El fármaco se administra en un medicamento combinado que contiene levodopa y carbidopa.[3] Presentaciones farmacéuticas Existen varias presentaciones de medicamentos que combinan levodopa con benserazida y entacapona, Sin embargo, según el INVIMA, que es el Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos en Colombia, para este producto nos podemos encontrar con estos medicamentos que están compuestos por levodopa, carbidopa y entacapona.Los alimentos no afectan en grado significativo a la absorción de entacapona.Sin embargo, en concentraciones terapéuticas no desplaza a ningún fármaco extensamente unido (p.ej., warfarina, ácido salicílico, fenilbutazona o diazepam), ni tampoco se ve desplazada de manera significativa por ninguno de estos fármacos en concentraciones iguales o superiores a las terapéuticas.La principal vía metabólica es la isomerización al isómero cis, el único metabolito activo.Esta pérdida neuronal resulta en síntomas motores como temblor, bradicinesia y rigidez muscular, junto con la disminución del movimiento espontáneo y otras manifestaciones como rostros en forma de máscara, balanceo restringido de los brazos, marcha lenta y pérdida de reflejos posturales.[5] Además, la entacapona ha mostrado capacidad para reducir la dosis media diaria de levodopa necesaria, lo que puede contribuir a minimizar los efectos secundarios asociados con dosis altas de levodopa.Historia previa de Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM) y/o rabdomiolisis no traumática.Así pues, entacapona se administrará con precaución a pacientes tratados con fármacos metabolizados por la catecol-O-metiltransferasa (COMT), por ejemplo el rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina, alfa-metildopa y apomorfina.Consecuentemente, los efectos dopaminérgicos indeseables pueden ser más frecuentes cuando se añade entacapona al tratamiento con levodopa/benserazida.No se observaron efectos evidentes teratogénicos o fetotóxicos primarios en estudios en animales en los que los niveles de exposición a entacapona fueron marcadamente superiores a los niveles de exposición terapéutica.Las mujeres no deben amamantar a sus hijos durante el tratamiento con entacapona.
MECANISMO DE ACCIÓN
CONCENTRACIÓN DE LEVODOPA:
La línea azul muestra un pico de concentración que disminuye rápidamente, mientras que la verde, muestra una concentración que se mantiene elevada durante más tiempo antes de disminuir, debido al efecto prolongador de la entacapona.
