002. [106] Una versión genérica de gabapentina estuvo disponible por primera vez en los Estados Unidos en 2004. [17] Una formulación de liberación prolongada de gabapentina para administración una vez al día, bajo la marca Gralise, fue aprobada en los Estados Unidos para el tratamiento de la neuralgia posherpética en enero de 2011. [107] [108]
Sociedad y cultura
Estatus legal
Reino Unido
A partir de abril de 2019, el Reino Unido reclasificó el medicamento como sustancia controlada de clase C. [ 109] [110] [111] [112] [113]
Aunque algunos estudios pequeños, no controlados, realizados en la década de 1990 (en su mayoría patrocinados por el fabricante de gabapentina) sugirieron que el tratamiento para el trastorno bipolar con gabapentina puede ser prometedor, [121] la preponderancia de la evidencia sugiere que no es eficaz. [122]
Franklin contra Parke-Daviscaso
Después de la adquisición corporativa del titular original de la patente, la compañía farmacéutica Pfizer admitió que se habían producido violaciones de las directrices de la FDA con respecto a la promoción de usos no aprobados no aprobados de gabapentina en el caso Franklin v. Parke-Davis .
Si bien las prescripciones fuera de etiqueta son comunes para varios medicamentos, la comercialización de usos fuera de etiqueta de un medicamento no lo es. [20] En 2004, Warner-Lambert (que posteriormente fue adquirida por Pfizer) aceptó declararse culpable por las actividades de su subsidiaria Parke-Davis y pagar 430 millones de dólares en multas para resolver los cargos civiles y penales relacionados con la comercialización de Neurontin para fines fuera de etiqueta. El acuerdo de 2004 fue uno de los más grandes en la historia de los EE. UU. hasta ese momento, y el primer caso de promoción fuera de etiqueta presentado con éxito bajo la Ley de Reclamos Falsos. [123]
Gabasync , un tratamiento que consiste en una combinación de gabapentina y otros dos medicamentos ( flumazenil e hidroxizina ), así como terapia, es un tratamiento ineficaz promocionado para la adicción a la metanfetamina , aunque también se ha afirmado que es eficaz para la dependencia del alcohol o la cocaína . [130] Se comercializó como PROMETA. Si bien los medicamentos individuales habían sido aprobados por la FDA, su uso fuera de etiqueta para el tratamiento de la adicción no lo ha sido. [131] Gabasync fue comercializado por Hythiam, Inc., que es propiedad de Terren Peizer , un ex vendedor de bonos basura que desde entonces ha sido acusado de fraude de valores en relación con otra empresa. [132] [130] Hythiam cobra hasta $ 15,000 por paciente para licenciar su uso (de los cuales la mitad va al médico prescriptor y la otra mitad a Hythiam). [133]
En noviembre de 2011, se publicaron en la revista especializada Addiction los resultados de un estudio doble ciego controlado con placebo (financiado por Hythiam y realizado en la UCLA ) . En él se concluía que Gabasync es ineficaz: "El protocolo PROMETA, que consiste en flumazenil, gabapentina e hidroxizina, no parece ser más eficaz que el placebo para reducir el consumo de metanfetamina, retener a los pacientes en el tratamiento o reducir el ansia de metanfetamina". [134]
Barrons , en un artículo de noviembre de 2005 titulado "Controle sus antojos de esta acción", escribió "Si la empresa funciona para los pacientes y el público inversor, será un éxito poco común para Peizer, que ha promovido una serie de acciones médicas o tecnológicas de pequeña capitalización decepcionantes... desde sus días en Drexel". [135] El periodista Scott Pelley le dijo a Peizer en 2007: "Dependiendo de con quién hables, eres un revolucionario o un vendedor de aceite de serpiente ". [136] [135] 60 Minutes , NBC News y The Dallas Morning News criticaron a Peizer después de que la compañía pasara por alto los estudios clínicos y la aprobación del gobierno al sacar al mercado Prometa; el fármaco para la adicción resultó ser completamente ineficaz. [137] [138] [130] [139] El periodista Adam Feuerstein opinó: "la mayor parte de lo que dice Peizer es una exageración que suena dudosa". [140]
Tendencias de uso
En el período de 2008 a 2018 se observó un aumento significativo en el consumo de gabapentinoides. Un estudio publicado en Nature Communications en 2023 destaca esta tendencia, demostrando un notable aumento en las ventas de gabapentinoides. El estudio, que analizó datos sanitarios de 65 países y regiones, descubrió que la tasa de consumo de gabapentinoides se había duplicado durante la década, impulsada por su uso en una amplia gama de indicaciones. [141]
Nombres de marca
La gabapentina se comercializó originalmente bajo la marca Neurontin. Desde que se convirtió en genérica, se ha comercializado en todo el mundo con más de 300 marcas diferentes. [1] En 2011, se introdujo una formulación de gabapentina de liberación prolongada para administración una vez al día para la neuralgia posherpética bajo la marca Gralise. [142]
En Estados Unidos, Neurontin es comercializado por Viatris después de que Upjohn se escindiera de Pfizer. [143] [144] [145]
La gabapentina, cuando se toma en exceso, puede inducir euforia, una sensación de calma, un subidón similar al del cannabis , una mejor sociabilidad y una reducción de los antojos de alcohol o cocaína. [149] [150] [151] También conocida en las calles como "Gabbies", [152] se informó en 2017 que la gabapentina se abusaba y se usaba cada vez más por estos efectos eufóricos. [153] [154] Alrededor del 1 por ciento de los que respondieron a una encuesta por Internet y el 22 por ciento de los que asistían a centros de adicciones tenían antecedentes de abuso de gabapentina. [78] [155] El uso indebido, la toxicidad y el uso de gabapentina en intentos de suicidio entre adultos en los EE. UU. aumentaron de 2013 a 2017. [156]
Después de que Kentucky implementara una legislación más estricta en relación con las prescripciones de opioides en 2012, hubo un aumento en el uso de gabapentina sola y de múltiples fármacos entre 2012 y 2015. La mayoría de estos casos se debieron a sobredosis en supuestos intentos de suicidio. Estas tasas también estuvieron acompañadas de aumentos en el abuso y el uso recreativo. [157]
Los síntomas de abstinencia, que a menudo se parecen a los de la abstinencia de las benzodiazepinas , desempeñan un papel en la dependencia física que experimentan algunos usuarios. [79] Su uso indebido coincide predominantemente con el uso de otros fármacos depresores del SNC , a saber, opioides, benzodiazepinas y alcohol. [158]
Uso veterinario
En los gatos, la gabapentina se puede utilizar como analgésico en el tratamiento del dolor multimodal, [159] como medicamento contra la ansiedad para reducir el estrés durante viajes o visitas al veterinario, [160] y como anticonvulsivo. [161]
Los veterinarios pueden recetar gabapentina como anticonvulsivo y analgésico en perros. [162] [161] Tiene efectos beneficiosos para el tratamiento de la epilepsia , diferentes tipos de dolor ( crónico , neuropático y posoperatorio) y la ansiedad, el comportamiento de lamerse los labios, la fobia a las tormentas y la agresión basada en el miedo. [163] [164]
También se utiliza para tratar la inflamación nerviosa asociada al dolor crónico en caballos y perros. Los efectos secundarios incluyen cansancio y pérdida de coordinación, pero estos efectos generalmente desaparecen dentro de las 24 horas posteriores al inicio de la medicación. [162] [161]
Referencias
^ ab "Listados internacionales de gabapentina". Drugs.com . Archivado desde el original el 16 de febrero de 2016. Consultado el 9 de febrero de 2016 .
