El amobarbital (anteriormente conocido como amilobarbital o amital sódico como sal sódica soluble) es un fármaco derivado de un barbitúrico . Tiene propiedades sedantes - hipnóticas . Es un polvo cristalino de color blanco, inodoro y de sabor ligeramente amargo. Se sintetizó por primera vez en Alemania en 1923. Se considera un barbitúrico de acción corta a intermedia. [ cita necesaria ]
Si se toma amobarbital durante períodos prolongados, se puede desarrollar dependencia fisiológica y psicológica . La abstinencia de amobarbital imita el delirium tremens y puede poner en peligro la vida. El amobarbital fue fabricado por Eli Lilly and Company en los EE. UU. bajo la marca Amytal en cápsulas con forma de bala de color azul brillante (conocidas como Pulvules) o tabletas de color rosa (conocidas como Diskets) [2] que contienen 50, 100 o 200 miligramos del medicamento. El medicamento también se fabricó de forma genérica.
El amobarbital fue ampliamente utilizado, conocido como "Cielos Azules" en la calle. Amytal y Tuinal, un fármaco combinado que contiene cantidades iguales de secobarbital y amobarbital, fueron fabricados por Eli Lilly hasta finales de los años 1990. Sin embargo, a medida que aumentó la popularidad de las benzodiazepinas, las recetas de estos medicamentos se volvieron cada vez más raras desde mediados hasta finales de los años 1980.
En un estudio in vitro en cortes talámicos de ratas, el amobarbital actuó activando los receptores GABA A , lo que disminuyó la resistencia de entrada, deprimió el estallido y la descarga tónica , especialmente en las neuronas ventrobasales e intralaminares , mientras que al mismo tiempo aumentó la duración del estallido y la conductancia media en cloruro individual . canales ; esto aumentó tanto la amplitud como el tiempo de caída de las corrientes postsinápticas inhibidoras . [3]
El amobarbital se ha utilizado en un estudio para inhibir el transporte de electrones mitocondriales en el corazón de rata en un intento de preservar la función mitocondrial después de la reperfusión . [4]
Un estudio de 1988 encontró que el amobarbital aumenta la unión al receptor de benzodiazepinas in vivo con menos potencia que el secobarbital y el pentobarbital (en orden descendente), pero mayor que el fenobarbital y el barbital (en orden descendente). [5] (Secobarbital > pentobarbital > amobarbital > fenobarbital > barbital)
Tiene una LD 50 en ratones de 212 mg/kg sc [ cita necesaria ]
El amobarbital sufre tanto hidroxilación para formar 3'-hidroxiamobarbital, [6] como N-glucosidación [7] para formar 1-(beta-D-glucopiranosil)-amobarbital. [8]
Cuando se administra lentamente por vía intravenosa, el amobarbital sódico tiene fama de actuar como el llamado suero de la verdad . Bajo la influencia, una persona divulgará información que en circunstancias normales bloquearía. Lo más probable es que esto se debiera a la pérdida de inhibición. Como tal, el fármaco fue utilizado clínicamente por primera vez por William Bleckwenn en la Universidad de Wisconsin para eludir las inhibiciones en pacientes psiquiátricos. [9] El uso de amobarbital como suero de la verdad ha perdido credibilidad debido al descubrimiento de que se puede obligar a un sujeto a tener un " recuerdo falso " del evento. [10]
El medicamento puede usarse por vía intravenosa para entrevistar a pacientes con mutismo catatónico , a veces combinado con cafeína para impedir el sueño. [11]
Fue utilizado por las fuerzas armadas de los Estados Unidos durante la Segunda Guerra Mundial en un intento de tratar el impacto de los proyectiles y devolver a los soldados al frente . [12] Desde entonces, este uso se ha suspendido debido a que la potente sedación, el deterioro cognitivo y la descoordinación inducida por la droga redujeron en gran medida la utilidad de los soldados en el campo. El amobarbital alguna vez fue fabricado en los EE. UU. por Eli Lilly Pharmaceuticals bajo la marca Amytal en forma de cápsulas. Se suspendió a principios de los años 80 y fue reemplazado en gran medida por la familia de medicamentos de las benzodiazepinas. También se abusaba mucho del amobarbital, conocido en las calles como "cielos azules" debido a su cápsula azul.
Se deben evitar los siguientes medicamentos al tomar amobarbital:
Se sabe que el amobarbital disminuye los efectos de los anticonceptivos hormonales. [13]
Algunos efectos secundarios de una sobredosis incluyen confusión (grave); disminución o pérdida de reflejos; somnolencia (grave); fiebre; irritabilidad (continua); baja temperatura corporal; falta de criterio; dificultad para respirar o respiración lenta o con dificultad; latidos cardíacos lentos; dificultad para hablar; asombroso; problemas para dormir; movimientos inusuales de los ojos; debilidad (grave). Una sobredosis grave puede provocar la muerte sin intervención.
