dopaminérgico

Sustancia relacionada con las funciones de la dopamina.

La estructura química del neurotransmisor dopamina.

Dopaminérgico significa "relacionado con la dopamina " (literalmente, "que trabaja con la dopamina"), siendo la dopamina un neurotransmisor común . ^[1] Las sustancias o acciones dopaminérgicas aumentan la actividad relacionada con la dopamina en el cerebro. Las vías cerebrales dopaminérgicas facilitan la actividad relacionada con la dopamina. Por ejemplo, ciertas proteínas como el transportador de dopamina (DAT), el transportador vesicular de monoamina 2 (VMAT ₂ ) y los receptores de dopamina pueden clasificarse como dopaminérgicos, y las neuronas que sintetizan o contienen dopamina y hacen sinapsis con receptores de dopamina en ellas también pueden etiquetarse. como dopaminérgico . Las enzimas que regulan la biosíntesis o el metabolismo de la dopamina, como la L-aminoácido descarboxilasa aromática o la DOPA descarboxilasa , la monoaminooxidasa (MAO) y la catecol O -metil transferasa (COMT), también pueden denominarse dopaminérgicas . Además, también se puede decir que cualquier sustancia química endógena o exógena que actúa para afectar los receptores de dopamina o la liberación de dopamina a través de acciones indirectas (por ejemplo, en neuronas que hacen sinapsis con neuronas que liberan dopamina o expresan receptores de dopamina) tiene efectos dopaminérgicos , dos ejemplos destacados. siendo los opioides , que aumentan la liberación de dopamina indirectamente en las vías de recompensa , y algunas anfetaminas sustituidas , que aumentan la liberación de dopamina directamente al unirse e inhibir el VMAT 2 .

Suplementos y medicamentos

Los siguientes son ejemplos de sustancias dopaminérgicas :

Precursores

• Los precursores de la dopamina , incluidas la L-fenilalanina y la L-tirosina, se utilizan como suplementos dietéticos . La L-DOPA (Levodopa), otro precursor, se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson .

Agonistas de los receptores

• Los agonistas de los receptores de dopamina, como apomorfina , bromocriptina , cabergolina , dihidrexidina (LS-186,899), dopamina , fenoldopam , piribedil , lisurida , pergolida , pramipexol , ropinirol y rotigotina , se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y para tratar la depresión y la ansiedad .

Antagonistas y bloqueadores de receptores.

• Antagonistas de los receptores de dopamina , incluidos los antipsicóticos típicos como clorpromazina (Thorazine), flufenazina , haloperidol (Haldol), loxapina , molindona , perfenazina , pimozida , tioridazina , tiotixeno y trifluoperazina , los antipsicóticos atípicos como amisulprida , clozapina , olanzapina , quetiapina (Seroquel) , risperidona (Risperdal), sulpirida y ziprasidona , y antieméticos como domperidona , metoclopramida y proclorperazina , entre otros, que se utilizan en el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno bipolar como antipsicóticos , y las náuseas y los vómitos .

Inhibidores de la recaptación y bloqueadores de transportadores.

• Inhibidores de la recaptación de dopamina (DRI) o inhibidores del transportador de dopamina (DAT) como metilfenidato (Ritalin), amineptina y nomifensina , cocaína , metilendioxipirovalerona (MDPV; "Sonic"), ketamina y fenciclidina (PCP), entre otros, que se utilizan en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y la narcolepsia como psicoestimulantes , la obesidad como anoréxicos , la depresión y la ansiedad como antidepresivos y ansiolíticos , respectivamente, la adicción a las drogas como agentes ansiolíticos y la disfunción sexual , así como las drogas ilícitas .
• Inhibidores del transportador vesicular de monoamina 2 (VMAT ₂ ), como reserpina , tetrabenazina y deserpidina , que se utilizan como simpaticolíticos o antihipertensivos y, en el pasado, como antipsicóticos .

