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Eperisona

La eperisona (formulada como sal de clorhidrato de eperisona ) es un fármaco antiespasmódico .

La eperisona actúa relajando tanto los músculos esqueléticos como los músculos lisos vasculares y demuestra una variedad de efectos como la reducción de la miotonía , la mejora de la circulación y la supresión del reflejo del dolor. El fármaco inhibe el círculo vicioso de la miotonía al disminuir el dolor, la isquemia y la hipertonía en los músculos esqueléticos, aliviando así la rigidez y la espasticidad y facilitando el movimiento muscular [1]

La eperisona también mejora los mareos y el tinnitus asociados con trastornos cerebrovasculares o espondilosis cervical .

La eperisona tiene una incidencia relativamente baja de sedación en comparación con otros fármacos antiespasmódicos; esto simplifica la aplicación clínica del fármaco y lo convierte en una opción atractiva para los pacientes que requieren terapia antiespasmódica sin una reducción del estado de alerta .

Paquete japonés de eperisona

La eperisona también facilita el movimiento voluntario de las extremidades superiores e inferiores sin reducir la potencia muscular; por lo tanto, es útil durante la etapa inicial de la rehabilitación y como fármaco de apoyo durante la terapia de rehabilitación posterior .

Indicaciones

Presentación

El clorhidrato de eperisona está disponible en las preparaciones de marca Myonal y Epry como comprimidos recubiertos de azúcar de 50 mg o como gránulos al 10 % para administración oral. [6] Una forma experimental del fármaco, como un sistema de parche transdérmico , ha mostrado resultados prometedores en pruebas de laboratorio en roedores; sin embargo, este producto no está disponible actualmente para uso humano. [7]

Posología y forma de administración

En adultos, la dosis habitual de eperisona es de 50 a 150 mg al día, en dosis divididas, después de las comidas. Sin embargo, el médico que prescribe el medicamento ajusta la dosis en función de factores como la gravedad de los síntomas , la edad del paciente y la respuesta.

No se ha establecido que la eperisona sea definitivamente segura para uso pediátrico , por lo tanto, no se puede recomendar su uso en pediatría sin estudios adicionales. [6]

Si se trata a pacientes de edad avanzada con eperisona, se recomienda una dosis reducida y se debe vigilar de cerca al paciente para detectar signos de hipofunción fisiológica durante el tratamiento. [6]

Seguridad durante el embarazo y la lactancia

No se ha establecido que la eperisona sea segura para su uso en mujeres embarazadas ; por lo tanto, el medicamento no debe utilizarse en mujeres embarazadas o que puedan estarlo si los beneficios terapéuticos esperados superan los posibles riesgos asociados con el tratamiento. Los fabricantes de Myonal recomiendan que el medicamento no se utilice durante la lactancia ( lactancia materna ). Si se debe utilizar eperisona, se recomienda a la paciente que deje de amamantar durante el tratamiento. Se ha informado de que la eperisona se excreta en la leche materna en un estudio con animales (ratas).

Farmacología

Contraindicaciones

La eperisona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. [8] Efectos secundarios: “muy raros” relajación excesiva, dolor de estómago, náuseas, vértigo, anorexia, somnolencia, erupciones cutáneas, diarrea, vómitos, indigestión, trastornos gastrointestinales, insomnio, dolor de cabeza, estreñimiento, etc. [9]

Precauciones

La eperisona debe administrarse con cuidado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier medicamento o con trastornos de la función hepática (puede agravar la disfunción hepática).

Pueden aparecer debilidad , mareos , somnolencia u otros síntomas . En caso de que aparezcan dichos síntomas, se debe reducir la dosis o suspender el tratamiento. Se debe advertir a los pacientes que no realicen actividades potencialmente peligrosas que requieran estar alerta, como operar maquinaria o conducir un automóvil. [6]

Efectos secundarios

Interacciones farmacológicas

Se han notificado casos de alteraciones en la acomodación ocular tras el uso concomitante del fármaco relacionado clorhidrato de tolperisona y metocarbamol .

Seguridad en caso de sobredosis

Se han reportado convulsiones en un bebé después de la ingestión accidental de eperisona. [11]

Desarrollos futuros

La eperisona tiene una biodisponibilidad muy baja cuando se toma por vía oral, como resultado de un alto metabolismo intestinal de primer paso ; actualmente se está desarrollando en Corea del Sur un parche transdérmico que contiene eperisona . [1] Este ha demostrado ser prometedor, con un efecto antiespasmódico que dura más de 24 horas, en comparación con una a dos horas después de la administración oral.

La eperisona también se está investigando como agente antihipertensivo , con resultados prometedores en ensayos realizados en beagles . [12]

Nombres de marca

La eperisona se comercializa bajo muchas marcas en todo el mundo. [13]

Véase también

Medicamentos relacionados química y mecánicamente:

Referencias

  1. ^ ab Yang SI, Park HY, Lee SH, Lee SJ, Han OY, Lim SC, et al. (julio de 2004). "La eperisona transdérmica provoca una relajación muscular más potente y duradera que la eperisona oral". Farmacología . 71 (3): 150–156. doi :10.1159/000077449. PMID  15161997. S2CID  24474033.
  2. ^ "Informe resumido de eperisona - CureHunter". www.curehunter.com .
  3. ^ Bose K (abril de 1999). "La eficacia y seguridad de la eperisona en pacientes con espondilosis cervical: resultados de un ensayo aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo". Métodos y hallazgos en farmacología experimental y clínica . 21 (3): 209–213. doi :10.1358/mf.1999.21.3.534831. PMID  10389124.
  4. ^ ab "Myonil®" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 2009-02-06 . Consultado el 2008-09-01 .
  5. ^ "Eficacia y seguridad de la eperisona en pacientes con dolor lumbar: un estudio aleatorizado doble ciego". europeanreview.org . 17 de octubre de 2012.
  6. ^ abcd "Myonal Tablets 50 mg" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 2009-12-29 . Consultado el 2008-09-01 .
  7. ^ Yang SI, Park HY, Lee SH, Lee SJ, Han OY, Lim SC, et al. (julio de 2004). "La eperisona transdérmica provoca una relajación muscular más potente y duradera que la eperisona oral". Farmacología . 71 (3): 150–156. doi :10.1159/000077449. PMID  15161997. S2CID  24474033.
  8. ^ Número de ensayo clínico NCT00327730 para "Evaluación de clorhidrato de eperisona en el tratamiento del espasmo musculoesquelético agudo asociado con dolor lumbar" en ClinicalTrials.gov
  9. ^ "Myonil®" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 28 de noviembre de 2010. Consultado el 12 de junio de 2010 .
  10. ^ Ueno T, Kawana S (julio de 2007). "[Un caso de erupción medicamentosa inducida por clorhidrato de eperisona (myonal) que conduce a eritema y angioedema]". Arerugi = [Alergia] (en japonés). 56 (7): 709–713. PMID  17671415. Archivado desde el original el 19 de diciembre de 2014. Consultado el 28 de septiembre de 2008 .
  11. ^ Tanno K, Narimatsu E, Takeyama Y, Asai Y (mayo de 2007). "Caso infantil de convulsión inducida por intoxicación después del consumo accidental de clorhidrato de eperisona, un agente antiespástico". The American Journal of Emergency Medicine . 25 (4): 481–482. doi :10.1016/j.ajem.2006.09.002. PMID  17499672.
  12. ^ EP 0310259  Eperisona como agente hipotensor
  13. ^ "Marcas internacionales de eperisona". Drugs.com . Consultado el 10 de marzo de 2016 .

Lectura adicional