La claritromicina , vendida bajo la marca Biaxin, entre otras, es un antibiótico utilizado para tratar diversas infecciones bacterianas . [3] Esto incluye faringitis estreptocócica , neumonía , infecciones de la piel, infección por H. pylori y enfermedad de Lyme , entre otras. [3] La claritromicina se puede tomar por vía oral en forma de tableta o líquido o se puede infundir por vía intravenosa.> [3]
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos, dolores de cabeza y diarrea. [3] Las reacciones alérgicas graves son raras. [3] Se han informado problemas hepáticos. [3] Puede causar daño si se toma durante el embarazo . [3] Pertenece a la clase de los macrólidos y actúa ralentizando la síntesis de proteínas bacterianas . [3]
La claritromicina se desarrolló en 1980 y se aprobó para uso médico en 1990. [4] [5] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] La claritromicina está disponible como medicamento genérico. [3] Está hecho de eritromicina y químicamente se conoce como 6-O-metileritromicina. [7]
La claritromicina se usa principalmente para tratar una serie de infecciones bacterianas, incluida la neumonía , Helicobacter pylori , y como alternativa a la penicilina en la faringitis estreptocócica . [3] Otros usos incluyen la enfermedad por arañazo de gato y otras infecciones debidas a Bartonella , criptosporidiosis , como agente de segunda línea en la enfermedad de Lyme y la toxoplasmosis . [3] También se puede utilizar para prevenir la endocarditis bacteriana en personas que no pueden tomar penicilina. [3] Es eficaz contra infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, infecciones de la piel y tejidos blandos e infecciones por Helicobacter pylori asociadas con úlceras duodenales. [ cita necesaria ]
Bacterias aerobias grampositivas
Bacterias aerobias Gram negativas
Helicobacter
Micobacterias
Complejo Mycobacterium avium compuesto por:
Otras bacterias
La seguridad y eficacia de la claritromicina en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a las siguientes bacterias no se han establecido en ensayos clínicos adecuados y bien controlados: [8]
Bacterias aerobias grampositivas
Bacterias aerobias Gram negativas
Bacterias anaerobias Gram positivas
Bacterias anaerobias Gram negativas
La claritromicina se ha investigado como un tratamiento potencial para la hipersomnia idiopática (HI) en adultos, pero la evidencia es limitada. Un estudio Cochrane de 2021 determinó que la evidencia es inadecuada para determinar definitivamente la eficacia de la claritromicina en el tratamiento de la hipersomnia idiopática. [9] Las pautas de práctica clínica de 2021 de la Academia Estadounidense de Medicina del Sueño sugirieron condicionalmente su uso, especialmente para aquellos que no responden a otras terapias. [10] [11]
Los efectos secundarios más comunes son gastrointestinales: diarrea (3%), náuseas (3%), dolor abdominal (3%) y vómitos (6%). También puede causar dolores de cabeza, insomnio y pruebas anormales de la función hepática . Las reacciones alérgicas incluyen erupciones cutáneas y anafilaxia . Los efectos secundarios menos comunes (<1%) incluyen irritabilidad extrema, alucinaciones (auditivas y visuales), mareos/cinetosis y alteración de los sentidos del olfato y el gusto, incluido un sabor metálico. También se han informado, aunque con menos frecuencia, sequedad de boca, ataques de pánico y pesadillas. [12]
En febrero de 2018, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) emitió un comunicado de advertencia de seguridad con respecto a un mayor riesgo de problemas cardíacos o muerte con el uso de claritromicina, y recomendó que se consideren antibióticos alternativos en personas con enfermedades cardíacas. [13]
La claritromicina puede provocar un intervalo QT prolongado . En pacientes con síndrome de QT largo , enfermedad cardíaca o pacientes que toman otros medicamentos que prolongan el QT, esto puede aumentar el riesgo de arritmias potencialmente mortales . [14]
En un ensayo, el uso de tratamiento con claritromicina a corto plazo se correlacionó con una mayor incidencia de muertes clasificadas como muertes cardíacas súbitas en pacientes con enfermedad coronaria estable que no usaban estatinas. [15]
Se sabe que la claritromicina causa ictericia , cirrosis y problemas renales, incluida insuficiencia renal . [ cita necesaria ] Algunos informes de casos sospechan que causa enfermedad hepática. [dieciséis]
Los efectos adversos comunes de la claritromicina en el sistema nervioso central incluyen mareos y dolores de cabeza. En raras ocasiones, puede provocar ototoxicidad , delirio y manía. [ cita necesaria ]
También se ha observado un riesgo de candidiasis oral y candidiasis vaginal , debido a la eliminación de los competidores bacterianos naturales de la levadura por el antibiótico. [ cita necesaria ]
La claritromicina no debe utilizarse en mujeres embarazadas excepto en situaciones en las que no sea apropiada una terapia alternativa. [8] La claritromicina puede causar un riesgo potencial para el feto, por lo que debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. [8] En el caso de las madres lactantes, no se sabe si la claritromicina se excreta en la leche humana. [8]
La claritromicina inhibe una enzima hepática, CYP3A4 , implicada en el metabolismo de muchos otros fármacos recetados habitualmente. Tomar claritromicina con otros medicamentos metabolizados por CYP3A4 puede provocar aumentos o disminuciones inesperados en los niveles del fármaco . [17] [18]
Algunas de las interacciones comunes se enumeran a continuación.
