El amobarbital (antes conocido como amilobarbital o amital sódico como sal sódica soluble) es un fármaco derivado de los barbitúricos . Tiene propiedades sedantes e hipnóticas . Es un polvo cristalino blanco sin olor y con un sabor ligeramente amargo. Fue sintetizado por primera vez en Alemania en 1923. Se considera un barbitúrico de acción corta a intermedia. [ cita requerida ]
Si se toma amobarbital durante períodos prolongados, puede desarrollarse dependencia fisiológica y psicológica . La abstinencia de amobarbital imita el delirium tremens y puede ser mortal. Eli Lilly and Company fabricaba amobarbital en los EE. UU. bajo la marca Amytal en cápsulas con forma de bala de color azul brillante (conocidas como Pulvules) o tabletas rosas (conocidas como Diskets) [2] que contenían 50, 100 o 200 miligramos del fármaco. El fármaco también se fabricaba de forma genérica.
El amobarbital se usó de forma indebida y en la calle se lo conocía como "Blue Heavens". Tanto Amytal como Tuinal, un fármaco combinado que contiene cantidades iguales de secobarbital y amobarbital, fueron fabricados por Eli Lilly hasta finales de los años 90. Sin embargo, a medida que la popularidad de las benzodiazepinas aumentó, las recetas de estos medicamentos se volvieron cada vez más escasas a partir de mediados y finales de los años 80.
En un estudio in vitro en cortes talámicos de ratas, el amobarbital funcionó activando los receptores GABA A , lo que disminuyó la resistencia de entrada, deprimió la descarga tónica y la descarga , especialmente en neuronas ventrobasales e intralaminares , mientras que al mismo tiempo aumentó la duración de la descarga y la conductancia media en canales de cloruro individuales; esto aumentó tanto la amplitud como el tiempo de decaimiento de las corrientes postsinápticas inhibitorias . [3]
Se ha utilizado amobarbital en un estudio para inhibir el transporte de electrones mitocondriales en el corazón de rata en un intento de preservar la función mitocondrial después de la reperfusión . [4]
Un estudio de 1988 descubrió que el amobarbital aumenta la unión del receptor de benzodiazepina in vivo con menos potencia que el secobarbital y el pentobarbital (en orden descendente), pero mayor que el fenobarbital y el barbital (en orden descendente). [5] (Secobarbital > pentobarbital > amobarbital > fenobarbital > barbital)
Tiene una DL 50 en ratones de 212 mg/kg sc [ cita requerida ]
El amobarbital sufre hidroxilación para formar 3'-hidroxiamobarbital, [6] y N-glucosidación [7] para formar 1-(beta-D-glucopiranosil)-amobarbital. [8]
Cuando se administra lentamente por vía intravenosa, el amobarbital sódico tiene fama de actuar como un suero de la verdad . Bajo la influencia de esta sustancia, una persona divulgará información que en circunstancias normales bloquearía. Esto se debió probablemente a la pérdida de inhibición. Por ello, el fármaco fue empleado por primera vez en la práctica clínica por William Bleckwenn en la Universidad de Wisconsin para eludir las inhibiciones en pacientes psiquiátricos. [9] El uso del amobarbital como suero de la verdad ha perdido credibilidad debido al descubrimiento de que se puede obligar a un sujeto a tener un " recuerdo falso " del acontecimiento. [10]
El fármaco puede utilizarse por vía intravenosa para entrevistar a pacientes con mutismo catatónico , a veces combinado con cafeína para impedir el sueño. [11]
Fue utilizado por las fuerzas armadas de los Estados Unidos durante la Segunda Guerra Mundial en un intento de tratar el shock por guerra y devolver a los soldados a sus tareas en el frente . [12] Este uso ha sido descontinuado desde entonces debido a que la potente sedación, el deterioro cognitivo y la descoordinación inducidos por la droga redujeron en gran medida la utilidad de los soldados en el campo.
Se deben evitar los siguientes medicamentos cuando se toma amobarbital:
Se sabe que el amobarbital disminuye los efectos de los anticonceptivos hormonales. [13]
Algunos efectos secundarios de una sobredosis incluyen confusión (grave); disminución o pérdida de los reflejos; somnolencia (grave); fiebre; irritabilidad (continua); temperatura corporal baja; falta de criterio; falta de aliento o respiración lenta o dificultosa; ritmo cardíaco lento; dificultad para hablar; tambalearse; dificultad para dormir; movimientos inusuales de los ojos; debilidad (grave). Una sobredosis grave puede causar la muerte si no se realiza ninguna intervención.
