El pentobarbital (EE. UU.) o pentobarbitona (británico y australiano) es un barbitúrico de acción corta que normalmente se utiliza como sedante , preanestésico y para controlar las convulsiones en emergencias. [2] También se puede utilizar para el tratamiento a corto plazo del insomnio, pero ha sido reemplazado en gran medida por la familia de medicamentos de las benzodiazepinas .
En dosis elevadas, el pentobarbital provoca la muerte por paro respiratorio . Se utiliza para la eutanasia veterinaria y es utilizado por algunos estados de EE. UU. y el gobierno federal de los Estados Unidos para ejecuciones de delincuentes condenados mediante inyección letal . [3] En algunos países y estados, también se utiliza para el suicidio asistido por un médico . [4] [5]
Se abusaba ampliamente del pentobarbital y, a veces, se lo conocía como "chaquetas amarillas" debido a la cápsula amarilla de la marca Nembutal. El pentobarbital en forma oral (pastilla) no está disponible comercialmente. [3]
El pentobarbital fue desarrollado por Ernest H. Volwiler y Donalee L. Tabern en Abbott Laboratories en 1930.
Las aplicaciones típicas del pentobarbital son sedantes , hipnóticos a corto plazo , preanestésicos , tratamiento del insomnio y control de convulsiones en emergencias. [2] Abbott Pharmaceutical descontinuó la fabricación de su marca Nembutal de cápsulas de pentobarbital en 1999, reemplazada en gran medida por la familia de medicamentos de las benzodiazepinas.
El pentobarbital puede reducir la presión intracraneal en el síndrome de Reye , tratar la lesión cerebral traumática e inducir el coma en pacientes con isquemia cerebral . [6] Se ha recomendado el coma inducido por pentobarbital en pacientes con insuficiencia hepática aguda refractaria al manitol . [7]
El pentobarbital también se utiliza como agente anestésico veterinario. [8]
El pentobarbital puede causar la muerte cuando se usa en dosis altas. Se utiliza para la eutanasia tanto en humanos como en animales. Se toma solo o en combinación con agentes complementarios como la fenitoína , en soluciones inyectables comerciales de eutanasia animal . [4] [5]
En los Países Bajos , el pentobarbital forma parte del protocolo estándar de suicidio asistido por un médico para que el paciente lo autoadministre. [9] Se administra en forma líquida, en una solución de jarabe de azúcar y alcohol , que contiene 9 gramos de pentobarbital. Esto va precedido de un antiemético para prevenir los vómitos. [9]
Se toma por vía oral para la muerte asistida por un médico en los estados estadounidenses de Oregón, Washington, Vermont y California (a partir de enero de 2016). [10] [11] La dosis oral de pentobarbital indicada para el suicidio asistido por un médico en Oregon suele ser de 10 g de líquido. [10] [11]
En Suiza , el pentobarbital sódico se administra al paciente por vía intravenosa . Una vez administrado, se induce el sueño en 30 segundos y el corazón deja de latir en 3 minutos. [12] También se utiliza la administración oral. Un farmacéutico suizo informó en 2022 que la dosis para el suicidio asistido se había elevado a 15 gramos porque con dosis más bajas la muerte iba precedida de un coma de hasta 10 horas en algunos casos. [13]
El pentobarbital se ha utilizado o considerado como sustituto del barbitúrico tiopental sódico utilizado para la pena capital mediante inyección letal en los Estados Unidos cuando ese fármaco dejó de estar disponible. [14] En 2011, el fabricante estadounidense de tiopental sódico detuvo la producción y la importación del medicamento resultó imposible. El pentobarbital se utilizó por primera vez en una ejecución estadounidense en diciembre de 2010 en Oklahoma, como parte de un protocolo de tres medicamentos. [14] En marzo de 2011, el pentobarbital se utilizó por primera vez como única droga en una ejecución en Estados Unidos, en Ohio. Desde entonces, varios estados y el gobierno federal han utilizado pentobarbital para inyecciones letales; algunos utilizan protocolos de tres fármacos y otros utilizan pentobarbital solo.
