Se ha utilizado ampliamente para estudiar la función del receptor 5-HT1A.

[2]​ Fue uno de los primeros grandes agonistas completos del receptor 5-HT1A en ser descubiertos.

[3]​ Originalmente se creía que era un agonista selectivo para el receptor 5-HT1A,[4]​ pero luego se descubrió que 8-OH-DPAT actúa como un agonista del receptor 5-HT7 y también como inhibidor/ agente liberador de la recaptación de serotonina.

[5]​[6]​[7]​[8]​[9]​ En estudios con animales, se ha demostrado que el 8-OH-DPAT posee propiedades antidepresivas,[10]​ ansiolíticas,[11]​ serenas,[12]​ anorexígenas,[13]​ antieméticas,[14]​ hipotérmicas,[15]​ hipotensoras,[16]​ bradicárdicas,[16]​ efectos hiperventiladores,[17]​[18]​[19]​ y analgésicos.

[21]​ Existen evidencias de que el síndrome serotoninérgico resulta mayor con la administración del 8-OH-DPAT en comparación con la buspirona y el citalopram.