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Pivampicilina

La pivampicilina es un éster pivaloiloximetílico de la ampicilina . Es un profármaco que se cree que mejora la biodisponibilidad oral de la ampicilina debido a su mayor lipofilicidad en comparación con la de la ampicilina.

Efectos adversos

Desde hace tiempo se sabe que los profármacos que liberan ácido piválico cuando el cuerpo los descompone (como pivampicilina, pivmecilinam y cefditoren pivoxil ) reducen los niveles de carnitina . [1] [2] Este efecto no se debe al fármaco en sí, sino al pivalato, que se elimina del cuerpo en su mayor parte formando un conjugado con la carnitina. Aunque el uso a corto plazo de estos fármacos puede causar una marcada disminución de los niveles sanguíneos de carnitina, [3] es poco probable que tenga importancia clínica; [2] sin embargo, no se recomienda su uso a largo plazo. [2] [4] [5]

Disponibilidad

A nivel mundial, la pivampicilina solo está disponible en Dinamarca, donde se vende como Pondocillin por PharmaCoDane o Miraxid por LEO Pharma . [6]

Referencias

  1. ^ Holme E, Greter J, Jacobson CE, Lindstedt S, Nordin I, Kristiansson B, Jodal U (agosto de 1989). "Deficiencia de carnitina inducida por la terapia con pivampicilina y pivmecilinam". Lancet . 2 (8661): 469–473. doi :10.1016/S0140-6736(89)92086-2. PMID  2570185. S2CID  31555161.
  2. ^ abc Brass EP (diciembre de 2002). "Profármacos generadores de pivalato y homeostasis de carnitina en el hombre". Pharmacological Reviews . 54 (4): 589–598. doi :10.1124/pr.54.4.589. PMID  12429869. S2CID  14507215.
  3. ^ Abrahamsson K, Holme E, Jodal U, Lindstedt S, Nordin I (junio de 1995). "Efecto del tratamiento a corto plazo con antibióticos que contienen ácido piválico sobre la concentración sérica de carnitina: un riesgo independientemente de la edad". Medicina bioquímica y molecular . 55 (1): 77–79. doi :10.1006/bmme.1995.1036. PMID  7551831.
  4. ^ Holme E, Jodal U, Linstedt S, Nordin I (septiembre de 1992). "Efectos de los profármacos que contienen ácido piválico en la homeostasis de la carnitina y en la respuesta al ayuno en niños". Revista escandinava de investigación clínica y de laboratorio . 52 (5): 361–372. doi :10.3109/00365519209088371. PMID  1514015.
  5. ^ Makino Y, Sugiura T, Ito T, Sugiyama N, Koyama N (septiembre de 2007). "Encefalopatía asociada a carnitina causada por el tratamiento a largo plazo con un antibiótico que contiene ácido piválico". Pediatría . 120 (3): e739–e741. doi :10.1542/peds.2007-0339. PMID  17724113. S2CID  40136171.
  6. ^ "Pondocillin®" . Consultado el 18 de septiembre de 2016 .