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Un anestésico ( inglés americano ) o anestésico ( inglés británico ; ver diferencias ortográficas ) es un fármaco utilizado para inducir anestesia , es decir, para provocar una pérdida temporal de la sensibilidad o la conciencia . Pueden dividirse en dos grandes clases: anestésicos generales , que provocan una pérdida reversible de la conciencia , y anestésicos locales , que causan una pérdida reversible de la sensibilidad en una región limitada del cuerpo sin afectar necesariamente la conciencia. [3] [4]
En la práctica anestésica moderna se utiliza una amplia variedad de fármacos. Muchos rara vez se utilizan fuera de la anestesiología , pero otros se utilizan comúnmente en varios campos de la atención médica. A veces se utilizan combinaciones de anestésicos por sus efectos terapéuticos sinérgicos y aditivos . Sin embargo, los efectos adversos también pueden verse aumentados. [5] Los anestésicos se diferencian de los analgésicos , que bloquean solo la sensación de estímulos dolorosos . [6] [4] Los analgésicos se utilizan típicamente junto con los anestésicos para controlar el dolor preoperatorio, intraoperatorio y posoperatorio. [4]
Los anestésicos locales impiden la transmisión de los impulsos nerviosos sin causar pérdida de conocimiento. Actúan uniéndose reversiblemente a los canales rápidos de sodio desde el interior de las fibras nerviosas , impidiendo así que el sodio entre en las fibras, estabilizando la membrana celular y evitando la propagación del potencial de acción . Todos los anestésicos locales tienen el sufijo "–caína" en sus nombres.
Los anestésicos locales pueden ser a base de ésteres o amidas . Los anestésicos locales a base de ésteres son generalmente inestables en solución y de acción rápida, son metabolizados rápidamente por las colinesterasas en el plasma sanguíneo y el hígado [4] y más comúnmente inducen reacciones alérgicas . Los anestésicos locales a base de amidas son generalmente termoestables, con una vida útil prolongada (alrededor de dos años). Las amidas tienen un inicio de acción más lento y una vida media más larga que los anestésicos a base de ésteres [4] y generalmente son mezclas racémicas , con la excepción de la levobupivacaína (que es S(-)-bupivacaína) [4] y la ropivacaína (S(-)-ropivacaína). Aunque existen reglas generales para el inicio y la duración de la anestesia entre los anestésicos locales a base de ésteres o amidas , estas propiedades dependen en última instancia de una miríada de factores, incluida la solubilidad lipídica del agente, la concentración de la solución y el p K a . [4] Las amidas se utilizan generalmente en técnicas regionales y epidurales o raquídeas, [4] debido a su mayor duración de acción, lo que proporciona una analgesia adecuada para la cirugía, el parto y el alivio sintomático. Algunos ésteres, como la benzocaína y la tetracaína , se encuentran en formulaciones tópicas para ser absorbidos a través de la piel. [4]
Sólo se pueden inyectar por vía intratecal agentes anestésicos locales sin conservantes .
