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Acetato de abiraterona

El acetato de abiraterona , que se vende bajo la marca Zytiga , entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar el cáncer de próstata . [10] Específicamente, se utiliza junto con un corticosteroide para el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (mCRPC) y el cáncer de próstata metastásico de alto riesgo sensible a la castración (mCSPC). [2] [3] Debe usarse después de la extirpación de los testículos o junto con un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) . [2] Se toma por vía oral. [10]

Los efectos secundarios comunes incluyen cansancio , vómitos , dolor de cabeza , dolor en las articulaciones , presión arterial alta , hinchazón , potasio bajo en sangre , azúcar alta en sangre , sofocos , diarrea y tos . [10] [2] Otros efectos secundarios graves pueden incluir insuficiencia hepática e insuficiencia adrenocortical . [2] En los hombres cuyas parejas pueden quedar embarazadas , se recomienda el control de la natalidad . [2] Suministrado como acetato de abiraterona, se convierte en el cuerpo en abiraterona. [2] El acetato de abiraterona funciona suprimiendo la producción de andrógenos , específicamente inhibe CYP17A1 , y por lo tanto disminuye la producción de testosterona . [10] Al hacerlo, previene los efectos de estas hormonas en el cáncer de próstata. [10]

El acetato de abiraterona se describió en 1995 y se aprobó para uso médico en los Estados Unidos y la Unión Europea en 2011. [11] [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [12] [13] Está disponible como medicamento genérico . [14]

Usos médicos

El acetato de abiraterona se utiliza en combinación con prednisona , un corticosteroide , como tratamiento para el cáncer de próstata resistente a las hormonas (anteriormente llamado cáncer de próstata resistente a las hormonas o refractario a las hormonas). [2] [6] [5] [4] Esta es una forma de cáncer de próstata que no responde a la terapia de privación de andrógenos de primera línea o al tratamiento con antagonistas del receptor de andrógenos . El acetato de abiraterona ha recibido la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) (28 de abril de 2011), la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) (23 de septiembre de 2011), la Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios (MHRA) (5 de septiembre de 2011) y la Administración de Productos Terapéuticos (TGA) (1 de marzo de 2012) para esta indicación. [2] [6] [5] [4] En Australia está cubierto por el Plan de Beneficios Farmacéuticos cuando se utiliza para tratar el cáncer de próstata resistente a la castración y se administra en combinación con prednisona / prednisolona (sujeto a las condiciones de que el paciente no esté recibiendo quimioterapia actualmente, sea resistente o intolerante al docetaxel , tenga un estado funcional de la OMS de <2 y su enfermedad no haya progresado desde que comenzó el tratamiento con acetato de abiraterona subsidiado por PBS). [15]

El acetato de abiraterona/metilprednisolona, ​​que se vende bajo la marca Yonsa Mpred, es un envase compuesto que contiene acetato de abiraterona (Yonsa) y metilprednisolona . [16] Fue aprobado para uso médico en Australia en marzo de 2022. [16] [17] [18]

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen hipersensibilidad al acetato de abiraterona. Aunque los documentos indican que no debe ser tomado por mujeres que están o pueden quedar embarazadas, [6] [19] no hay ninguna razón médica para que ninguna mujer deba tomarlo. Las mujeres embarazadas ni siquiera deben tocar las pastillas a menos que usen guantes. [19] Otras precauciones incluyen insuficiencia hepática basal grave , exceso de mineralocorticoides , enfermedad cardiovascular incluyendo insuficiencia cardíaca e hipertensión , hipocalemia no corregida e insuficiencia de adrenocorticoides . [20]

Efectos secundarios

Efectos secundarios por frecuencia: [2] [6] [5] [4] [20]

Muy común (>10% de frecuencia):

Común (frecuencia del 1-10%):

Poco frecuentes (frecuencia del 0,1-1%):

Raras (frecuencia <0,1%):

Sobredosis

La experiencia con sobredosis de acetato de abiraterona es limitada. [2] No existe un antídoto específico para la sobredosis de acetato de abiraterona, y el tratamiento debe consistir en medidas generales de apoyo, incluido el control de la función cardíaca y hepática. [2]