El pentobarbital es producido por la empresa danesa Lundbeck . El uso de la droga para ejecuciones es ilegal según la ley danesa, y cuando se descubrió esto, después de la protesta pública en los medios daneses, Lundbeck dejó de venderla a los estados estadounidenses que imponen la pena de muerte y prohibió a los distribuidores estadounidenses venderla a cualquier cliente, como autoridades estatales, que practican o participan en ejecuciones de seres humanos. [15]
Texas comenzó a utilizar el protocolo de pentobarbital de un solo fármaco para ejecutar a los condenados a muerte el 18 de julio de 2012, [16] debido a la escasez de bromuro de pancuronio , un paralizante muscular utilizado anteriormente como componente de un cóctel de tres fármacos. [16] En octubre de 2013, Missouri cambió su protocolo para permitir el uso de pentobarbital de una farmacia de compuestos en una dosis letal para ejecuciones. [17] Se utilizó por primera vez en noviembre de 2013. [18] [19]
Según un artículo de ProPublica de diciembre de 2020 , en 2017 la Oficina Federal de Prisiones (BOP), en conversaciones con el entonces Fiscal General Jeff Sessions , había comenzado a buscar proveedores de pentobarbital para usar en inyecciones letales. La BOP era consciente de que el uso de pentobarbital como su "nueva droga de elección" sería cuestionado en los tribunales porque algunos abogados habían dicho que "el pentobarbital inundaría los pulmones de los prisioneros con espuma y espuma, infligiendo dolor y terror similar a una muerte por ahogamiento". ". BOP afirmó que estas preocupaciones eran injustificadas y que sus dos peritos afirmaron que el uso de pentobarbital era "humanitario". [20] El 25 de julio de 2019, el fiscal general de los Estados Unidos, William Barr, ordenó al gobierno federal que reanudara la pena capital después de 16 años. [21] El protocolo federal prevé la administración intravenosa de 2 x 2,5 gramos de pentobarbital sódico. [22]
Al igual que otros barbitúricos, el pentobarbital se une al sitio de unión del barbitúrico en el receptor GABA-A . Esta acción aumenta la duración de la apertura del canal iónico. En dosis elevadas, el pentobarbital es capaz de abrir el canal iónico en ausencia de GABA . [23]
El pentobarbital sufre un metabolismo de primer paso en el hígado y posiblemente en los intestinos. [24]
La administración de etanol , benzodiazepinas , opioides , antihistamínicos , otros sedantes-hipnóticos y otros depresores del sistema nervioso central provocará posibles efectos aditivos. [6]
El pentobarbital se sintetiza mediante métodos análogos al del amobarbital , con la única diferencia de que la alquilación del éster α-etilmalónico se realiza con 2-bromopentano en lugar de 1-bromo-3-metilbutano para dar pentobarbital. [25] [26] [27]
El pentobarbital puede presentarse como un ácido libre , pero generalmente se formula como sal de sodio , pentobarbital sódico. El ácido libre es sólo ligeramente soluble en agua y en etanol [28] [29] mientras que la sal de sodio muestra una mejor solubilidad.
El pentobarbital es INN , AAN , BAN y USAN, mientras que el pentobarbital es un antiguo AAN y BAN.
Una marca de este medicamento es Nembutal , acuñada por John S. Lundy, quien comenzó a usarlo en 1930, a partir de la fórmula estructural de la sal de sodio : Na (sodio) + etilo + metilo + butilo + al ( sufijo común para barbitúricos ). . [30] Nembutal es una marca registrada y fabricado por la compañía farmacéutica danesa Lundbeck (ahora producido por Akorn Pharmaceuticals) y es la única forma inyectable de pentobarbital aprobada para su venta en los Estados Unidos.
Abbott suspendió su marca Nembutal de cápsulas de pentobarbital en 1999, reemplazada en gran medida por la familia de medicamentos de las benzodiazepinas. Nembutal de Abbott, conocido en las calles como "chaquetas amarillas", fue ampliamente abusado. [31] [32] Estaban disponibles en cápsulas de 30, 50 y 100 mg de colores amarillo, blanco-naranja y amarillo, respectivamente. [33]
Tanto las cápsulas de secobarbital como el líquido de pentobarbital (generalmente conocido como Nembutal) (que no debe confundirse con el fenobarbital, un medicamento para la epilepsia) se han utilizado solos o en combinación para el suicidio asistido por un médico o la eutanasia. También se utilizan en formas inyectables para la eutanasia animal.
En Australia, la mayoría de la gente ingiere la dosis letal de pentobarbital en forma de bebida: un polvo blanco mezclado con unos 30 mililitros de una suspensión líquida. [...] Sin embargo, en los casos en que la persona esté demasiado enferma para ingerir el medicamento por sí misma, un médico o enfermera podría administrar la dosis, según la ley propuesta.