^ "Uso de gabapentina durante el embarazo". Drugs.com . 2 de diciembre de 2019 . Consultado el 21 de diciembre de 2019 .
^ Tran KT, Hranicky D, Lark T, Jacob NJ (junio de 2005). "Síndrome de abstinencia de gabapentina en presencia de una reducción gradual". Trastornos bipolares . 7 (3): 302–4. doi :10.1111/j.1399-5618.2005.00200.x. PMID 15898970.
^ Schifano F (junio de 2014). "Uso indebido y abuso de pregabalina y gabapentina: ¿motivo de preocupación?". CNS Drugs . 28 (6): 491–496. doi : 10.1007/s40263-014-0164-4 . PMID 24760436.
^ "Medicamentos de prescripción: registro de nuevos medicamentos genéricos y medicamentos biosimilares, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 de junio de 2022. Consultado el 30 de marzo de 2024 .
^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
^ abcdefghijkl "Cápsula de Neurontin- gabapentina Tableta de Neurontin- gabapentina recubierta con película Solución de Neurontin- gabapentina". DailyMed . 11 de abril de 2019 . Consultado el 21 de diciembre de 2019 .
^ abcde "Dosis, indicaciones, interacciones, efectos adversos y más de Neurontin, Gralise (gabapentina)". Referencia de Medscape . WebMD. Archivado desde el original el 16 de diciembre de 2014. Consultado el 6 de abril de 2014 .
^ abcde Goa KL, Sorkin EM (septiembre de 1993). "Gabapentina. Una revisión de sus propiedades farmacológicas y potencial clínico en la epilepsia". Drugs . 46 (3): 409–427. doi :10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432. S2CID 265753780.
^ abc "1 Recomendaciones | Dolor neuropático en adultos: manejo farmacológico en entornos no especializados | Orientación". Instituto Nacional para la Excelencia en la Salud y la Atención (NICE) . 20 de noviembre de 2013. Consultado el 14 de diciembre de 2020 .
^ abcde Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, et al. (septiembre de 2010). "Directrices de la EFNS sobre el tratamiento farmacológico del dolor neuropático: revisión de 2010". Revista Europea de Neurología . 17 (9): 1113–1e88. doi : 10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x . PMID 20402746. S2CID 14236933.
^ abc Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T, et al. (junio de 2017). "Gabapentina para el dolor neuropático crónico en adultos". Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas . 6 (6): CD007938. doi :10.1002/14651858.CD007938.pub4. hdl :10044/1/52908. PMC 6452908. PMID 28597471 .
^ abc Risher WC, Eroglu C (agosto de 2020). "Funciones emergentes de las subunidades α2δ en la función del canal de calcio y la conectividad sináptica". Current Opinion in Neurobiology . 63 : 162–169. doi :10.1016/j.conb.2020.04.007. PMC 7483897 . PMID 32521436.
^ abcd Stahl SM, Porreca F, Taylor CP, Cheung R, Thorpe AJ, Clair A (junio de 2013). "Las diversas acciones terapéuticas de la pregabalina: ¿es un único mecanismo responsable de varias actividades farmacológicas?". Tendencias en ciencias farmacológicas . 34 (6): 332–339. doi :10.1016/j.tips.2013.04.001. PMID 23642658.
^ ab Taylor CP, Harris EW (julio de 2020). "La analgesia con gabapentina y pregabalina puede afectar a los receptores de N-metil-d-aspartato, neurexinas y trombospondinas". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 374 (1): 161–174. doi : 10.1124/jpet.120.266056 . PMID 32321743. S2CID 216082872.
^ Pitkänen A, Schwartzkroin PA, Moshé SL (2005). Modelos de Convulsiones y Epilepsia. Burlington: Elsevier. pag. 539.ISBN978-0-08-045702-4Archivado desde el original el 8 de septiembre de 2017.
^ ab Reed D (2 de marzo de 2012). El otro extremo del estetoscopio: la perspectiva del médico sobre la crisis de la atención sanitaria. AuthorHouse. pp. 63–. ISBN978-1-4685-4410-7.
^ "Los 300 mejores de 2022". ClinCalc . Archivado desde el original el 30 de agosto de 2024 . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
^ "Estadísticas de uso del fármaco gabapentina, Estados Unidos, 2013-2022". ClinCalc . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
^ ab Henney JE (agosto de 2006). "Protección del bienestar del paciente: ¿quién está a cargo?". Annals of Internal Medicine . 145 (4): 305–307. doi :10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID 16908923. S2CID 39262014.
^ Stempel J (2 de junio de 2014). "Pfizer pagará 325 millones de dólares en el acuerdo sobre Neurontin". Reuters . Consultado el 11 de junio de 2018 .
^ ab Montastruc F, Loo SY, Renoux C (noviembre de 2018). "Tendencias en las primeras prescripciones de gabapentina y pregabalina en atención primaria en el Reino Unido, 1993-2017". JAMA . 320 (20): 2149–2151. doi : 10.1001/jama.2018.12358 . PMC 6583557 . PMID 30480717.
^ Goodman CW, Brett AS (mayo de 2019). "Una descripción clínica del uso no indicado en la etiqueta de fármacos gabapentinoides". JAMA Internal Medicine . 179 (5): 695–701. doi :10.1001/jamainternmed.2019.0086. PMID 30907944. S2CID 85497732.
^ Sobel SV (5 de noviembre de 2012). Psicofarmacología exitosa: soluciones terapéuticas basadas en evidencias para lograr la remisión. WW Norton. pág. 124. ISBN978-0-393-70857-8Archivado desde el original el 6 de enero de 2016.