Interacciones

El acetato de abiraterona es un sustrato del CYP3A4 y, por lo tanto, no debe administrarse simultáneamente con inhibidores potentes del CYP3A4 (como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, nefazodona, saquinavir, telitromicina, ritonavir, indinavir, nelfinavir, voriconazol) o inductores como fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital. [20] [19] También inhibe el CYP1A2 , el CYP2C9 y el CYP3A4 y, de la misma manera, no debe administrarse simultáneamente con sustratos de ninguna de estas enzimas que tengan un índice terapéutico estrecho. [20] [19]

La espironolactona generalmente ejerce efectos antiandrogénicos, pero existe evidencia experimental de que actúa como un agonista del receptor de andrógenos en un entorno depletado de andrógenos, capaz de inducir la proliferación del cáncer de próstata . [21] Esto está respaldado por las observaciones descritas en varios informes de casos. [22]

Farmacología

Farmacodinamia

Abiraterona, el metabolito activo del acetato de abiraterona.
Esteroidogénesis , que muestra las acciones de la 17α-hidroxilasa y la 17,20-liasa en cuadros verdes a la izquierda.

Actividad antiandrogénica

La abiraterona, el metabolito activo del acetato de abiraterona, inhibe el CYP17A1 , que se manifiesta como dos enzimas, la 17α-hidroxilasa ( IC 50Concentración inhibitoria máxima media en la descripción emergente= 2,5 nM) y 17,20-liasa ( CI 50 = 15 nM) (aproximadamente 6 veces más selectiva para la inhibición de la 17α-hidroxilasa sobre la 17,20-liasa) [23] [24] que se expresan en tejidos tumorales testiculares, suprarrenales y prostáticos. CYP17A1 cataliza dos reacciones secuenciales: (a) la conversión de pregnenolona y progesterona en sus derivados 17α-hidroxi por su actividad 17α-hidroxilasa, y (b) la formación posterior de deshidroepiandrosterona (DHEA) y androstenediona , respectivamente, por su actividad 17,20-liasa. [25] DHEA y androstenediona son andrógenos y precursores de la testosterona. La inhibición de la actividad de CYP17A1 por el acetato de abiraterona disminuye así los niveles circulantes de andrógenos como DHEA, testosterona y dihidrotestosterona (DHT). El acetato de abiraterona, a través de la abiraterona, tiene la capacidad de reducir los niveles circulantes de testosterona a menos de 1 ng/dL (es decir, indetectable) cuando se añade a la castración. [23] [26] Estas concentraciones son considerablemente inferiores a las alcanzadas por la castración sola (~20 ng/dL). [26] Se ha descubierto que la adición de acetato de abiraterona a la castración reduce los niveles de DHT en un 85%, de DHEA en un 97 a 98% y de androstenediona en un 77 a 78% en relación con la castración sola. [26] De acuerdo con su acción antiandrogénica, el acetato de abiraterona disminuye el peso de la glándula prostática , las vesículas seminales y los testículos . [27]

La abiraterona también actúa como antagonista parcial del receptor de andrógenos (AR) y como inhibidor de las enzimas 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa (3β-HSD), CYP11B1 (esteroide 11β-hidroxilasa), CYP21A2 (esteroide 21-hidroxilasa) y otras CYP450 (p. ej., CYP1A2 , CYP2C9 y CYP3A4 ). [20] [28] [29] [30] Además de la propia abiraterona, se ha descubierto que parte de la actividad del fármaco se debe a un metabolito activo más potente , δ 4 -abiraterona (D4A), que se forma a partir de la abiraterona por la 3β-HSD. [31] D4A es un inhibidor de CYP17A1, 3β-hidroxiesteroide deshidrogenasa/Δ 5-4 isomerasa y 5α-reductasa , y también se ha descubierto que actúa como un antagonista competitivo del AR, al parecer comparable al potente antagonista enzalutamida . [31] Sin embargo, el metabolito inicial 5α-reducido de D4A, 3-ceto-5α-abiraterona , es un agonista del AR y promueve la progresión del cáncer de próstata. [32] Su formación puede bloquearse mediante la coadministración de dutasterida , un inhibidor potente y selectivo de la 5α-reductasa . [32]

