La ampicilina es un antibiótico que pertenece a la clase de las aminopenicilinas de la familia de las penicilinas . El fármaco se utiliza para prevenir y tratar una serie de infecciones bacterianas , como infecciones del tracto respiratorio , infecciones del tracto urinario , meningitis , salmonelosis y endocarditis . [7] También se puede utilizar para prevenir la infección por estreptococos del grupo B en recién nacidos. [7] Se utiliza por vía oral, mediante inyección en un músculo o por vía intravenosa. [7]
Los efectos secundarios comunes incluyen sarpullido, náuseas y diarrea. [7] No debe usarse en personas alérgicas a la penicilina . [7] Los efectos secundarios graves pueden incluir colitis por Clostridium difficile o anafilaxia . [7] Si bien se puede usar en personas con problemas renales , es posible que sea necesario reducir la dosis. [7] Su uso durante el embarazo y la lactancia parece ser generalmente seguro. [7] [8]
La ampicilina se descubrió en 1958 y comenzó a utilizarse comercialmente en 1961. [9] [10] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [11] La Organización Mundial de la Salud clasifica la ampicilina como de importancia crítica para la medicina humana. [12] Está disponible como medicamento genérico . [7]
La ampicilina también solía usarse para tratar la gonorrea , pero ahora hay demasiadas cepas resistentes a las penicilinas. [7]
La ampicilina se utiliza para tratar infecciones causadas por muchas bacterias grampositivas y gramnegativas . Fue la primera penicilina de "amplio espectro" con actividad contra bacterias grampositivas, incluidas Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , algunos aislados de Staphylococcus aureus (pero no cepas resistentes a la penicilina o a la meticilina ), Trueperella y algunos Enterococcus . Es uno de los pocos antibióticos que funciona contra Enterococcus faecalis y E. faecium resistentes a múltiples fármacos . [17] La actividad contra bacterias gramnegativas incluye Neisseria meningitidis , algunos Haemophilus influenzae y algunas Enterobacteriaceae (aunque la mayoría de Enterobacteriaceae y Pseudomonas son resistentes). [17] [18] Su espectro de actividad se mejora con la coadministración de sulbactam , un fármaco que inhibe la beta lactamasa , una enzima producida por las bacterias para inactivar la ampicilina y los antibióticos relacionados. [19] [20] A veces se utiliza en combinación con otros antibióticos que tienen diferentes mecanismos de acción, como vancomicina , linezolid , daptomicina y tigeciclina . [21] [22]
La ampicilina se puede administrar por vía oral , mediante una inyección intramuscular o mediante una infusión intravenosa . [7] La forma oral, disponible en cápsulas o suspensiones orales, no se administra como tratamiento inicial para infecciones graves, sino como seguimiento de una inyección IM o IV. [7] Para las inyecciones IV e IM, la ampicilina se conserva como un polvo que debe reconstituirse. [23]
Las inyecciones intravenosas deben administrarse lentamente, ya que las inyecciones intravenosas rápidas pueden provocar convulsiones . [ 7] [24]
La ampicilina es uno de los fármacos más utilizados durante el embarazo, [25] y ha sido considerada generalmente inocua tanto por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (que la clasificó como categoría B ) como por la Administración de Productos Terapéuticos de Australia (que la clasificó como categoría A ). [7] [26] Es el fármaco de elección para el tratamiento de Listeria monocytogenes en mujeres embarazadas, ya sea solo o combinado con un aminoglucósido. [7] El embarazo aumenta el aclaramiento de ampicilina hasta en un 50%, por lo que se necesita una dosis más alta para alcanzar niveles terapéuticos. [25] [27]
La ampicilina atraviesa la placenta y permanece en el líquido amniótico en una concentración del 50 al 100% de la del plasma materno ; esto puede dar lugar a concentraciones elevadas de ampicilina en el recién nacido. [27]
Si bien las madres lactantes secretan algo de ampicilina en la leche materna, la cantidad es mínima. [7] [25]
En los recién nacidos, la ampicilina tiene una vida media más larga y una unión a las proteínas plasmáticas menor. [28] La depuración por los riñones es menor, ya que la función renal no se ha desarrollado completamente. [7]
La ampicilina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas , ya que pueden causar reacciones anafilácticas fatales. Las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir erupciones cutáneas y urticaria frecuentes , dermatitis exfoliativa , eritema multiforme y una disminución temporal de los glóbulos rojos y blancos . [13]
No se recomienda la ampicilina en personas con mononucleosis concurrente, ya que más del 40% de los pacientes desarrollan una erupción cutánea. [13]