^ ab "Una revisión encuentra poca evidencia que respalde el uso de gabapentinoides en el trastorno bipolar o el insomnio" . NIHR Evidence (resumen en inglés sencillo). Instituto Nacional de Investigación en Salud y Atención. 17 de octubre de 2022. doi :10.3310/nihrevidence_54173. S2CID 252983016.
^ abcd Hong JS, Atkinson LZ, Al-Juffali N, Awad A, Geddes JR, Tunbridge EM, et al. (marzo de 2022). "Gabapentina y pregabalina en el trastorno bipolar, estados de ansiedad e insomnio: revisión sistemática, metanálisis y fundamento". Psiquiatría molecular . 27 (3): 1339–1349. doi :10.1038/s41380-021-01386-6. PMC 9095464 . PMID 34819636.
^ Tran KT, Hranicky D, Lark T, Jacob NJ (junio de 2005). "Síndrome de abstinencia de gabapentina en presencia de una reducción gradual". Trastornos bipolares . 7 (3): 302–4. doi :10.1111/j.1399-5618.2005.00200.x. PMID 15898970.
^ Johannessen SI, Ben-Menachem E (2006). "Manejo de las convulsiones de inicio focal: una actualización sobre el tratamiento farmacológico". Drugs . 66 (13): 1701–1725. doi :10.2165/00003495-200666130-00004. PMID 16978035. S2CID 46952737.
^ Rheims S, Ryvlin P (julio de 2014). "Farmacoterapia para convulsiones tónico-clónicas". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 15 (10): 1417–1426. doi :10.1517/14656566.2014.915029. PMID 24798217. S2CID 6943460.
^ Moulin DE, Clark AJ, Gilron I, Ware MA, Watson CP, Sessle BJ, et al. (2007). "Tratamiento farmacológico del dolor neuropático crónico: declaración de consenso y directrices de la Sociedad Canadiense del Dolor". Investigación y gestión del dolor . 12 (1): 13–21. doi : 10.1155/2007/730785 . PMC 2670721 . PMID 17372630.
^ abc Finnerup NB, Attal N, Haroutounian S, McNicol E, Baron R, Dworkin RH, et al. (febrero de 2015). "Farmacoterapia para el dolor neuropático en adultos: una revisión sistemática y un metanálisis". The Lancet. Neurología . 14 (2): 162–173. doi :10.1016/S1474-4422(14)70251-0. PMC 4493167 . PMID 25575710.
^ Shanthanna H, Gilron I, Rajarathinam M, AlAmri R, Kamath S, Thabane L, et al. (agosto de 2017). "Beneficios y seguridad de los gabapentinoides en el dolor lumbar crónico: una revisión sistemática y un metanálisis de ensayos controlados aleatorizados". PLOS Medicine . 14 (8): e1002369. doi : 10.1371/journal.pmed.1002369 . PMC 5557428 . PMID 28809936.
^ Enke O, New HA, New CH, Mathieson S, McLachlan AJ, Latimer J, et al. (julio de 2018). "Anticonvulsivos en el tratamiento del dolor lumbar y el dolor radicular lumbar: una revisión sistemática y un metanálisis". CMAJ . 190 (26): E786–E793. doi :10.1503/cmaj.171333. PMC 6028270 . PMID 29970367.
^ Phillips TJ, Cherry CL, Cox S, Marshall SJ, Rice AS (diciembre de 2010). "Tratamiento farmacológico de la neuropatía sensorial dolorosa asociada al VIH: una revisión sistemática y metaanálisis de ensayos controlados aleatorizados". PLOS ONE . 5 (12): e14433. Bibcode :2010PLoSO...514433P. doi : 10.1371/journal.pone.0014433 . PMC 3010990 . PMID 21203440.
^ Moore A, Derry S, Wiffen P (febrero de 2018). "Gabapentina para el dolor neuropático crónico". JAMA . 319 (8): 818–819. doi :10.1001/jama.2017.21547. PMID 29486015.
^ abc Mula M, Pini S, Cassano GB (junio de 2007). "El papel de los fármacos anticonvulsivos en los trastornos de ansiedad: una revisión crítica de la evidencia". Journal of Clinical Psychopharmacology . 27 (3): 263–272. doi :10.1097/jcp.0b013e318059361a. PMID 17502773. S2CID 38188832.
^ abc Greenblatt HK, Greenblatt DJ (marzo de 2018). "Gabapentina y pregabalina para el tratamiento de los trastornos de ansiedad". Farmacología clínica en el desarrollo de fármacos . 7 (3): 228–232. doi : 10.1002/cpdd.446 . PMID 29579375. S2CID 4321472.
^ Liu GJ, Karim MR, Xu LL, Wang SL, Yang C, Ding L, et al. (2017). "Eficacia y tolerabilidad de la gabapentina en adultos con trastornos del sueño en enfermedades médicas: una revisión sistemática y un metanálisis". Frontiers in Neurology . 8 : 316. doi : 10.3389/fneur.2017.00316 . PMC 5510619 . PMID 28769860.
^ Lo HS, Yang CM, Lo HG, Lee CY, Ting H, Tzang BS (2010). "Efectos del tratamiento con gabapentina para el insomnio primario". Neurofarmacología clínica . 33 (2): 84–90. doi :10.1097/WNF.0b013e3181cda242. PMID 20124884. S2CID 4046961.
^ Muncie HL, Yasinian Y, Oge' L (noviembre de 2013). "Manejo ambulatorio del síndrome de abstinencia alcohólica". American Family Physician . 88 (9): 589–595. PMID 24364635.
^ ab Berlin RK, Butler PM, Perloff MD (2015). "Terapia con gabapentina en trastornos psiquiátricos: una revisión sistemática". The Primary Care Companion for CNS Disorders . 17 (5). doi :10.4088/PCC.15r01821. PMC 4732322 . PMID 26835178.
^ Ahmed S, Stanciu CN, Kotapati PV, Ahmed R, Bhivandkar S, Khan AM, et al. (agosto de 2019). "Eficacia de la gabapentina para reducir los antojos y la abstinencia en el trastorno por consumo de alcohol: una revisión metaanalítica". The Primary Care Companion for CNS Disorders . 21 (4). doi :10.4088/PCC.19r02465. PMID 31461226. S2CID 201662179.
^ Kranzler HR, Feinn R, Morris P, Hartwell EE (septiembre de 2019). "Un metaanálisis de la eficacia de la gabapentina para el tratamiento del trastorno por consumo de alcohol". Adicción . 114 (9): 1547–1555. doi :10.1111/add.14655. PMC 6682454 . PMID 31077485.
