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prazicuantel

Praziquantel (PZQ), vendido bajo la marca Biltricide , entre otras, es un medicamento que se usa para tratar varios tipos de infecciones por gusanos parásitos en mamíferos, aves, anfibios, reptiles y peces. [3] En humanos específicamente, se usa para tratar la esquistosomiasis , clonorquiasis , opistorquiasis , infecciones por tenia , cisticercosis , equinococosis , paragonimiasis , fasciolopsiasis y fasciolosis . [3] No debe usarse para infecciones oculares por gusanos. [4] Se toma por vía oral . [3]

Los efectos secundarios en humanos pueden incluir mala coordinación, dolor abdominal, vómitos, dolor de cabeza y reacciones alérgicas. [4] Si bien puede usarse durante el embarazo , no se recomienda su uso durante la lactancia . [4] El praziquantel pertenece a la clase de medicamentos antihelmínticos . [3] Funciona en parte afectando la función de la ventosa del gusano . [3]

El praziquantel fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1982. [3] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [5]

Usos médicos

Praziquantel se usa para tratar enfermedades causadas por infecciones con varios tipos de parásitos internos/gastrointestinales y externos, que incluyen:

Efectos secundarios

La mayoría de los efectos secundarios se desarrollan debido a la liberación del contenido de los parásitos a medida que mueren y la consiguiente reacción inmune del huésped. Cuanto mayor es la carga parasitaria, más intensos y frecuentes son normalmente los efectos secundarios. [ cita necesaria ]

El embarazo

La OMS afirma que el praziquantel es seguro durante el embarazo. [22] Los estudios en animales no han logrado revelar evidencia de daño fetal. El praziquantel es eficaz para reducir la esquistosomiasis durante el embarazo. [23] Otro ensayo encontró que el tratamiento con praziquantel no aumentó las tasas de bajo peso al nacer, muerte fetal o anomalías congénitas. [24]

Interacciones con la drogas

El antibiótico rifampicina disminuye las concentraciones plasmáticas de praziquantel. [25]

Se informa que la carbamazepina y la fenitoína reducen la biodisponibilidad del praziquantel. [26] La cloroquina también reduce su biodisponibilidad. [27]

El fármaco cimetidina aumenta la biodisponibilidad de praziquantel. [28] [29]

Mecanismo de acción

El modo de acción del fármaco no se conoce exactamente en la actualidad, pero la evidencia experimental indica que el prazicuantel aumenta la permeabilidad de las membranas de las células esquistosómicas hacia los iones de calcio. De este modo, el fármaco induce la contracción del músculo de los parásitos, lo que provoca parálisis en el estado contraído. Los parásitos moribundos son desalojados de su sitio de acción en el organismo huésped y pueden ingresar a la circulación sistémica o pueden ser destruidos por una reacción inmune del huésped ( fagocitosis ). En otros tipos de parásitos sensibles se observan mecanismos adicionales que incluyen desintegraciones focales y alteraciones de la oviposición (puesta de huevos). [ cita necesaria ]

Otra hipótesis sobre el mecanismo de acción es que interfiere con la absorción de adenosina en los gusanos. [30] Este efecto puede tener relevancia terapéutica dado que el esquistosoma, como la Taenia y el Echinococcus (otros parásitos sensibles al praziquantel), es incapaz de sintetizar purinas , como la adenosina, de novo . [ cita necesaria ]

El sitio web de la División de Salud Animal de Bayer afirma: "El praziquantel es activo contra los cestodos (tenias). El praziquantel se absorbe, se metaboliza en el hígado y se excreta en la bilis. Al ingresar al tracto digestivo desde la bilis, se exhibe actividad cestocida. Después de la exposición al praziquantel , la tenia pierde su capacidad de resistir la digestión por parte del huésped mamífero. Debido a esto, las tenias enteras, incluidos los escólices (plural de "escólex"), rara vez se eliminan después de la administración de praziquantel. En muchos casos, solo se desintegran y se digieren parcialmente. Se verán trozos de tenias en las heces. La mayoría de las tenias se digieren y no se encuentran en las heces. [31]

El prazicuantel se administra como racemato , pero sólo el enantiómero ( R ) es biológicamente activo; los enantiómeros se pueden separar usando una resolución de una amina obtenida del prazicuantel. [32]

Farmacocinética

Praziquantel se absorbe bien (alrededor del 80%) en el tracto gastrointestinal . Sin embargo, debido al extenso metabolismo de primer paso , sólo una cantidad relativamente pequeña ingresa a la circulación sistémica. Praziquantel tiene una vida media sérica de 0,8 a 1,5 horas en adultos con función renal y hepática normal. Los metabolitos tienen una vida media de 4 a 5 horas. En pacientes con función hepática significativamente alterada ( puntuación B y C de Child-Pugh ), la vida media sérica aumenta de 3 a 8 horas. El prazicuantel y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal; dentro de las 24 h posteriores a una dosis oral única, entre el 70 y el 80% se encuentra en la orina, pero menos del 0,1% como fármaco sin cambios. El prazicuantel se metaboliza a través de la vía del citocromo P450 mediante CYP3A4 . Los agentes que inducen o inhiben el CYP3A4, como la fenitoína , la rifampicina y los antifúngicos azólicos , afectarán el metabolismo del prazicuantel. [ cita necesaria ]

El praziquantel tiene un efecto particularmente dramático en pacientes con esquistosomiasis . Los estudios de las personas tratadas han demostrado que dentro de los seis meses posteriores a recibir una dosis de praziquantel, se puede revertir hasta el 90% del daño causado a los órganos internos debido a la infección por esquistosomiasis. [14]

Historia

El praziquantel se desarrolló a mediados de los años 1970 en los laboratorios de investigación parasitológica de Bayer AG y Merck KGaA en Alemania (Elberfeld y Darmstadt). [ cita necesaria ]

sociedad y Cultura

Nombres de marca

Aprobación regulatoria

Praziquantel está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud. [5]

El praziquantel no tiene licencia para su uso en humanos en el Reino Unido, pero puede importarse cuando sea necesario según el paciente designado. [34] Está disponible en el Reino Unido como antihelmíntico veterinario.

El praziquantel está aprobado por la FDA en los EE. UU. para el tratamiento de la esquistosomiasis y los trematodos hepáticos, aunque es eficaz en otras infecciones. [35]

Medicina Veterinaria

Puede causar problemas en perros con mutaciones MDR 1. [37]

Ver también

Referencias

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enlaces externos

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