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Lista de moduladores selectivos del receptor de estrógeno

Tamoxifeno , un derivado del trifeniletileno y el SERM más conocido y ampliamente utilizado.

Esta es una lista de moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM).

Aprobado

Los SERM que han sido aprobados para uso médico incluyen anordrina (+ mifepristona (Zi Yun)), bazedoxifeno ( + estrógenos conjugados (Duavee)), broparestrol (Acnestrol), clomifeno (Clomid), ciclofenilo (Sexovid), lasofoxifeno (Fablyn), ormeloxifeno (Centron, Novex, Novex-DS, Sevista), ospemifeno (Osphena; deaminohidroxitoremifeno), raloxifeno (Evista), tamoxifeno (Nolvadex) y toremifeno (Fareston; 4-clorotamoxifeno). [1]

Ensayos clínicos

Los SERM que actualmente se encuentran en desarrollo y en ensayos clínicos incluyen acolbifeno , afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno; metabolito del tamoxifeno), elacestrant , enclomifeno (( E )-clomifeno), endoxifeno (4-hidroxi- N -desmetiltamoxifeno; metabolito del tamoxifeno) y zuclomifeno (( Z )-clomifeno). [2]

No aprobado

Los SERM que no han sido aprobados para uso médico incluyen arzoxifeno , brilanestrant , clomifenóxido (N-óxido de clomifeno; metabolito de clomifeno), [3] droloxifeno (3-hidroxitamoxifeno), etacstil , fispemifeno , GW-7604 (4-hidroxietacstil; metabolito de etacstil), idoxifeno (pirrolidino-4-yodotamoxifeno), levormeloxifeno (( L )-ormeloxifeno), miproxifeno , nafoxidina , nitromifeno (CI-628), NNC 45-0095 , panomifeno , pipendoxifeno (ERA-923), trioxifeno y zindoxifeno (D-16726). [4] [1] [5] [6] [7]

Inicialmente se pensó que el sivifeno (A-007) era un SERM debido a su similitud estructural con el tamoxifeno, pero posteriormente se descubrió que no se une al receptor de estrógeno (RE). [8] El tesmilifene (DPPE; YMB-1002, BMS-217380-01) también está estructuralmente relacionado con el tamoxifeno, pero de manera similar no se une al RE y no es un SERM. [9] [10]

Estructura

Los SERM pueden clasificarse estructuralmente de diversas formas : trifeniletilenos (tamoxifeno, clomifeno, toremifeno, droloxifeno, idoxifeno, ospemifeno, fispemifeno, afimoxifeno y otros), benzotiofenos (raloxifeno, arzoxifeno), indoles (bazedoxifeno, zindoxifeno, pipendoxifeno), tetrahidronaftalenos (lasofoxifeno, nafoxidina) y benzopiranos (acolbifeno, ormeloxifeno, levormeloxifeno). [11] [12] [13]

Referencias

  1. ^ ab Pinkerton, JoAnn V.; Thomas, Semara (2014). "Uso de SERM para el tratamiento en mujeres posmenopáusicas". Revista de bioquímica de esteroides y biología molecular . 142 : 142–154. doi :10.1016/j.jsbmb.2013.12.011. ISSN  0960-0760. PMID  24373794. S2CID  24196362.
  2. ^ "Inicio - AdisInsight". adisinsight.springer.com .
  3. ^ Perfiles analíticos de sustancias farmacológicas y excipientes. Academic Press. 20 de marzo de 1998. pp. 112-113. ISBN 978-0-08-086120-3.
  4. ^ Organización Mundial de la Salud (2013), El uso de raíces en la selección de denominaciones comunes internacionales (DCI) para sustancias farmacéuticas (PDF)
  5. ^ J. Elks (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  6. ^ IK Morton; Judith M. Hall (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
  7. ^ Taylor, Hugh S. (2009). "Diseño del modulador selectivo ideal del receptor de estrógeno: ¿un objetivo alcanzable?". Menopausia . 16 (3): 609–615. doi :10.1097/gme.0b013e3181906fa3. ISSN  1072-3714. PMC 3107842 . PMID  19182697. 
  8. ^ Eilender, David; LoRusso, Patricia; Thomas, Leonard; McCormick, Catherine; Rodgers, Andrew H.; Hooper, Catherine L.; Tornyos, Karl; Krementz, Edward T.; Parker, Steven; Morgan, Lee Roy (2005). "4,4′-Dihidroxibenzofenona-2,4-dinitrofenilhidrazona (A-007): un tratamiento tópico para metástasis cutáneas de cánceres malignos". Quimioterapia y farmacología del cáncer . 57 (6): 719–726. doi :10.1007/s00280-005-0124-2. ISSN  0344-5704. PMID  16184382. S2CID  10830366.
  9. ^ Brandes LJ (2008). "N,N-dietil-2-[4-(fenilmetil) fenoxi] etanamina (DPPE; tesmilifene), un agente quimiopotenciador con efectos horméticos sobre la síntesis de ADN in vitro, puede mejorar la supervivencia en pacientes con cáncer de mama metastásico". Hum Exp Toxicol . 27 (2): 143–7. doi : 10.1177/0960327108090751 . PMID  18480139. S2CID  20966915.
  10. ^ Brandes LJ, Hermonat MW (1984). "Un derivado de difenilmetano específico para el sitio de unión del antiestrógeno encontrado en microsomas de hígado de rata". Biochem. Biophys. Res. Commun . 123 (2): 724–8. doi :10.1016/0006-291x(84)90289-4. PMID  6548377.
  11. ^ John P. Bilezikian; Lawrence G. Raisz; T. John Martin (29 de septiembre de 2008). Principios de biología ósea. Academic Press. pp. 891–. ISBN 978-0-08-056875-1.
  12. ^ Stuart Silverman; Bo Abrahamsen (29 de diciembre de 2015). Duración y seguridad del tratamiento de la osteoporosis: terapia anabólica y antirresortiva. Springer. pp. 24–. ISBN 978-3-319-23639-1.
  13. ^ Atta-ur Rahman; Khurshid Zaman (28 de noviembre de 2014). Temas de investigación contra el cáncer. Bentham Science Publishers. págs. 559–565. ISBN 978-1-60805-908-9.