El amobarbital (ácido 5-etil-5-isoamilbarbitúrico), como todos los barbitúricos, se sintetiza haciendo reaccionar derivados del ácido malónico con derivados de urea . En particular, para producir amobarbital, se hace reaccionar éster α-etil-α-isoamilmalónico con urea (en presencia de etóxido de sodio ). [14] [15]
Se ha utilizado para condenar a presuntos asesinos como Andrés English-Howard , quien estranguló a su novia hasta matarla pero afirmó ser inocente. Su abogado le administró subrepticiamente la droga y, bajo su influencia, reveló por qué la estranguló y en qué circunstancias. [dieciséis]
La noche del 28 de agosto de 1951, el ama de llaves del actor Robert Walker lo encontró en un estado emocional. Llamó al psiquiatra de Walker, quien llegó y le administró amobarbital como sedante. Walker supuestamente estaba bebiendo antes de su arrebato emocional y se cree que la combinación de amobarbital y alcohol provocó una reacción grave. Como resultado, se desmayó y dejó de respirar, y todos los esfuerzos por resucitarlo fracasaron. Walker murió a los 32 años.
El actor y comediante británico Tony Hancock se suicidó en Australia en 1968 utilizando esta droga en combinación con alcohol.
Eli Lilly fabricó amobarbital bajo la marca Amytal, pero fue descontinuado en la década de 1980 y reemplazado en gran medida por la familia de medicamentos de las benzodiazepinas. También se abusó ampliamente de Amytal. Los nombres callejeros del amobarbital incluyen "azules", "ángeles azules", "pájaros azules", "diablos azules" y "cielos azules" debido a su cápsula azul. [17]
En la novela de Len Deighton de 1967 Un lugar caro para morir , se utiliza una combinación de amytal y LSD para hacer que el protagonista anónimo responda a preguntas sobre sus actividades.
En la novela Gravity's Rainbow de Thomas Pynchon de 1973 , una unidad de inteligencia militar utiliza amytal sódico como una especie de suero de la verdad para extraer las ideas de Tyrone Slothrop (el protagonista de la novela) sobre el racismo de los estadounidenses blancos contra los afroamericanos durante la década de 1930 en su casa. estado de Massachusetts (Capítulo 1).
En el episodio de Columbo de 1975 " A Deadly State of Mind ", a la víctima Nadia Donner se le encontró amobarbital en la sangre según el informe de la autopsia. [18] [19] [20]
En el thriller de acción y comedia True Lies de 1994 , el protagonista Harry Tasker (interpretado por Arnold Schwarzenegger ) recibe amytal sódico como suero de la verdad cuando lo interrogan terroristas.
En 2001, en el episodio "Represión" de Ley y Orden: Unidad de Víctimas Especiales ( Temporada 3, Episodio 1 ), una terapeuta ( Shirley Knight ) trata a su paciente con "amital sódico". El personaje del Dr. George Huang ( BD Wong ) afirma que la droga deja al paciente tan susceptible a la sugestión , que el terapeuta puede implantarle recuerdos falsos.
En 2003, la serie animada Sealab 2021 temporada 3, episodio 7, "Temporada turística", el Dr. Quentin Q. Quinn, con la voz de Brett Butler, utiliza "amital sódico" para inducir amnesia en un grupo de turistas, con el fin de prevenirlas. tomar medidas contra Sealab como resultado de un plan descabellado del Capitán Murphy. Él entrega la dosis en una bebida alcohólica gratuita como regalo de despedida antes de que los turistas se vayan, y en cantidades que, según describe, podrían "hacer olvidar a un elefante".
En la película de 2005, Hellraiser: Hellworld , el antagonista principal utiliza "amital sódico" para anestesiar en secreto a las personas que cree que fueron responsables de la muerte de su hijo e inducirles alucinaciones extremas.
En 2016, en el episodio 14 del drama televisivo A Fist Within Four Walls , Man Zeun (interpretado por Princeton Lock) utiliza amital sódico en un intento de obligar al adicto al juego Lee Fat a pagar sus deudas.
En 2022, en "Diophantine Pseudonym", episodio 06 de The Lost Symbol de Dan Brown , la CIA utiliza el amital sódico como suero de la verdad.
Ben Kimmelman, Capitán, 28.º de Infantería: Se suponía que esto tendría algún tipo de efecto catártico, el amital sódico, que los hombres llamaban
88 azules.
Ya sabes, la pieza de artillería más efectiva de los alemanes era la 88 y esta era
la 88 azul
, porque el amytal sódico era una tableta azul.