Actividad estrogénica

Ha habido interés en el uso de acetato de abiraterona para el tratamiento del cáncer de mama debido a su capacidad para reducir los niveles de estrógeno . [33] Sin embargo, se ha descubierto que la abiraterona actúa como un agonista directo del receptor de estrógeno e induce la proliferación de células de cáncer de mama humano in vitro . [33] Si se utiliza acetato de abiraterona en el tratamiento del cáncer de mama, debe combinarse con un antagonista del receptor de estrógeno como fulvestrant . [33] A pesar de sus propiedades antiandrogénicas y estrogénicas, el acetato de abiraterona no parece producir ginecomastia como efecto secundario. [34]

Otras actividades

Debido a la inhibición de la biosíntesis de glucocorticoides , el acetato de abiraterona puede causar deficiencia de glucocorticoides , exceso de mineralocorticoides y efectos adversos asociados . [35] Es por esto que el medicamento se combina con prednisona , un corticosteroide , que sirve como medio de reemplazo de glucocorticoides y previene el exceso de mineralocorticoides. [36]

El acetato de abiraterona, junto con la galeterona , se ha identificado como un inhibidor de las sulfotransferasas ( SULT2A1 , SULT2B1b , SULT1E1 ), que están involucradas en la sulfatación de DHEA y otros esteroides y compuestos endógenos , con valores de Ki en el rango submicromolar. [37]

Farmacocinética

Después de la administración oral, el acetato de abiraterona, la forma profármaco en la preparación comercial, se convierte en la forma activa, abiraterona. Es probable que esta conversión sea mediada por la esterasa y no por el CYP. La administración con alimentos aumenta la absorción del fármaco y, por lo tanto, tiene el potencial de dar lugar a exposiciones mayores y muy variables; el fármaco debe consumirse con el estómago vacío al menos una hora antes o dos horas después de la comida. El fármaco se une en gran medida a las proteínas (>99%) y se metaboliza en el hígado por CYP3A4 y SULT2A1 a metabolitos inactivos. El fármaco se excreta en las heces (~88%) y la orina (~5%), y tiene una vida media terminal de 12 ± 5 horas. [19]

Química

El acetato de abiraterona, también conocido como acetato de 17-(3-piridinil)androsta-5,16-dien-3β-ol, es un esteroide androstano sintético y un derivado del androstadienol (androsta-5,16-dien-3β-ol), una feromona androstana endógena . [38] Es específicamente un derivado del androstadienol con un anillo de piridina unido en la posición C17 y un éster de acetato unido al grupo hidroxilo C3β . [38] El acetato de abiraterona es el éster de acetato C3β de abiraterona. [38]

Historia

A principios de los años 1990, Mike Jarman, Elaine Barrie y Gerry Potter del Centro de Terapéutica del Cáncer de Cancer Research UK en el Instituto de Investigación del Cáncer en Londres se propusieron desarrollar tratamientos farmacológicos para el cáncer de próstata. Con el inhibidor no esteroide de la síntesis de andrógenos ketoconazol como modelo, desarrollaron acetato de abiraterona, presentaron una patente en 1993 y publicaron el primer artículo que lo describía al año siguiente. [11] [39] Los derechos para la comercialización del fármaco fueron asignados a BTG , una empresa de atención médica especializada con sede en el Reino Unido. Luego, BTG licenció el producto a Cougar Biotechnology, que comenzó el desarrollo del producto comercial. [40] En 2009, Cougar fue adquirida por Johnson & Johnson , que desarrolló y vende el producto comercial, y está realizando ensayos clínicos en curso para expandir sus usos clínicos. [41]

