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Alfentanilo

El alfentanilo ( R-39209 ), que se vende bajo la marca Alfenta , entre otras, es un analgésico opioide sintético potente pero de acción corta que se utiliza para la anestesia en cirugías . Es un análogo del fentanilo con alrededor de un cuarto a un décimo de la potencia, un tercio de la duración de la acción y un inicio de acción cuatro veces más rápido que el del fentanilo. [3] El alfentanilo tiene un pKa de aproximadamente 6,5, lo que hace que una proporción muy alta del fármaco no tenga carga a pH fisiológico, una característica responsable de su inicio rápido. Es un agonista del receptor opioide μ .

Si bien el alfentanilo tiende a causar menos complicaciones cardiovasculares que otros fármacos similares, como el fentanilo y el remifentanilo , tiende a producir una depresión respiratoria más fuerte , por lo que requiere un control cuidadoso de la respiración y de los signos vitales. El alfentanilo, que es utilizado casi exclusivamente por los anestesistas durante las partes de un caso en las que se necesita un control del dolor rápido y de acción rápida (aunque no duradero) (como, por ejemplo, durante los bloqueos nerviosos ), se administra por vía parenteral (inyectada) para un inicio rápido de los efectos y un control preciso de la dosis.

Descubierto en Janssen Pharmaceutica en 1976, el alfentanilo está clasificado como un fármaco de la Lista II en los Estados Unidos. [4]

Los efectos secundarios de los análogos del fentanilo son similares a los del propio fentanilo e incluyen picazón , náuseas y depresión respiratoria potencialmente mortal . Los análogos del fentanilo han matado a cientos de personas en toda Europa y las ex repúblicas soviéticas desde que comenzó el resurgimiento más reciente de su uso en Estonia a principios de la década de 2000, y siguen apareciendo nuevos derivados. [5]

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ Shaw, Leslie M. (2001). El laboratorio de toxicología clínica: práctica contemporánea de evaluación de intoxicaciones. Washington, DC: AACC Press. pág. 89. ISBN 9781890883539.
  3. ^ Jacob Mathew, J. Kendall Killgore. Métodos para la síntesis de alfentanilo, sufentanilo y remifentanilo. Patente de EE. UU. 7.208.604
  4. ^ "Del sitio web de la DEA, consultado el 23 de enero de 2007". Archivado desde el original el 2 de febrero de 2007. Consultado el 23 de enero de 2007 .
  5. ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (julio de 2015). "Fentanilos: ¿Nos estamos perdiendo las señales? Altamente potentes y en aumento en Europa". Revista Internacional de Políticas de Drogas . 26 (7): 626–631. doi :10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.

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