Se ha observado que la claritromicina tiene una interacción peligrosa con la colchicina como resultado de la inhibición del metabolismo del CYP3A4 y del transporte de la glicoproteína P. La combinación de estos dos medicamentos puede provocar una toxicidad mortal por colchicina, especialmente en personas con enfermedad renal crónica . [8]
La toma de claritromicina al mismo tiempo que ciertas estatinas (una clase de medicamentos utilizados para reducir los niveles de colesterol en suero sanguíneo ) aumenta el riesgo de efectos secundarios, como dolores musculares y degradación muscular ( rabdomiólisis ). [19]
La terapia concomitante con bloqueadores de los canales de calcio puede aumentar el riesgo de presión arterial baja , insuficiencia renal y muerte, en comparación con la combinación de bloqueadores de los canales de calcio con azitromicina , un fármaco similar a la claritromicina pero sin inhibición del CYP3A4. [20] Se ha observado que la administración de claritromicina en combinación con verapamilo causa presión arterial baja , frecuencia cardíaca baja y acidosis láctica . [8]
La claritromicina puede duplicar el nivel de carbamazepina en el cuerpo al reducir su eliminación, lo que puede provocar síntomas tóxicos de la carbamazepina, como visión doble , pérdida del movimiento corporal voluntario y náuseas, así como hiponatremia . [21]
Dependiendo de la combinación de medicamentos, la terapia con claritromicina podría estar contraindicada, requerir cambios de dosis de algunos medicamentos o ser aceptable sin ajustes de dosis. [22] Por ejemplo, la claritromicina puede provocar una disminución de las concentraciones de zidovudina . [23]
La claritromicina evita que las bacterias se multipliquen al actuar como inhibidor de la síntesis de proteínas . Se une al ARNr 23S, un componente de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano , inhibiendo así la traducción de péptidos . [ cita necesaria ]
A diferencia de la eritromicina, la claritromicina es estable en ácido, por lo que puede tomarse por vía oral sin tener que protegerse de los ácidos gástricos. Se absorbe fácilmente y se difunde a la mayoría de los tejidos y fagocitos . Debido a la alta concentración en los fagocitos, la claritromicina se transporta activamente al sitio de la infección. Durante la fagocitosis activa se liberan grandes concentraciones de claritromicina; su concentración en los tejidos puede ser más de 10 veces mayor que en el plasma. Las concentraciones más altas se encuentran en el hígado, el tejido pulmonar y las heces.
La claritromicina tiene un metabolismo de primer paso bastante rápido en el hígado. Sus principales metabolitos incluyen un metabolito inactivo, N-desmetilclaritromicina, y un metabolito activo, 14-( R )-hidroxiclaritromicina. En comparación con la claritromicina, la 14-( R )-hidroxiclaritromicina es menos potente contra la tuberculosis micobacteriana y el complejo Mycobacterium avium . La claritromicina (20%-40%) y su metabolito activo (10%-15%) se excretan por la orina. De todos los fármacos de su clase, la claritromicina tiene la mejor biodisponibilidad (50%), lo que la hace adecuada para la administración oral. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 3 a 4 horas con 250 mg administrados cada 12 h, pero aumenta a 5 a 7 h con 500 mg administrados cada 8 a 12 h. Con cualquiera de estos regímenes de dosificación, la concentración en estado estacionario de este metabolito generalmente se alcanza en 3 a 4 días. [24]
La claritromicina fue inventada por investigadores de la compañía farmacéutica japonesa Taisho Pharmaceutical en 1980. [4] El producto surgió gracias a los esfuerzos por desarrollar una versión del antibiótico eritromicina que no experimentaba inestabilidad ácida en el tracto digestivo, lo que causaba efectos secundarios, como náuseas y Dolor de estómago. Taisho solicitó la protección de una patente para el medicamento alrededor de 1980 y posteriormente introdujo una versión de marca de su medicamento, llamada Clarith, en el mercado japonés en 1991. En 1985, Taisho se asoció con la empresa estadounidense Abbott Laboratories para obtener los derechos internacionales, y Abbott también obtuvo Aprobación de la FDA para Biaxin en octubre de 1991. El medicamento pasó a ser genérico en Europa en 2004 y en Estados Unidos a mediados de 2005. [25]
La claritromicina está disponible como medicamento genérico. [3] En los Estados Unidos, la claritromicina está disponible en forma de tabletas de liberación inmediata, tabletas de liberación prolongada y gránulos para suspensión oral. [3]
La claritromicina está disponible bajo varias marcas en muchos países diferentes, incluidos Biaxin, Crixan, Claritron, Clarihexal, Clacid, Claritt, Clacee, Clarac, Clariwin, Claripen, Clarem, Claridar, Cloff, Fromilid, Infex, Kalixocin, Karicin, Klaricid, Klaridex. , Klacid, Klaram, Klabax, Klerimed, MegaKlar, Monoclar, Resclar, Rithmo, Truclar, Vikrol y Zeclar. [ cita necesaria ]
En el Reino Unido, el medicamento es fabricado en forma genérica por varios fabricantes, incluidos Somex Pharma, Ranbaxy, Aptil y Sandoz.
No hay pruebas suficientes para concluir si la claritromicina es eficaz para el tratamiento de la hipersomnia idiopática.
Recomendación 9: Sugerimos que los médicos utilicen claritromicina (frente a ningún tratamiento) para el tratamiento de la hipersomnia idiopática en adultos. (CONDICIONAL)