^ ab Mason BJ, Quello S, Shadan F (enero de 2018). "Gabapentina para el tratamiento del trastorno por consumo de alcohol". Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 27 (1): 113–124. doi :10.1080/13543784.2018.1417383. PMC 5957503 . PMID 29241365.
^ Sood A, Ebbert JO, Wyatt KD, Croghan IT, Schroeder DR, Sood R, et al. (marzo de 2010). "Gabapentina para dejar de fumar". Nicotine & Tobacco Research . 12 (3): 300–304. doi :10.1093/ntr/ntp195. PMC 2825098 . PMID 20081039.
^ Behnam B, Semnani V, Saghafi N, Ghorbani R, Dianak Shori M, Ghooshchian Choobmasjedi S (2012). "Efecto de la gabapentina en el dolor asociado con la abstinencia de heroína en el crack iraní: un ensayo clínico aleatorizado y doble ciego". Revista iraní de investigación farmacéutica . 11 (3): 979–983. PMC 3813133 . PMID 24250527.
^ Nielsen S, Gowing L, Sabioni P, Le Foll B (enero de 2019). "Farmacoterapias para la dependencia del cannabis". Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas . 1 (1): CD008940. doi :10.1002/14651858.CD008940.pub3. PMC 6360924 . PMID 30687936.
^ McLean RJ, Gottlob I (agosto de 2009). "El tratamiento farmacológico del nistagmo: una revisión". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 10 (11): 1805–1816. doi :10.1517/14656560902978446. PMID 19601699. S2CID 21477128.
^ Thurtell MJ, Leigh RJ (febrero de 2012). "Tratamiento del nistagmo". Opciones actuales de tratamiento en neurología . 14 (1): 60–72. doi :10.1007/s11940-011-0154-5. PMID 22072056. S2CID 40370476.
^ Mehta AR, Kennard C (junio de 2012). "El tratamiento farmacológico del nistagmo adquirido". Neurología práctica . 12 (3): 147–153. doi :10.1136/practneurol-2011-000181. PMID 22661344. S2CID 1950738.
^ Shan D, Zou L, Liu X, Shen Y, Cai Y, Zhang J (junio de 2020). "Eficacia y seguridad de la gabapentina y la pregabalina en pacientes con síntomas vasomotores: una revisión sistemática y un metanálisis". Revista estadounidense de obstetricia y ginecología . 222 (6): 564–579.e12. doi :10.1016/j.ajog.2019.12.011. PMID 31870736. S2CID 209462426.
^ Otero-Romero S, Sastre-Garriga J, Comi G, Hartung HP, Soelberg Sørensen P, Thompson AJ, et al. (octubre de 2016). "Manejo farmacológico de la espasticidad en la esclerosis múltiple: revisión sistemática y documento de consenso". Esclerosis múltiple . 22 (11): 1386–1396. doi :10.1177/1352458516643600. PMID 27207462. S2CID 25028259.
^ Winkelmann J, Allen RP, Högl B, Inoue Y, Oertel W, Salminen AV, et al. (julio de 2018). "Tratamiento del síndrome de piernas inquietas: revisión basada en evidencia e implicaciones para la práctica clínica (revisada en 2017) § ". Trastornos del movimiento . 33 (7): 1077–1091. doi :10.1002/mds.27260. PMID 29756335. S2CID 21669996.
^ Berger TG, Steinhoff M (junio de 2011). "Prurito e insuficiencia renal". Seminarios en Medicina y Cirugía Cutánea . 30 (2): 99–100. doi :10.1016/j.sder.2011.04.005 (inactivo el 6 de agosto de 2024). PMC 3692272. PMID 21767770.{{cite journal}}: CS1 maint: DOI inactivo a partir de agosto de 2024 ( enlace )
^ Hercz D, Jiang SH, Webster AC (diciembre de 2020). "Intervenciones para el prurito en personas con enfermedad renal crónica avanzada". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2020 (12): CD011393. doi :10.1002/14651858.CD011393.pub2. PMC 8094883. PMID 33283264.
^ Anand S (marzo de 2013). "Gabapentina para el prurito en cuidados paliativos". The American Journal of Hospice & Palliative Care . 30 (2): 192–196. doi :10.1177/1049909112445464. PMID 22556282. S2CID 39737885.
^ Schneider SA, Deuschl G (enero de 2014). "El tratamiento del temblor". Neurotherapeutics . 11 (1): 128–138. doi :10.1007/s13311-013-0230-5. PMC 3899476 . PMID 24142589.
^ Zesiewicz TA, Elble RJ, Louis ED, Gronseth GS, Ondo WG, Dewey RB, et al. (noviembre de 2011). "Actualización de las directrices basadas en la evidencia: tratamiento del temblor esencial: informe del subcomité de estándares de calidad de la Academia Estadounidense de Neurología". Neurología . 77 (19): 1752–1755. doi :10.1212/WNL.0b013e318236f0fd. PMC 3208950 . PMID 22013182.
^ Sadeghi R, Ondo WG (diciembre de 2010). "Manejo farmacológico del temblor esencial". Drugs . 70 (17): 2215–2228. doi :10.2165/11538180-000000000-00000. PMID 21080739. S2CID 10662268.
^ Ng QX, Han MX, Teoh SE, Yaow CY, Lim YL, Chee KT (agosto de 2021). "Una revisión sistemática del uso clínico de gabapentina y pregabalina en el trastorno bipolar". Productos farmacéuticos . 14 (9): 834. doi : 10.3390/ph14090834 . PMC 8469561 . PMID 34577534.
^ Tran DQ, Duong S, Bertini P, Finlayson RJ (febrero de 2010). "Tratamiento del síndrome de dolor regional complejo: una revisión de la evidencia". Revista Canadiense de Anestesia . 57 (2): 149–166. doi : 10.1007/s12630-009-9237-0 . PMID 20054678.
^ Hamilton TW, Strickland LH, Pandit HG (agosto de 2016). "Un metaanálisis sobre el uso de gabapentinoides para el tratamiento del dolor posoperatorio agudo después de una artroplastia total de rodilla". Revista de cirugía ósea y articular. Volumen estadounidense . 98 (16): 1340–1350. doi :10.2106/jbjs.15.01202. PMID 27535436. Archivado desde el original el 29 de septiembre de 2020. Consultado el 22 de agosto de 2020 .
^ Aazh H, El Refaie A, Humphriss R (diciembre de 2011). "Gabapentina para el tinnitus: una revisión sistemática". American Journal of Audiology . 20 (2): 151–158. doi :10.1044/1059-0889(2011/10-0041). PMID 21940981.
^ Linde M, Mulleners WM, Chronicle EP, McCrory DC (junio de 2013). "Gabapentina o pregabalina para la profilaxis de la migraña episódica en adultos". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2013 (6): CD010609. doi : 10.1002 /14651858.CD010609. PMC 6599858. PMID 23797675.
