Compuesto químico
El miproxifeno ( DCI ) (antiguo nombre de código de desarrollo DP-TAT-59 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno no esteroide (SERM) del grupo trifeniletileno que nunca se comercializó. [1] [2] Es un derivado del afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno) en el que está presente un grupo 4-isopropilo adicional en el anillo β-fenilo . [3] Se ha descubierto que el fármaco es de 3 a 10 veces más potente que el tamoxifeno para inhibir el crecimiento de células de cáncer de mama en modelos in vitro . [1] [4] [5] El miproxifeno es el metabolito activo del fosfato de miproxifeno (TAT-59), un éster de fosfato y profármaco de miproxifeno que se desarrolló para mejorar su solubilidad en agua . [1] [2] [6] [7] El fosfato de miproxifeno estaba en desarrollo para el tratamiento del cáncer de mama y alcanzó la fase III de ensayos clínicos para esta indicación, pero el desarrollo se interrumpió. [1]
Referencias
- ^ abcd "Miproxifeno". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ ab Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (12 de marzo de 2007). Profármacos: desafíos y recompensas. Springer Science & Business Media. págs. 168-169. ISBN 978-0-387-49782-2.
- ^ Oettel M, Schillinger E (6 de diciembre de 2012). Estrógenos y antiestrógenos I: fisiología y mecanismos de acción de los estrógenos y antiestrógenos. Springer Science & Business Media. págs. 58-60. ISBN 978-3-642-58616-3.
- ^ Kelloff GJ, Hawk ET, Sigman CC (17 de agosto de 2008). Quimioprevención del cáncer: Volumen 2: Estrategias para la quimioprevención del cáncer. Springer. pp. 251–. ISBN 978-1-59259-768-0.
- ^ Ottow E, Weinmann H (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como dianas farmacológicas. John Wiley & Sons. pp. 90–. ISBN 978-3-527-62330-3.
- ^ Stromgaard K, Krogsgaard-Larsen P, Madsen U (19 de agosto de 2016). Libro de texto sobre diseño y descubrimiento de fármacos, quinta edición. Prensa CRC. págs. 162–. ISBN 978-1-4987-0279-9.
- ^ Yang HC, Yeh WK, McCarthy JR (22 de noviembre de 2013). Tecnologías enzimáticas: actores pluripotentes en el descubrimiento de agentes terapéuticos. Wiley. pp. 166–. ISBN 978-1-118-73989-1.
