Fosfato de miproxifeno

Compuesto químico

El fosfato de miproxifeno (antiguo nombre en código de desarrollo TAT-59 ) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno no esteroide (SERM) del grupo del trifeniletileno ^[1] que estaba en desarrollo en Japón para el tratamiento del cáncer de mama , pero fue abandonado y nunca comercializado. ^{[2] [3] [4] [5]} Alcanzó la fase III de ensayos clínicos para esta indicación antes de que se interrumpiera el desarrollo. ^{[2] [5]} El fármaco es un éster de fosfato y profármaco de miproxifeno (DP-TAT-59) con una solubilidad en agua mejorada que era más adecuada para el desarrollo clínico. ^{[2] [3] [6] [7]} Se ha descubierto que el miproxifeno es de 3 a 10 veces más potente que el tamoxifeno para inhibir el crecimiento de células de cáncer de mama en modelos in vitro . ^{[2] [5] [4]} Es un derivado del afimoxifeno (4-hidroxitamoxifeno) en el que está presente un grupo 4-isopropilo adicional en el anillo β-fenilo . ^[8]

Referencias

1. Miller WR, Ingle JN (8 de marzo de 2002). Terapia endocrina en el cáncer de mama. CRC Press. pp. 53–. ISBN 978-0-203-90983-6.
2. "Miproxifeno". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
3. Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (12 de marzo de 2007). Profármacos: desafíos y recompensas. Medios de ciencia y negocios de Springer. págs. 168-169. ISBN 978-0-387-49782-2.
4. Kelloff GJ, Hawk ET, Sigman CC (17 de agosto de 2008). Quimioprevención del cáncer: Volumen 2: Estrategias para la quimioprevención del cáncer. Springer. pp. 251–. ISBN 978-1-59259-768-0.
5. Ottow E, Weinmann H (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como dianas farmacológicas. John Wiley & Sons. págs. 90–. ISBN 978-3-527-62330-3.
6. Stromgaard K, Krogsgaard-Larsen P, Madsen U (19 de agosto de 2016). Libro de texto sobre diseño y descubrimiento de fármacos, quinta edición. Prensa CRC. págs. 162–. ISBN 978-1-4987-0279-9.
7. Yang HC, Yeh WK, McCarthy JR (22 de noviembre de 2013). Tecnologías enzimáticas: actores pluripotentes en el descubrimiento de agentes terapéuticos. Wiley. pp. 166–. ISBN 978-1-118-73989-1.
8. Oettel M, Schillinger E (6 de diciembre de 2012). Estrógenos y antiestrógenos I: fisiología y mecanismos de acción de los estrógenos y antiestrógenos. Springer Science & Business Media. págs. 58-60. ISBN 978-3-642-58616-3.

Enlaces externos

• "Miproxifeno". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.