Anfetamina

Esta acepción es más frecuente, y es la que utilizaremos en este artículo (salvo indicación en contrario).

La anfetamina es utilizada con fines terapéuticos, además de como droga recreativa o para mejorar el rendimiento deportivo.

Las investigaciones preliminares se enfocaron en los efectos periféricos y encontraron que era una amina simpaticomimética con propiedades broncodilatadoras.

Un reporte farmacéutico de 1946, listaba 39 desórdenes para los cuales la anfetamina era el tratamiento recomendado (Tyler, 1995) [cita requerida].

Las anfetaminas serían usadas para fines tan variados como tratar la narcolepsia, la obesidad, la depresión,[1]​ el TDAH en niños y adultos,[2]​ el tratamiento de sobredosis por sedantes, e incluso la rehabilitación del alcoholismo y hábito de otras drogas.

Fue, precisamente la efedrina, el sustrato usado inicialmente como reactivo para la obtención del nuevo compuesto.

Sin embargo, la segunda molécula logra atravesar mucho más eficazmente la barrera hematoencefálica, lo que explica su capacidad distintiva de estimular el sistema nervioso central.

Un ejemplo de estas políticas es el caso del Dexamyl, compuesto que se comercializó extensivamente en los años 1950 para tratar la depresión y los llamados trastornos funcionales.

La dexanfetamina (dextro-anfetamina) y la levoanfetamina surgen de la separación del compuesto en sus dos configuraciones ópticas posibles.

El Adderall está compuesto en un 75 % por anfetamina racémica, y en un 25 % por dexanfetamina, ambas bajo la forma de distintas sales (sacarato, sulfato, clorhidrato).

[6]​[7]​ La anfetamina es un agonista indirecto de los receptores presinápticos para noradrenalina (NA) y dopamina (DA) a nivel del sistema nervioso central.

Estos efectos combinados rápidamente aumentan las concentraciones de los respectivos neurotransmisores en el espacio sináptico, promoviendo la transmisión del impulso nervioso en las redes neuronales dopaminérgicas y noradrenérgicas.

Sin embargo, desde entonces, se han sintetizado agentes con acción más selectiva sobre los receptores beta-2 adrenérgicos, que son los implicados en la activación respiratoria.

El criterio para no incluirla en determinados protocolos clínicos se sustentó en la relativa obsolescencia de esta sustancia, frente a nuevos agentes, para tratar condiciones puntuales.

La presentación clásica de esta sustancia, conocida por la marca Benzedrina desde los años 1930, ha sido desplazada del mercado por formulaciones más modernas.

Estos ensayos nunca se habían llevado a cabo para esta sustancia, debido a que su uso comenzó en épocas en que aún no se habían establecido los mecanismos de regulación para la aprobación de medicamentos.

El Adderall XR es por esta causa el único estimulante con aprobación de la FDA para uso en niños desde los 3 años.

Un diseño molecular ambicioso fue el compuesto NRP104 o lisdexanfetamina (Vyvanse 30 mg), actualmente usado como tratamiento del TDAH.

El laboratorio apunta a que, algún día, esta droga, a diferencia de la anfetamina, no sea una sustancia controlada o bien tenga un estatus legal que la vuelva fácilmente accesible para ser ampliamente distribuida en el mercado.

También produce impotencia sexual temporal, que puede llegar a ser crónica e irreversible en los adictos.