El acetato de abiraterona fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos el 28 de abril de 2011 para el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (mCRPC). [42] [43] El comunicado de prensa de la FDA hizo referencia a un ensayo clínico de fase III en el que el uso de acetato de abiraterona se asoció con una supervivencia media de 14,8 meses frente a 10,9 meses con placebo; el estudio se detuvo de forma temprana debido al resultado exitoso. [44] El acetato de abiraterona también fue autorizado por la Agencia Europea de Medicamentos . [45] Hasta mayo de 2012, el Instituto Nacional de Salud y Excelencia Clínica (NICE) no recomendó el uso del fármaco dentro del NHS por razones de coste-efectividad. Esta posición se revirtió cuando el fabricante presentó los costes revisados. [46] El uso está limitado actualmente a los hombres que ya han recibido un régimen de quimioterapia que contiene docetaxel. [47] [48] Posteriormente fue aprobado para el tratamiento del cáncer de próstata metastásico resistente a la castración en 2018. [49]

Sociedad y cultura

Nombres

La abiraterona es la DCITooltip Nombre común internacionaly PROHIBIRDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretañadel principal metabolito activo del acetato de abiraterona, la abiraterona. [50] [51] El acetato de abiraterona es el USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, BANCODescripción emergente Nombre aprobado británico modificado, y ENEDescripción emergente Nombre aceptado en japonésde acetato de abiraterona. [50] También se conoce por sus nombres de código de desarrollo CB-7630 y JNJ-212082 , mientras que CB-7598 era el nombre de código de desarrollo de la abiraterona. [50] [52]

El acetato de abiraterona se comercializa por Janssen Biotech (una subsidiaria de Johnson & Johnson ) bajo la marca Zytiga, [50] y por Sun Pharmaceutical bajo la marca Yonsa. [50]

Se han aprobado versiones genéricas de acetato de abiraterona en los Estados Unidos. [53] Las versiones genéricas de Yonsa no están disponibles a partir de noviembre de 2019. [54] En mayo de 2019, el Tribunal de Apelaciones de los Estados Unidos para el Circuito Federal confirmó una decisión de la Junta de Apelaciones y Juicios de Patentes que invalidaba una patente de Johnson & Johnson sobre el acetato de abiraterona. [55]

Intas Pharmaceuticals comercializa el fármaco bajo la marca Abiratas, Cadila Pharmaceuticals comercializa el fármaco como Abretone y Glenmark Pharmaceuticals como Abirapro. [ cita requerida ] Sun Pharmaceutical Industries lo comercializa como Yonsa (con licencia de Churchill Pharmaceuticals). [56] [57]

Nombres de marca

El acetato de abiraterona se comercializa ampliamente en todo el mundo, incluidos Estados Unidos, Canadá, el Reino Unido, Irlanda, otros lugares de Europa, Australia, Nueva Zelanda, América Latina, Asia e Israel. [50]

Ciencias económicas

Una versión genérica está disponible en la India a un precio de $238 al mes a partir de 2019. [ 58] El Centro Nacional de Farmacoeconomía inicialmente encontró que el acetato de abiraterona no era rentable según los precios en 2012, sin embargo, después de un acuerdo para suministrar a un precio más bajo, se aceptó en 2014. [58] [59] Una versión genérica de Zytiga está disponible en la India a un precio de menos de $230 al mes a partir de 2020. [60]

Investigación

El acetato de abiraterona se encuentra en desarrollo para el tratamiento del cáncer de mama y de ovario y, a marzo de 2018, se encuentra en ensayos clínicos de fase II para estas indicaciones. [52] También se encontraba bajo investigación para el tratamiento de la hiperplasia suprarrenal congénita , pero no se ha informado de ningún desarrollo adicional para este uso potencial. [52]

Cáncer de próstata

En personas tratadas previamente con docetaxel la supervivencia aumenta en 3,9 meses (14,8 meses frente a 10,9 meses para placebo). [61]

En pacientes con cáncer de próstata resistente a la castración que no habían recibido quimioterapia, los que recibieron acetato de abiraterona tuvieron una supervivencia sin progresión de 16,5 meses en lugar de 8,3 meses con placebo. Después de un período de seguimiento medio de 22,2 meses, la supervivencia general fue mejor con acetato de abiraterona. [62]

El acetato de abiraterona puede ser útil para la prevención del aumento de testosterona al inicio de la terapia con agonistas de GnRH en hombres con cáncer de próstata. [63]

Referencias

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