La petidina también tiene propiedades anestésicas locales, además de sus efectos opioides. [7]
Los agentes volátiles son típicamente líquidos orgánicos que se evaporan fácilmente. Se administran por inhalación para la inducción o el mantenimiento de la anestesia general. El óxido nitroso y el xenón son gases, por lo que no se consideran agentes volátiles. El anestésico volátil ideal debe ser no inflamable, no explosivo y soluble en lípidos. Debe poseer baja solubilidad en los gases sanguíneos, no tener toxicidad en los órganos terminales (corazón, hígado, riñones) ni efectos secundarios, no debe metabolizarse y no debe irritar las vías respiratorias. [ cita requerida ]
Ningún agente anestésico actualmente en uso cumple con todos estos requisitos, ni puede considerarse que ningún agente anestésico sea completamente seguro . Existen riesgos inherentes e interacciones farmacológicas que son específicas de cada paciente. [9] Los agentes de uso generalizado en la actualidad son el isoflurano , el desflurano , el sevoflurano y el óxido nitroso. El óxido nitroso es un gas adyuvante común , lo que lo convierte en uno de los medicamentos de mayor duración que aún se utilizan en la actualidad. Debido a su baja potencia, no puede producir anestesia por sí solo, pero con frecuencia se combina con otros agentes. El halotano, un agente introducido en la década de 1950, ha sido reemplazado casi por completo en la práctica de la anestesia moderna por agentes más nuevos debido a sus deficiencias. [10] En parte debido a sus efectos secundarios, el enflurano nunca ganó una popularidad generalizada. [10]
En teoría, cualquier agente anestésico inhalatorio puede utilizarse para la inducción de la anestesia general. Sin embargo, la mayoría de los anestésicos halogenados son irritantes para las vías respiratorias, lo que puede provocar tos, laringoespasmo e inducciones en general difíciles. Si es necesario realizar la inducción con un agente anestésico inhalatorio, a menudo se utiliza sevoflurano debido a su relativamente baja pungencia, rápido aumento de la concentración alveolar y mayor solubilidad en sangre que otros agentes. Estas propiedades permiten una inducción menos irritante y más rápida, así como una rápida recuperación de la anestesia en comparación con otros agentes inhalados. [4] Todos los agentes volátiles pueden utilizarse solos o en combinación con otros medicamentos para mantener la anestesia (el óxido nitroso no es lo suficientemente potente como para utilizarse como agente único).
Los agentes volátiles se comparan con frecuencia en términos de potencia, que es inversamente proporcional a la concentración alveolar mínima . La potencia está directamente relacionada con la solubilidad lipídica. Esto se conoce como la hipótesis de Meyer-Overton . Sin embargo, ciertas propiedades farmacocinéticas de los agentes volátiles se han convertido en otro punto de comparación. La más importante de esas propiedades se conoce como el coeficiente de partición sangre/gas . Este concepto se refiere a la solubilidad relativa de un agente dado en la sangre. Aquellos agentes con una solubilidad en sangre menor (es decir, un coeficiente de partición sangre-gas menor; p. ej., desflurano) brindan al proveedor de anestesia una mayor rapidez en la titulación de la profundidad de la anestesia y permiten una salida más rápida del estado anestésico al suspender su administración. De hecho, los agentes volátiles más nuevos (p. ej., sevoflurano, desflurano) han sido populares no debido a su potencia (concentración alveolar mínima), sino debido a su versatilidad para una salida más rápida de la anestesia, gracias a su coeficiente de partición sangre-gas menor.
Si bien existen muchos medicamentos que pueden utilizarse por vía intravenosa para producir anestesia o sedación, los más comunes son:
Entre los barbitúricos mencionados anteriormente, el tiopental y el metohexital tienen una acción ultracorta y se utilizan para inducir y mantener la anestesia. [11] Sin embargo, aunque producen inconsciencia, no proporcionan analgesia (alivio del dolor) y deben utilizarse con otros agentes. [11] Las benzodiazepinas se pueden utilizar para la sedación antes o después de la cirugía y se pueden utilizar para inducir y mantener la anestesia general. [11] Cuando se utilizan benzodiazepinas para inducir la anestesia general, se prefiere el midazolam. [11] Las benzodiazepinas también se utilizan para la sedación durante procedimientos que no requieren anestesia general. [11] Al igual que los barbitúricos, las benzodiazepinas no tienen propiedades analgésicas. [11]