^ Shanthanna H, Gilron I, Rajarathinam M, AlAmri R, Kamath S, Thabane L, et al. (agosto de 2017). "Beneficios y seguridad de los gabapentinoides en el dolor lumbar crónico: una revisión sistemática y un metanálisis de ensayos controlados aleatorizados". PLOS Medicine . 14 (8): e1002369. doi : 10.1371/journal.pmed.1002369 . PMC 5557428 . PMID 28809936.
^ Domecq JP, Prutsky G, Leppin A, Sonbol MB, Altayar O, Undavalli C, et al. (febrero de 2015). "Revisión clínica: fármacos comúnmente asociados con el cambio de peso: una revisión sistemática y un metanálisis". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 100 (2): 363–370. doi :10.1210/jc.2014-3421. PMC 5393509 . PMID 25590213.
^ Yang Y, Wang X (enero de 2016). "Disfunción sexual relacionada con fármacos antiepilépticos en pacientes con epilepsia". Opinión de expertos sobre seguridad de los fármacos . 15 (1): 31–42. doi :10.1517/14740338.2016.1112376. PMID 26559937. S2CID 39571068.
^ Kim JB, Jung JM, Park MH, Lee EJ, Kwon DY (noviembre de 2017). "Mioclono negativo inducido por gabapentina y pregabalina: una serie de casos y una revisión sistemática de la literatura". Revista de ciencias neurológicas . 382 : 36–39. doi :10.1016/j.jns.2017.09.019. PMID 29111014. S2CID 32010921.
^ Desai A, Kherallah Y, Szabo C, Marawar R (marzo de 2019). "Mioclonía inducida por gabapentina o pregabalina: una serie de casos y una revisión de la literatura". Journal of Clinical Neuroscience . 61 : 225–234. doi :10.1016/j.jocn.2018.09.019. PMID 30381161. S2CID 53165515.
^ "Efectos secundarios de la gabapentina". Servicio Nacional de Salud. 16 de septiembre de 2021. Consultado el 20 de enero de 2024 .
^ Patorno E, Bohn RL, Wahl PM, Avorn J, Patrick AR, Liu J, et al. (abril de 2010). "Medicamentos anticonvulsivos y riesgo de suicidio, intento de suicidio o muerte violenta". JAMA . 303 (14): 1401–1409. doi :10.1001/jama.2010.410. PMID 20388896.
^ Leith WM, Lambert WE, Boehnlein JK, Freeman MD (enero de 2019). "La asociación entre gabapentina y tendencias suicidas en pacientes bipolares". Psicofarmacología Clínica Internacional . 34 (1): 27–32. doi :10.1097/YIC.0000000000000242. PMID 30383553. S2CID 54130760.
^ Molero Y, Larsson H, D'Onofrio BM, Sharp DJ, Fazel S (junio de 2019). "Asociaciones entre gabapentinoides y conducta suicida, sobredosis no intencionales, lesiones, incidentes de tránsito y delitos violentos: estudio de cohorte basado en la población en Suecia". BMJ . 365 : l2147. doi :10.1136/bmj.l2147. PMC 6559335 . PMID 31189556.
^ Gibbons, R., Hur, K., Lavigne, J., Wang, J. y Mann, JJ (2019). Medicamentos y suicidio: cribado bayesiano empírico de alta dimensión (iDEAS). Harvard Data Science Review, 1(2). https://doi.org/10.1162/99608f92.6fdaa9de
^ ab "La FDA advierte sobre problemas respiratorios graves con los medicamentos para tratar las convulsiones y el dolor nervioso gabapentina (Neurontin, Gralise, Horizant) y pregabalina (Lyrica, Lyrica CR)". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 19 de diciembre de 2019. Archivado desde el original el 22 de diciembre de 2019. Consultado el 21 de diciembre de 2019 .Este artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
^ "La FDA advierte sobre problemas respiratorios graves con los medicamentos para tratar las convulsiones y el dolor nervioso gabapentina (Neurontin, Gralise, Horizant) y pregabalina (Lyrica, Lyrica CR) cuando se utilizan con depresores del sistema nervioso central o en pacientes con problemas pulmonares" (PDF) . Administración de Alimentos y Medicamentos . 19 de diciembre de 2019. Archivado desde el original el 22 de diciembre de 2019 . Consultado el 22 de diciembre de 2019 .Este artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
^ Rahman AA, Dell'Aniello S, Moodie EE, Durand M, Coulombe J, Boivin JF, et al. (enero de 2024). "Gabapentinoides y riesgo de exacerbación grave en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica: un estudio de cohorte basado en la población". Annals of Internal Medicine . 177 (en línea antes de la impresión): 144–154. doi :10.7326/M23-0849. PMID 38224592. S2CID 266985259.
^ abcd Mersfelder TL, Nichols WH (marzo de 2016). "Gabapentina: abuso, dependencia y abstinencia". Anales de farmacoterapia . 50 (3): 229–233. doi :10.1177/1060028015620800. PMID 26721643. S2CID 21108959.
^ abcd Bonnet U, Scherbaum N (diciembre de 2017). "¿Qué tan adictivas son la gabapentina y la pregabalina? Una revisión sistemática". Neuropsicofarmacología europea . 27 (12): 1185–1215. doi :10.1016/j.euroneuro.2017.08.430. PMID 28988943. S2CID 10345555.
^ Bonnet U, Richter EL, Isbruch K, Scherbaum N (junio de 2018). "Sobre el poder adictivo de los gabapentinoides: una mini-revisión" (PDF) . Psychiatria Danubina . 30 (2): 142–149. doi :10.24869/psyd.2018.142. PMID 29930223. S2CID 49344251.
^ RC Baselt, Disposición de fármacos y productos químicos tóxicos en el hombre , 8.ª edición, Biomedical Publications, Foster City, CA, 2008, págs. 677-8. ISBN 978-0-9626523-7-0 .
^ abcde Sills GJ (febrero de 2006). "Los mecanismos de acción de la gabapentina y la pregabalina". Current Opinion in Pharmacology . 6 (1): 108–113. doi :10.1016/j.coph.2005.11.003. PMID 16376147.
^ abcdef Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (noviembre de 2016). " Ligandos alfa 2 delta, gabapentina, pregabalina y mirogabalina: una revisión de su farmacología clínica y uso terapéutico". Expert Review of Neurotherapeutics . 16 (11): 1263–1277. doi :10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098. S2CID 33200190.
