La ampicilina es un antibiótico que pertenece a la clase de aminopenicilina de la familia de las penicilinas . El medicamento se usa para prevenir y tratar una serie de infecciones bacterianas , como infecciones del tracto respiratorio , infecciones del tracto urinario , meningitis , salmonelosis y endocarditis . [7] También se puede utilizar para prevenir la infección por estreptococos del grupo B en recién nacidos. [7] Se usa por vía oral, mediante inyección en un músculo o por vía intravenosa. [7]
Los efectos secundarios comunes incluyen erupción cutánea, náuseas y diarrea. [7] No debe usarse en personas alérgicas a la penicilina . [7] Los efectos secundarios graves pueden incluir colitis por Clostridium difficile o anafilaxia . [7] Si bien se puede utilizar en personas con problemas renales , es posible que sea necesario reducir la dosis. [7] Su uso durante el embarazo y la lactancia parece ser generalmente seguro. [7] [8]
La ampicilina se descubrió en 1958 y comenzó a utilizarse comercialmente en 1961. [9] [10] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [11] La Organización Mundial de la Salud clasifica la ampicilina como de importancia crítica para la medicina humana. [12] Está disponible como medicamento genérico . [7]
La ampicilina solía usarse también para tratar la gonorrea , pero ahora hay demasiadas cepas resistentes a las penicilinas. [7]
La ampicilina se usa para tratar infecciones causadas por muchas bacterias grampositivas y gramnegativas . Fue la primera penicilina de "amplio espectro" con actividad contra bacterias grampositivas, incluidas Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , algunos aislados de Staphylococcus aureus (pero no cepas resistentes a la penicilina ni a la meticilina ), Trueperella y algunos Enterococcus . Es uno de los pocos antibióticos que actúa contra Enterococcus faecalis y E. faecium resistentes a múltiples fármacos . [17] La actividad contra bacterias gramnegativas incluye Neisseria meningitidis , algunas Haemophilus influenzae y algunas Enterobacteriaceae (aunque la mayoría de Enterobacteriaceae y Pseudomonas son resistentes). [17] [18] Su espectro de actividad se ve reforzado por la coadministración de sulbactam , un fármaco que inhibe la beta lactamasa , una enzima producida por bacterias para inactivar la ampicilina y los antibióticos relacionados. [19] [20] A veces se usa en combinación con otros antibióticos que tienen diferentes mecanismos de acción, como vancomicina , linezolid , daptomicina y tigeciclina . [21] [22]
La ampicilina se puede administrar por vía oral , mediante inyección intramuscular (inyección) o mediante infusión intravenosa . [7] La forma oral, disponible en forma de cápsulas o suspensiones orales, no se administra como tratamiento inicial para infecciones graves, sino más bien como seguimiento de una inyección IM o IV. [7] Para las inyecciones intravenosas e intramusculares, la ampicilina se conserva en forma de polvo que debe reconstituirse. [23]
Las inyecciones intravenosas deben administrarse lentamente, ya que las inyecciones intravenosas rápidas pueden provocar convulsiones . [7] [24]
La ampicilina es uno de los fármacos más utilizados durante el embarazo [25] y, en general, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los EE. UU. (que la clasificó como categoría B ) y la Administración de Productos Terapéuticos de Australia (que la clasificaron como categoría B) la consideraron inofensiva. como categoría A ). [7] [26] Es el fármaco de elección para el tratamiento de Listeria monocytogenes en mujeres embarazadas, ya sea solo o combinado con un aminoglucósido. [7] El embarazo aumenta el aclaramiento de ampicilina hasta en un 50% y, por lo tanto, se necesita una dosis más alta para alcanzar niveles terapéuticos. [25] [27]
La ampicilina atraviesa la placenta y permanece en el líquido amniótico en una concentración de 50 a 100% de la concentración en plasma materno ; esto puede provocar altas concentraciones de ampicilina en el recién nacido. [27]
Si bien las madres lactantes secretan algo de ampicilina en la leche materna, la cantidad es mínima. [7] [25]
En los recién nacidos, la ampicilina tiene una vida media más larga y una menor unión a las proteínas plasmáticas. [28] El aclaramiento por los riñones es menor, ya que la función renal no se ha desarrollado completamente. [7]
La ampicilina está contraindicada en personas con hipersensibilidad a las penicilinas , ya que pueden provocar reacciones anafilácticas mortales . Las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir erupciones cutáneas frecuentes y urticaria , dermatitis exfoliativa , eritema multiforme y una disminución temporal de los glóbulos rojos y blancos . [13]
La ampicilina no se recomienda en personas con mononucleosis concurrente, ya que más del 40% de los pacientes desarrollan una erupción cutánea. [13]