El amobarbital (ácido 5-etil-5-isoamilbarbitúrico), como todos los barbitúricos, se sintetiza mediante la reacción de derivados del ácido malónico con derivados de la urea . En particular, para producir amobarbital, el éster α-etil-α-isoamilmalónico se hace reaccionar con urea (en presencia de etóxido de sodio ). [14] [15]
La droga se ha utilizado para obtener confesiones de asesinos como Andrés English-Howard , quien estranguló a su novia hasta la muerte pero afirmó ser inocente. Su abogado le administró la droga subrepticiamente y, bajo la influencia de la misma, reveló por qué la estranguló y en qué circunstancias. [16]
La noche del 28 de agosto de 1951, la ama de llaves del actor Robert Walker se dio cuenta de que éste se encontraba en un estado emocional muy grave. Llamó al psiquiatra de Walker, que llegó y le administró amobarbital para sedarlo. Walker supuestamente había bebido antes de su arrebato emocional y se cree que la combinación de amobarbital y alcohol le provocó una reacción grave. Como resultado, se desmayó y dejó de respirar, y todos los esfuerzos por reanimarlo fracasaron. Walker murió a los 32 años.
El actor y comediante británico Tony Hancock se suicidó en Australia en 1968 utilizando la droga combinada con alcohol.
Eli Lilly fabricó amobarbital bajo la marca Amytal hasta que se dejó de fabricar en la década de 1980 y se reemplazó en gran medida por medicamentos de la familia de las benzodiazepinas. El amobarbital también fue objeto de un abuso generalizado. Los nombres callejeros para el amobarbital incluyen "blues", "blue angels", "blue birds", "blue devils" y "blue heavens" debido a su cápsula azul. [17]
En la novela de Len Deighton de 1967 Un lugar caro para morir , se utiliza una combinación de amital y LSD para hacer que el protagonista anónimo responda a preguntas sobre sus actividades.
En la novela Gravity's Rainbow de Thomas Pynchon de 1973 , una unidad de inteligencia militar utiliza amital sódico como una especie de suero de la verdad para extraer las ideas de Tyrone Slothrop (el protagonista de la novela) sobre el racismo de los estadounidenses blancos contra los afroamericanos durante la década de 1930 en su estado natal de Massachusetts (Capítulo 1).
En el episodio de Columbo de 1975 " Un estado mental mortal ", la víctima Nadia Donner tiene amobarbital en su sangre según el informe de la autopsia. [18] [19] [20]
En el thriller de acción y comedia de 1994 Mentiras verdaderas , el protagonista Harry Tasker (interpretado por Arnold Schwarzenegger ) recibe amital sódico como suero de la verdad cuando es interrogado por terroristas.
En 2001, en el episodio "Represión" ( temporada 3, episodio 1 ) de la serie La Ley y el Orden: Unidad de Víctimas Especiales , una terapeuta ( Shirley Knight ) trata a su paciente con "amital sódico". El personaje del Dr. George Huang ( BD Wong ) afirma que la droga deja al paciente tan susceptible a la sugestión que el terapeuta es capaz de implantarle recuerdos falsos.
En 2003, en la serie animada Sealab 2021 , temporada 3, episodio 7, "Temporada turística", el Dr. Quentin Q. Quinn, con la voz de Brett Butler, usa "amital sódico" para inducir amnesia en un grupo de turistas, con el fin de evitar que tomen medidas contra Sealab como resultado de un plan descabellado del Capitán Murphy. Les da la dosis en una bebida alcohólica gratis como regalo de despedida antes de que los turistas se vayan, y en cantidades que, según describe, podrían "hacer que un elefante olvide".
En la película de 2005, Hellraiser: Hellworld , el antagonista principal usa "amital sódico" para anestesiar en secreto a las personas que cree que fueron responsables de la muerte de su hijo e inducirles alucinaciones extremas.
En el episodio 14 del drama televisivo A Fist Within Four Walls de 2016 , Man Zeun (interpretado por Princeton Lock) usa amital sódico en un intento de obligar al adicto al juego Lee Fat a pagar sus deudas.
En 2022, en "Seudónimo diofántico", episodio 06 de El símbolo perdido de Dan Brown , la CIA utiliza amital sódico como suero de la verdad.
Ben Kimmelman, capitán, 28.º de Infantería: Se suponía que esto tendría algún tipo de efecto catártico, el amital sódico, al que los hombres llamaban
88 azules.
Ya sabes, la pieza de artillería más eficaz de los alemanes era el 88 y este era
un 88 azul
, porque el amital sódico era una pastilla azul.