^ ab Dooley DJ, Taylor CP, Donevan S, Feltner D (febrero de 2007). "Ligandos alfa2delta del canal de Ca2+: nuevos moduladores de la neurotransmisión". Tendencias en ciencias farmacológicas . 28 (2): 75–82. doi :10.1016/j.tips.2006.12.006. PMID 17222465.
^ Davies A, Hendrich J, Van Minh AT, Wratten J, Douglas L, Dolphin AC (mayo de 2007). "Biología funcional de las subunidades alfa(2)delta de los canales de calcio dependientes del voltaje". Tendencias en ciencias farmacológicas . 28 (5): 220–228. doi :10.1016/j.tips.2007.03.005. PMID 17403543.
^ Manville RW, Abbott GW (octubre de 2018). "La gabapentina es un potente activador de los canales de potasio KCNQ3 y KCNQ5". Farmacología molecular . 94 (4): 1155–1163. doi :10.1124/mol.118.112953. PMC 6108572 . PMID 30021858.
^ ab Goldlust A, Su TZ, Welty DF, Taylor CP, Oxender DL (septiembre de 1995). "Efectos del fármaco anticonvulsivo gabapentina sobre las enzimas en las vías metabólicas del glutamato y el GABA". Epilepsy Research . 22 (1): 1–11. doi :10.1016/0920-1211(95)00028-9. PMID 8565962.
^ ab Grankvist N, Lagerborg KA, Jain M, Nilsson R (diciembre de 2018). "La gabapentina puede suprimir la proliferación celular independientemente de la transferasa citosólica de aminoácidos de cadena ramificada 1 (BCAT1)". Bioquímica . 57 (49): 6762–6766. doi :10.1021/acs.biochem.8b01031. PMC 6528808 . PMID 30427175.
^ del Amo EM, Urtti A, Yliperttula M (octubre de 2008). "Función farmacocinética de los transportadores de aminoácidos de tipo L LAT1 y LAT2". Revista Europea de Ciencias Farmacéuticas . 35 (3): 161–174. doi :10.1016/j.ejps.2008.06.015. PMID 18656534.
^ abcdefghi Bockbrader HN, Wesche D, Miller R, Chapel S, Janiczek N, Burger P (octubre de 2010). "Una comparación de la farmacocinética y farmacodinámica de la pregabalina y la gabapentina". Farmacocinética clínica . 49 (10): 661–669. doi :10.2165/11536200-000000000-00000. PMID 20818832. S2CID 16398062.
^ abcd Dickens D, Webb SD, Antonyuk S, Giannoudis A, Owen A, Rädisch S, et al. (junio de 2013). "Transporte de gabapentina por LAT1 (SLC7A5)". Farmacología Bioquímica . 85 (11): 1672-1683. doi :10.1016/j.bcp.2013.03.022. PMID 23567998.
^ ab Geldenhuys WJ, Mohammad AS, Adkins CE, Lockman PR (2015). "Determinantes moleculares de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica". Therapeutic Delivery . 6 (8): 961–971. doi :10.4155/tde.15.32. PMC 4675962 . PMID 26305616.
^ ab Müller CE (noviembre de 2009). "Enfoques de profármacos para mejorar la biodisponibilidad de fármacos con baja solubilidad". Química y biodiversidad . 6 (11): 2071–2083. doi :10.1002/cbdv.200900114. PMID 19937841. S2CID 32513471.
^ Boado RJ, Li JY, Nagaya M, Zhang C, Pardridge WM (octubre de 1999). "Expresión selectiva del transportador de aminoácidos neutros grandes en la barrera hematoencefálica". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 96 (21): 12079–12084. Bibcode :1999PNAS...9612079B. doi : 10.1073/pnas.96.21.12079 . PMC 18415 . PMID 10518579.
^ Ma J, Björnsson ES, Chalasani N (febrero de 2024). "El uso seguro de analgésicos en pacientes con cirrosis: una revisión narrativa". Am J Med . 137 (2): 99–106. doi :10.1016/j.amjmed.2023.10.022. PMID 37918778. S2CID 264888110.
^ Agarwal P, Griffith A, Costantino HR, Vaish N (mayo de 2010). "Gabapentina enacarbil: eficacia clínica en el síndrome de piernas inquietas". Enfermedades neuropsiquiátricas y tratamiento . 6 : 151–158. doi : 10.2147/NDT.S5712 . PMC 2874339. PMID 20505847 .
^ Kaye AD (5 de junio de 2017). Farmacología, un número de Anesthesiology Clinics E-Book. Elsevier Health Sciences. págs. 98–. ISBN978-0-323-52998-3.
^ Wyllie E, Cascino GD, Gidal BE, Goodkin HP (17 de febrero de 2012). Tratamiento de la epilepsia de Wyllie: principios y práctica. Lippincott Williams & Wilkins. pág. 423. ISBN978-1-4511-5348-4.
^ Benzon H, Rathmell JP, Wu CL, Turk DC, Argoff CE, Hurley RW (11 de septiembre de 2013). Manejo práctico del dolor. Elsevier Health Sciences. pág. 1006. ISBN978-0-323-17080-2.
^ ab Sneader W (2005). Descubrimiento de fármacos: una historia. John Wiley & Sons. págs. 219-220. ISBN978-0-470-01552-0.
^ Levandovskiy IA, Sharapa DI, Shamota TV, Rodionov VN, Shubina TE (febrero de 2011). "Análogos de GABA conformacionalmente restringidos: de carbociclos rígidos a hidrocarburos enjaulados". Química Medicinal del Futuro . 3 (2): 223–241. doi :10.4155/fmc.10.287. PMID 21428817.
^ Kumar A, Soudagar SR, Nijasure AM, Panda NB, Gautam P, Thakur GR. "Proceso de síntesis de gabapentina".
^ Johnson DS, Li JJ (26 de febrero de 2013). El arte de la síntesis de fármacos. John Wiley & Sons. pp. 13–. ISBN978-1-118-67846-6.
^ "Perfil del fármaco: gabapentina". Adis Insight .
^ Mack A (2003). "Examen de la evidencia del uso no indicado en la etiqueta de gabapentina" (PDF) . Journal of Managed Care Pharmacy . 9 (6): 559–568. doi :10.18553/jmcp.2003.9.6.559. PMC 10437292. PMID 14664664. Archivado desde el original (PDF) el 17 de septiembre de 2010. Consultado el 15 de agosto de 2006 .
^ Irving G (septiembre de 2012). "Gabapentina gastrorretentiva una vez al día para el tratamiento de la neuralgia posherpética: una actualización para los médicos". Avances terapéuticos en enfermedades crónicas . 3 (5): 211–218. doi :10.1177/2040622312452905. PMC 3539268 . PMID 23342236.