La ampicilina es comparativamente menos tóxica que otros antibióticos y los efectos secundarios son más probables en personas sensibles a las penicilinas y en personas con antecedentes de asma o alergias . [13] En casos muy raros, causa efectos secundarios graves como angioedema , anafilaxia e infección por C. difficile (que puede variar desde diarrea leve hasta colitis pseudomembranosa grave ). [13] Algunos desarrollan una lengua negra "peluda" . Los efectos adversos graves también incluyen convulsiones y enfermedad del suero . Los efectos secundarios más comunes, que experimentan aproximadamente el 10% de los usuarios, son diarrea y sarpullido. Los efectos secundarios menos comunes pueden ser náuseas , vómitos , picazón y discrasias sanguíneas . Los efectos gastrointestinales, como lengua peluda, náuseas, vómitos, diarrea y colitis, son más comunes con la forma oral de penicilina. [13] Pueden aparecer otras afecciones varias semanas después del tratamiento. [7]
La sobredosis de ampicilina puede provocar cambios de comportamiento, confusión , desmayos y convulsiones, así como hipersensibilidad neuromuscular, desequilibrio electrolítico e insuficiencia renal . [13]
La ampicilina reacciona con probenecid y metotrexato para disminuir la excreción renal . Grandes dosis de ampicilina pueden aumentar el riesgo de hemorragia con el uso concomitante de warfarina y otros anticoagulantes orales, posiblemente al inhibir la agregación plaquetaria. [29] Se ha dicho que la ampicilina hace que los anticonceptivos orales sean menos efectivos, [7] pero esto ha sido cuestionado. [30] Otros antibióticos, como el cloranfenicol , la eritromicina , las cefalosporinas y las tetraciclinas , pueden reducir su eficacia . [23] Por ejemplo, las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas en las bacterias, reduciendo el objetivo contra el cual actúa la ampicilina. [31] Si se administra al mismo tiempo que los aminoglucósidos, puede unirse a él e inactivarlo. Cuando se administran por separado, los aminoglucósidos y la ampicilina pueden potenciarse mutuamente. [7] [32]
La ampicilina causa erupciones cutáneas con mayor frecuencia cuando se administra con alopurinol . [13]
Tanto la vacuna viva contra el cólera como la vacuna viva contra la fiebre tifoidea pueden volverse ineficaces si se administran con ampicilina. La ampicilina se utiliza normalmente para tratar el cólera y la fiebre tifoidea, reduciendo la respuesta inmunológica que el cuerpo tiene que generar. [33] [34] [35]
La ampicilina pertenece al grupo de las penicilinas de los antibióticos betalactámicos y forma parte de la familia de las aminopenicilinas . Es aproximadamente equivalente a la amoxicilina en términos de actividad. [7] La ampicilina es capaz de penetrar bacterias grampositivas y algunas gramnegativas. Se diferencia de la penicilina G , o bencilpenicilina, sólo por la presencia de un grupo amino . Este grupo amino, presente tanto en la ampicilina como en la amoxicilina, ayuda a que estos antibióticos pasen a través de los poros de la membrana externa de las bacterias gramnegativas, como E. coli , Proteus mirabilis , Salmonella enterica y Shigella . [19] [36]
La ampicilina actúa como un inhibidor irreversible de la enzima transpeptidasa , que las bacterias necesitan para formar la pared celular. [7] Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana en la fisión binaria , que finalmente conduce a la lisis celular ; por tanto, la ampicilina suele ser bacteriolítica . [7] [37]
La ampicilina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (aunque los alimentos reducen su absorción) y alcanza concentraciones máximas en una o dos horas. La biodisponibilidad es de alrededor del 62% para las vías parenterales. A diferencia de otras penicilinas, que normalmente se unen entre un 60% y un 90% de las proteínas plasmáticas , la ampicilina se une sólo entre un 15% y un 20%. [7] [28]
La ampicilina se distribuye por la mayoría de los tejidos, aunque se concentra en el hígado y los riñones. También se puede encontrar en el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges se inflaman (como, por ejemplo, en la meningitis). [28] Parte de la ampicilina se metaboliza hidrolizando el anillo betalactámico a ácido peniciloico , [7] aunque la mayor parte se excreta sin cambios. [13] En los riñones, se filtra principalmente mediante secreción tubular ; algunos también sufren filtración glomerular y el resto se excreta en las heces y la bilis .
La hetacilina y la pivampicilina son ésteres de ampicilina que se han desarrollado para aumentar la biodisponibilidad. [38]
La ampicilina se ha utilizado ampliamente para tratar infecciones bacterianas desde 1961. [39] Hasta la introducción de la ampicilina por la empresa británica Beecham , las terapias con penicilina sólo habían sido efectivas contra organismos grampositivos como estafilococos y estreptococos . [37] La ampicilina (originalmente denominada "Penbritin") también demostró actividad contra organismos gramnegativos como H. influenzae , coliformes y Proteus spp. [39]
La ampicilina es relativamente económica. [40] En los Estados Unidos, está disponible como medicamento genérico . [7]
En medicina veterinaria, la ampicilina se usa en gatos, perros y animales de granja para tratar: [16]
Los caballos generalmente no son tratados con ampicilina oral, ya que tienen una baja biodisponibilidad de betalactámicos. [17]
La vida media en los animales es aproximadamente la misma que en los humanos (poco más de una hora). La absorción oral es inferior al 50% en gatos y perros y menos del 4% en caballos. [18]
Embarazo con ampicilina.
