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Pipendoxifeno

El pipendoxifeno ( DCI ) (nombre clave de desarrollo ERA-923 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno no esteroide (SERM) que estaba en desarrollo por Ligand Pharmaceuticals y Wyeth-Ayerst Laboratories (ahora Wyeth) para el tratamiento del cáncer de mama , pero no se comercializó. [1] [2] [3] Es un miembro del grupo 2-fenilindol de SERM y está estructuralmente relacionado con el zindoxifeno y el bazedoxifeno comercializado . [2] [3] El fármaco alcanzó los ensayos clínicos de fase II antes de que se interrumpiera su desarrollo. [1] [2] Se sintetizó al mismo tiempo que el bazedoxifeno y estaba destinado a ser un fármaco de respaldo para el bazedoxifeno, solo para desarrollarse más si el bazedoxifeno había fallado en los ensayos clínicos. [1] [2] No se informó de ningún desarrollo posterior a 2002 y se anunció formalmente que el desarrollo había finalizado en noviembre de 2005. [1] [4]

A diferencia del SERM raloxifeno , el pipendoxifeno carece de actividad uterotónica en roedores inmaduros/ ovariectomizados . [3] [5]

Referencias

  1. ^ abcd "Pipendoxifeno". Addis Insight . Springer Nature Switzerland AG.
  2. ^ abcd Gribble GW (9 de octubre de 2010). Estructuras heterocíclicas II:: Reacciones y aplicaciones de los indoles. Springer Science & Business Media. pp. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5.
  3. ^ abc Prudhomme M (14 de junio de 2013). Avances en agentes anticancerígenos en química medicinal. Bentham Science Publishers. págs. 368-369. ISBN 978-1-60805-496-1.
  4. ^ Ottow E, Weinmann H (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como dianas farmacológicas. John Wiley & Sons. pp. 95–. ISBN 978-3-527-62330-3.
  5. ^ Cano A, Calaf i Alsina J, Duenas-Diez JL (22 de septiembre de 2006). Moduladores selectivos de los receptores de estrógenos: una nueva marca de fármacos multidiana. Springer Science & Business Media. pp. 58–. ISBN 978-3-540-34742-2.

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