^ Orrange S (31 de mayo de 2013). "Yabba Dabba Gabapentin: Are Gralise and Horizant Worth the Cost?". GoodRx, Inc. Archivado desde el original el 23 de junio de 2018. Consultado el 22 de junio de 2018 .
^ "Gabapentina de liberación controlada – Depomed". Adis Insight .
^ "La pregabalina y la gabapentina se convertirán en fármacos controlados en abril". NursingNotes . 17 de octubre de 2018. Archivado desde el original el 16 de junio de 2019 . Consultado el 16 de junio de 2019 .
^ "Re: Consejos sobre pregabalina y gabapentina" (PDF) . GOV.UK . 14 de enero de 2016.
^ "Pregabalina y gabapentina: propuesta de inclusión en la lista de medicamentos de conformidad con el Reglamento sobre el uso indebido de medicamentos de 2001". GOV.UK . 10 de noviembre de 2017 . Consultado el 2 de abril de 2020 .
^ Mayor S (octubre de 2018). "La pregabalina y la gabapentina se convierten en fármacos controlados para reducir las muertes por uso indebido". BMJ . 363 : k4364. doi :10.1136/bmj.k4364. PMID 30327316. S2CID 53520780.
^ "La pregabalina y la gabapentina se controlarán como fármacos de clase C". GOV.UK . 15 de octubre de 2018 . Consultado el 2 de abril de 2020 .
^ "Gabapentina (Neurontin)" (PDF) . Administración para el Control de Drogas. Enero de 2023.
^ "Aviso importante: La gabapentina se convierte en una sustancia controlada de la Lista 5 en Kentucky" (PDF) . Junta Estatal de Farmacia de Kentucky . Marzo de 2017 . Consultado el 18 de junio de 2018 .
^ "Código de Virginia Occidental 212". Legislatura de Virginia Occidental . Consultado el 30 de mayo de 2020 .
^ "La gabapentina será una sustancia controlada de la Lista V en Tennessee a partir del 1 de julio de 2018" (PDF) . tn.gov . Consultado el 30 de mayo de 2020 .
^ "División de Farmacia". Departamento de Salud Pública de Alabama (ADPH) . Consultado el 30 de mayo de 2020 .
^ "Enmiendas a las sustancias controladas". Legislatura del estado de Utah . Consultado el 12 de abril de 2024 .
^ "Programación de gabapentina" (PDF) . Departamento de Profesiones de la Salud de Virginia . Consultado el 28 de junio de 2023 .
^ Mack A (2003). "Examen de la evidencia del uso no indicado en la etiqueta de gabapentina". Journal of Managed Care Pharmacy . 9 (6): 559–568. doi :10.18553/jmcp.2003.9.6.559. PMC 10437292 . PMID 14664664. S2CID 17085492.
^ Reinares M, Rosa AR, Franco C, Goikolea JM, Fountoulakis K, Siamouli M, et al. (marzo de 2013). "Una revisión sistemática sobre el papel de los anticonvulsivos en el tratamiento de la depresión bipolar aguda". The International Journal of Neuropsychopharmacology . 16 (2): 485–496. doi : 10.1017/S1461145712000491 . PMID 22575611.
^ Tansey B (14 de mayo de 2004). "Enorme sanción por fraude farmacológico: Pfizer resuelve caso de delito grave en promoción no autorizada de Neurontin". San Francisco Chronicle . p. C-1. Archivado desde el original el 23 de junio de 2006.
^ ab Berkrot B (25 de marzo de 2010). "La decisión del jurado estadounidense sobre Neurontin le costará a Pfizer 141 millones de dólares". Reuters. Archivado desde el original el 19 de octubre de 2015.
^ ab "Pfizer enfrenta $142 millones en daños por fraude de medicamentos". Bloomberg Businessweek . 25 de marzo de 2010. Archivado desde el original el 19 de octubre de 2015 . Consultado el 13 de enero de 2012 .
^ Van Voris B, Lawrence J (26 de marzo de 2010). "Pfizer debe pagar 142,1 millones de dólares por fraude de marketing de Neurontin". Bloomberg News . Archivado desde el original el 13 de mayo de 2013. Consultado el 13 de enero de 2012 .
^ por Jason Husgen (3 de octubre de 2013). "La apelación de Pfizer se dirige a las reclamaciones de comercialización fraudulenta de medicamentos presentadas en virtud de la Ley RICO civil". Healthcare Law Insights . Hugh Blackwell .
^ Lawrence Hurley (9 de diciembre de 2013). "La Corte Suprema de Estados Unidos deja intacto el veredicto de 142 millones de dólares contra Pfizer". Reuters .
^ "Pfizer Inc. v. Kaiser Foundation Health Plan, Inc.: Petición de certiorari denegada el 9 de diciembre de 2013". SCOTUSBlog .
^ abc Pelley S, ed. (7 de diciembre de 2007). "Receta para la adicción". 60 Minutes . CBS News.
^ "Exploran los antecedentes irregulares del fundador de Prometa". 3 de noviembre de 2006. Archivado desde el original el 23 de septiembre de 2015.
^ "Estados Unidos contra Terren S. Peizer". www.justice.gov . 1 de marzo de 2023.
^ "Prometa bajo fuego en el programa de tribunales de drogas de Washington". Alcoholism & Drug Abuse Weekly . 20 (3). 21 de enero de 2008. doi :10.1002/adaw.20121.
^ Ling W, Shoptaw S, Hillhouse M, Bholat MA, Charuvastra C, Heinzerling K, et al. (febrero de 2012). "Evaluación doble ciego controlada con placebo del protocolo PROMETA™ para la dependencia de la metanfetamina". Adicción . 107 (2): 361–369. doi :10.1111/j.1360-0443.2011.03619.x. PMC 4122522 . PMID 22082089.
^ ab Alpert B (7 de noviembre de 2005). "Controle sus ansias de comprar esta acción". The Wall Street Journal .
^ Schuster H, Peterson R (7 de diciembre de 2007). "Receta para la adicción". CBS News .
^ Kari Huus (5 de febrero de 2007). "Un 'remedio' no comprobado a base de metanfetamina y cocaína llega al mercado". NBC News .
^ Humphreys K (24 de enero de 2012). "El ascenso y la caída de una "cura milagrosa" para la adicción a las drogas". Washington Monthly .
^ Ramshaw E (20 de enero de 2008). "El programa Prometa de Texas para tratar a los adictos a la metanfetamina atrae a los escépticos". Dallas Morning News . Archivado desde el original el 27 de octubre de 2010.