Entre los barbitúricos mencionados anteriormente, el tiopental y el metohexital son de acción ultracorta y se utilizan para inducir y mantener la anestesia. Es uno de los fármacos intravenosos más utilizados para inducir y mantener la anestesia general. [11] También se puede utilizar para la sedación durante los procedimientos o en la UCI . [11] Al igual que los otros agentes mencionados anteriormente, deja a los pacientes inconscientes sin producir alivio del dolor. [11] En comparación con otros agentes intravenosos, el etomidato causa una depresión mínima del sistema cardiopulmonar. Además, el etomidato produce una reducción de la presión intracraneal y del flujo sanguíneo cerebral. [4] Debido a estos efectos fisiológicos favorables, era un agente favorito en la UCI. Sin embargo, desde entonces se ha demostrado que el etomidato produce supresión adrenocortical, lo que resulta en una disminución de su uso para evitar un aumento de la tasa de mortalidad en pacientes gravemente enfermos. [4] La ketamina se utiliza con poca frecuencia en anestesia debido a las experiencias desagradables que a veces ocurren al despertar de la anestesia, que incluyen " sueños vívidos , experiencias extracorpóreas e ilusiones ". [12] Cuando se utiliza, a menudo se combina con una benzodiazepina como el midazolam para la amnesia y la sedación. [4] Sin embargo, al igual que el etomidato, se utiliza con frecuencia en situaciones de emergencia y con pacientes enfermos porque produce menos efectos fisiológicos adversos. [11] A diferencia de los fármacos anestésicos intravenosos mencionados anteriormente, la ketamina produce un profundo alivio del dolor, incluso en dosis inferiores a las que inducen la anestesia general. [11] Además, a diferencia de los otros agentes anestésicos de esta sección, los pacientes que reciben ketamina sola parecen estar en un estado cataléptico , a diferencia de otros estados de anestesia que se asemejan al sueño normal . Los pacientes anestesiados con ketamina tienen una analgesia profunda pero mantienen los ojos abiertos y mantienen muchos reflejos. [11]
Si bien los opioides pueden producir inconsciencia, lo hacen de manera poco confiable y con efectos secundarios significativos. [13] [14] Por lo tanto, si bien rara vez se utilizan para inducir la anestesia, se utilizan con frecuencia junto con otros agentes como anestésicos intravenosos no opioides o anestésicos inhalatorios. [11] Además, se utilizan para aliviar el dolor de los pacientes antes, durante o después de la cirugía. Los siguientes opioides tienen un inicio y una duración de acción breves y se utilizan con frecuencia durante la anestesia general:
Los siguientes agentes tienen un inicio y una duración de acción más prolongados y se utilizan con frecuencia para aliviar el dolor posoperatorio:
Los relajantes musculares no dejan inconscientes a los pacientes ni alivian el dolor. En cambio, a veces se utilizan después de que un paciente queda inconsciente (inducción de la anestesia) para facilitar la intubación o la cirugía al paralizar el músculo esquelético. [4] Estos agentes se dividen en dos categorías: agentes despolarizantes, que despolarizan la placa motora terminal para evitar una mayor estimulación, y agentes no despolarizantes, que evitan la activación del receptor de acetilcolina a través de la inhibición competitiva. [4]
Una complicación potencial cuando se emplea el bloqueo neuromuscular es la " conciencia de la anestesia ". [4] En esta situación, los pacientes paralizados pueden despertar durante su anestesia, debido a una disminución inapropiada en el nivel de medicamentos que proporcionan sedación o alivio del dolor. Si el proveedor de anestesia no se da cuenta, el paciente puede ser consciente de su entorno, pero ser incapaz de moverse o comunicar ese hecho. Cada vez hay más monitores neurológicos disponibles que pueden ayudar a disminuir la incidencia de la conciencia. La mayoría de estos monitores utilizan algoritmos patentados que monitorean la actividad cerebral a través de potenciales evocados. Además, los proveedores de anestesia a menudo tienen pasos que siguen para ayudar a prevenir la conciencia, como asegurarse de que todo el equipo esté funcionando correctamente, monitorear que se estén administrando medicamentos durante la cirugía y hacer una serie de preguntas (las preguntas de Brice) para ayudar a detectar la conciencia después de la cirugía. [4] Si existe alguna sospecha de conciencia del paciente, un seguimiento cercano y los profesionales de la salud mental pueden ayudar a controlar o evitar cualquier estrés traumático asociado con la conciencia. [4] Ciertos procedimientos, como las endoscopias o colonoscopias , se manejan con una técnica llamada sedación consciente o anestesia monitorizada . Estos casos se realizan con anestesia regional y un "sueño crepuscular" logrado a través de sedación con propofol y analgésicos, y los pacientes pueden recordar eventos perioperatorios. [4] Cuando se utiliza esta técnica, se debe informar a los pacientes que este manejo es distinto de la anestesia general para ayudar a combatir cualquier creencia o temor de que estaban "despiertos" durante la anestesia. [4]