La ampicilina es comparativamente menos tóxica que otros antibióticos, y los efectos secundarios son más probables en aquellos que son sensibles a las penicilinas y aquellos con antecedentes de asma o alergias . [13] En casos muy raros, causa efectos secundarios graves como angioedema , anafilaxia e infección por C. difficile (que puede variar desde diarrea leve a colitis pseudomembranosa grave ). [13] Algunos desarrollan lengua "peluda" negra . Los efectos adversos graves también incluyen convulsiones y enfermedad del suero . Los efectos secundarios más comunes, experimentados por aproximadamente el 10% de los usuarios son diarrea y sarpullido. Los efectos secundarios menos comunes pueden ser náuseas , vómitos , picazón y discrasias sanguíneas . Los efectos gastrointestinales, como lengua vellosa, náuseas, vómitos, diarrea y colitis, son más comunes con la forma oral de penicilina. [13] Otras afecciones pueden desarrollarse varias semanas después del tratamiento. [7]
La sobredosis de ampicilina puede causar cambios de comportamiento, confusión , desmayos y convulsiones, así como hipersensibilidad neuromuscular, desequilibrio electrolítico e insuficiencia renal . [13]
La ampicilina reacciona con probenecid y metotrexato para disminuir la excreción renal . Grandes dosis de ampicilina pueden aumentar el riesgo de sangrado con el uso concurrente de warfarina y otros anticoagulantes orales, posiblemente al inhibir la agregación plaquetaria. [29] Se ha dicho que la ampicilina hace que los anticonceptivos orales sean menos efectivos, [7] pero esto ha sido discutido. [30] Otros antibióticos, como el cloranfenicol , la eritromicina , las cefalosporinas y las tetraciclinas , pueden hacerla menos efectiva . [23] Por ejemplo, las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas en las bacterias, reduciendo el objetivo contra el que actúa la ampicilina. [31] Si se administra al mismo tiempo que los aminoglucósidos, puede unirse a ellos e inactivarlos. Cuando se administran por separado, los aminoglucósidos y la ampicilina pueden potenciarse entre sí. [7] [32]
La ampicilina causa erupciones cutáneas con mayor frecuencia cuando se administra con alopurinol . [13]
Tanto la vacuna viva contra el cólera como la vacuna viva contra la fiebre tifoidea pueden perder su eficacia si se administran con ampicilina. La ampicilina se utiliza normalmente para tratar el cólera y la fiebre tifoidea, ya que reduce la respuesta inmunológica que el cuerpo debe generar. [33] [34] [35]
La ampicilina pertenece al grupo de las penicilinas de los antibióticos betalactámicos y forma parte de la familia de las aminopenicilinas . Es aproximadamente equivalente a la amoxicilina en términos de actividad. [7] La ampicilina puede penetrar bacterias grampositivas y algunas gramnegativas. Se diferencia de la penicilina G o bencilpenicilina solo por la presencia de un grupo amino . Este grupo amino, presente tanto en la ampicilina como en la amoxicilina, ayuda a estos antibióticos a pasar a través de los poros de la membrana externa de las bacterias gramnegativas, como Escherichia coli , Proteus mirabilis , Salmonella enterica y Shigella . [19] [36]
La ampicilina actúa como un inhibidor irreversible de la enzima transpeptidasa , que las bacterias necesitan para fabricar la pared celular. [7] Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana en la fisión binaria , que finalmente conduce a la lisis celular ; por lo tanto, la ampicilina suele ser bacteriolítica . [7] [37]
La ampicilina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (aunque los alimentos reducen su absorción) y alcanza concentraciones máximas en una o dos horas. La biodisponibilidad es de alrededor del 62% para las vías parenterales. A diferencia de otras penicilinas, que suelen unirse en un 60-90% a las proteínas plasmáticas , la ampicilina se une solo al 15-20%. [7] [28]
La ampicilina se distribuye por la mayoría de los tejidos, aunque se concentra en el hígado y los riñones. También se puede encontrar en el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges se inflaman (como, por ejemplo, en la meningitis). [28] Parte de la ampicilina se metaboliza hidrolizando el anillo betalactámico a ácido peniciloico , [7] aunque la mayor parte se excreta sin cambios. [13] En los riñones, se filtra principalmente por secreción tubular ; parte también sufre filtración glomerular y el resto se excreta en las heces y la bilis .
La hetacilina y la pivampicilina son ésteres de ampicilina que se han desarrollado para aumentar la biodisponibilidad. [38]
La ampicilina se ha utilizado ampliamente para tratar infecciones bacterianas desde 1961. [39] Hasta la introducción de la ampicilina por la compañía británica Beecham , las terapias con penicilina solo habían sido efectivas contra organismos grampositivos como estafilococos y estreptococos . [37] La ampicilina (originalmente denominada "Penbritin") también demostró actividad contra organismos gramnegativos como H. influenzae , coliformes y Proteus spp. [39]
La ampicilina es relativamente barata. [40] En los Estados Unidos, está disponible como medicamento genérico . [7]
En medicina veterinaria, la ampicilina se utiliza en gatos, perros y animales de granja para tratar: [16]
Los caballos generalmente no son tratados con ampicilina oral, ya que tienen baja biodisponibilidad de betalactámicos. [17]
La vida media en animales es aproximadamente la misma que en humanos (poco más de una hora). La absorción oral es inferior al 50% en gatos y perros, y inferior al 4% en caballos. [18]
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