^ Feuerstein A (13 de noviembre de 2007). "Hythiam, Shire, Genentech; hablar resulta barato en Hythiam". Biotech Notebook . TheStreet.
^ Chan AY, Yuen AS, Tsai DH, Lau WC, Jani YH, Hsia Y, et al. (agosto de 2023). "Consumo de gabapentinoides en 65 países y regiones de 2008 a 2018: un estudio de tendencias longitudinal" (PDF) . Nature Communications . 14 (1): 5005. Bibcode :2023NatCo..14.5005C. doi :10.1038/s41467-023-40637-8. PMC 10435503 . PMID 37591833.
^ "Historial de aprobación de Gralise". Drugs.com.
^ "Pfizer completa la transacción para combinar su negocio Upjohn con Mylan". Pfizer. 16 de noviembre de 2020. Consultado el 17 de junio de 2024 a través de Business Wire.
^ "Neurontin". Pfizer . Consultado el 17 de junio de 2024 .
^ "Marcas". Viatris . 16 de noviembre de 2020 . Consultado el 17 de junio de 2024 .
^ Baillie JK, Power I (enero de 2006). "El mecanismo de acción de la gabapentina en el dolor neuropático". Current Opinion in Investigational Drugs . 7 (1): 33–39. PMID 16425669.
^ Kjellsson MC, Ouellet D, Corrigan B, Karlsson MO (octubre de 2011). "Modelado de datos del sueño para un nuevo fármaco en desarrollo utilizando modelos de efectos mixtos de Markov". Pharmaceutical Research . 28 (10): 2610–2627. doi :10.1007/s11095-011-0490-x. PMID 21681607. S2CID 22241527.
^ Landmark CJ, Johannessen SI (febrero de 2008). "Modificaciones de fármacos antiepilépticos para mejorar la tolerabilidad y la eficacia". Perspectivas en química medicinal . 2 : 21–39. doi :10.1177/1177391X0800200001. PMC 2746576 . PMID 19787095.
^ Smith BH, Higgins C, Baldacchino A, Kidd B, Bannister J (agosto de 2012). "Abuso de sustancias como la gabapentina". The British Journal of General Practice . 62 (601): 406–407. doi :10.3399/bjgp12X653516. PMC 3404313 . PMID 22867659.
^ Shebak S, Varipapa R, Snyder A, Whitham MD, Milam TR (2014). "Abuso y sobredosis de gabapentina: informe de un caso" (PDF) . J Subst Abus Alcohol . 2 : 1018. S2CID 8959463. Archivado desde el original (PDF) el 2 de marzo de 2019.
^ Martinez GM, Olabisi J, Ruekert L, Hasan S (julio de 2019). "Un llamado a la cautela en la prescripción de gabapentina a individuos con abuso concurrente de múltiples sustancias: informe de un caso". Journal of Psychiatric Practice . 25 (4): 308–312. doi :10.1097/PRA.0000000000000403. PMID 31291212. S2CID 195878855.
^ Trestman RL, Appelbaum KL, Metzner JL (abril de 2015). Oxford Textbook of Correctional Psychiatry . Oxford University Press. pág. 167. ISBN978-0-19-936057-4.
^ Goodman CW, Brett AS (agosto de 2017). "Gabapentina y pregabalina para el dolor: ¿el aumento de la prescripción es motivo de preocupación?". The New England Journal of Medicine . 377 (5): 411–414. doi : 10.1056/NEJMp1704633 . PMID 28767350.
^ Evoy KE, Morrison MD, Saklad SR (marzo de 2017). "Abuso y uso indebido de pregabalina y gabapentina". Drugs . 77 (4): 403–426. doi :10.1007/s40265-017-0700-x. PMID 28144823. S2CID 24396685.
^ Bonnet U, Scherbaum N (febrero de 2018). "[Sobre el riesgo de dependencia de los gabapentinoides]". Fortschritte der Neuroologie-Psychiatrie (en alemán). 86 (2): 82-105. doi :10.1055/s-0043-122392. PMID 29179227.
^ Reynolds K, Kaufman R, Korenoski A, Fennimore L, Shulman J, Lynch M (julio de 2020). "Tendencias en las exposiciones a gabapentina y baclofeno notificadas a los centros de toxicología de EE. UU." Toxicología clínica . 58 (7): 763–772. doi : 10.1080/15563650.2019.1687902 . PMID 31786961. S2CID 208537638.
^ Faryar KA, Webb AN, Bhandari B, Price TG, Bosse GM (junio de 2019). "Tendencias en la exposición a gabapentina en Kentucky después de la legislación que exige el uso del programa estatal de monitoreo de medicamentos recetados para todas las prescripciones de opioides". Toxicología clínica . 57 (6): 398–403. doi :10.1080/15563650.2018.1538518. PMID 30676102. S2CID 59226292.
^ Smith RV, Havens JR, Walsh SL (julio de 2016). "Uso indebido, abuso y desviación de gabapentina: una revisión sistemática". Adicción . 111 (7): 1160–1174. doi :10.1111/add.13324. PMC 5573873 . PMID 27265421.
^ Vettorato E, Corletto F (septiembre de 2011). "Gabapentina como parte de la analgesia multimodal en dos gatos con múltiples lesiones". Anestesia y analgesia veterinaria . 38 (5): 518–520. doi :10.1111/j.1467-2995.2011.00638.x. PMID 21831060.
^ van Haaften KA, Forsythe LR, Stelow EA, Bain MJ (noviembre de 2017). "Efectos de una dosis única de gabapentina antes de la cita sobre los signos de estrés en gatos durante el transporte y el examen veterinario". Revista de la Asociación Médica Veterinaria Estadounidense . 251 (10): 1175–1181. doi :10.2460/javma.251.10.1175. PMID 29099247. S2CID 7780988.
^ abc "Gabapentina". Plumb's Veterinary Drugs . Consultado el 2 de abril de 2021 .
^ ab Coile C. "Gabapentina para perros: usos y efectos secundarios". American Kennel Club . Archivado desde el original el 6 de diciembre de 2022. Consultado el 12 de mayo de 2023 .
^ Di Cesare F, Negro V, Ravasio G, Villa R, Draghi S, Cagnardi P (junio de 2023). "Gabapentina: uso clínico y farmacocinética en perros, gatos y caballos". Animales . 13 (12): 2045. doi : 10.3390/ani13122045 . PMC 10295034 . PMID 37370556.
^ Kirby-Madden T, Waring CT, Herron M (mayo de 2024). "Efectos de la gabapentina en el tratamiento de los trastornos del comportamiento en perros: una evaluación retrospectiva". Animales . 14 (10): 1462. doi : 10.3390/ani14101462 . PMC 11117262 . PMID 38791679.
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