El gen del receptor mineralocorticoide NR3C2, está ubicado en el cromosoma 14 y codifica al receptor que es una proteína de 107 kDa.
El receptor mineralocorticoide se expresa en varios tejidos, tales como el riñón, colon, corazón, sistema nervioso central (hipocampo), tejido adiposo y glándulas sudoríparas.
En los tejidos epiteliales, la activación del receptor mineralocorticoide ocasiona la expresión de proteínas que regulan el transporte de agua y de iones, en especial el canal de sodio epitelial, la bomba de sodio y potasio, etc, lo cual aumenta la reabsorción de sodio y agua y, como consecuencia, se aumenta el volumen extracelular, aumenta la presión arterial y se secreta potasio al exterior del organismo para mantener la concentración normal de sales en el cuerpo.
Estos antimineralocorticoides se unen al receptor, el cual cambia su conformación estructural pero sin que se produzca una respuesta transcripcional.
[1] Tan pronto se une el ligando aldosterna sobre el receptor mineralocorticoide, se produce una traslocación al núcleo celular, homodimerización y unión a elementos de respuesta hormonal presentes en el promotor de algunos genes.