Agentes liberadores

• Agentes liberadores de dopamina (DRA) como fenetilamina , anfetamina , lisdexanfetamina (Vyvanse), metanfetamina , metilendioximetanfetamina (MDMA), fenmetrazina , pemolina , 4-metilaminorex (4-MAR) y bencilpiperazina , entre muchos otros, que, al igual que los DRI, son Se utilizan en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y la narcolepsia como psicoestimulantes , la obesidad como anoréxicos , la depresión y la ansiedad como antidepresivos y ansiolíticos respectivamente, la adicción a las drogas como agentes contra el ansia y la disfunción sexual como afrodisíacos . Muchos de estos compuestos también son drogas ilícitas .

"Potenciadores de la actividad"

• "Mejoradores de la actividad" de dopamina, como BPAP y PPAP , que actualmente son sólo productos químicos de investigación , pero que están siendo investigados para su desarrollo clínico en el tratamiento de una serie de trastornos médicos . Hasta la fecha, sólo se han identificado como "potenciadores de la actividad" endógenos la feniletilamina y la triptamina. ^[2]

Inhibidores de la monoaminooxidasa

• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) (IMAO), incluidos agentes no selectivos como fenelzina , tranilcipromina e isocarboxazida , agentes selectivos de la MAO _A como moclobemida y agentes selectivos de la MAO B como selegilina , rasagilina y pargilina , así como los alcaloides de harmala como la harmina. , harmalina , tetrahidroharmina , harmalol , harman y norharman , que se encuentran en diversos grados en Nicotiana tabacum (tabaco), Banisteriopsis caapi (ayahuasca, yagé), Peganum harmala (Harmal, ruda siria), Passiflora incarnata (flor de la pasión) y Tribulus terrestris , entre otros, que se utilizan en el tratamiento de la depresión y la ansiedad como antidepresivos y ansiolíticos , respectivamente, en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y la demencia , y con el fin recreativo de potenciar los efectos de ciertos fármacos como la fenetilamina (PEA) y Psicodélicos como la dimetiltriptamina (DMT) mediante la inhibición de su metabolismo .

Potenciadores de la síntesis de dopamina.

• Reguladores positivos del ARNm de tirosina hidroxilasa (TH), como el bromantano y la aspirina en dosis bajas. ^{[3] [4]} La regulación positiva de la TH por parte del bromantano puede persistir durante un tiempo (hasta al menos un mes) después de su interrupción según los datos relacionados con su eficacia en el tratamiento de los trastornos asténicos en Rusia. ^[5]

Otros inhibidores de enzimas

• Inhibidores de la catecol O -metil transferasa (COMT), como la entacapona y la tolcapona , que se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson .
• Inhibidores de la dopamina β-hidroxilasa como el disulfiram (Antabuse), que pueden usarse en el tratamiento de la adicción a la cocaína y drogas dopaminérgicas similares como droga disuasoria. El exceso de dopamina resultante de la inhibición de la enzima dopamina β-hidroxilasa aumenta los síntomas desagradables como ansiedad, presión arterial elevada e inquietud. El disulfiram no es un agente anticancerígeno porque no disminuye el deseo de consumir drogas. En cambio, el castigo positivo por sus efectos desagradables disuade el consumo de drogas. ^[6]
• Inhibidores de la fenilalanina hidroxilasa como el 3,4-dihidroxiestireno ), que actualmente es sólo una sustancia química en investigación sin indicaciones terapéuticas adecuadas, probablemente porque dichos medicamentos inducirían hiperfenilalaninemia o fenilcetonuria , potencialmente muy peligrosas .
• Inhibidores de la tirosina hidroxilasa como la metirosina , que se utiliza en el tratamiento del feocromocitoma como agente simpaticolítico o antihipertensivo .
• Inhibidores aromáticos de la L-aminoácido descarboxilasa o DOPA descarboxilasa, incluidos benserazida , carbidopa y metildopa , que se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson para aumentar la L-DOPA para bloquear la conversión periférica de dopamina , inhibiendo así los efectos secundarios indeseables , y como agentes simpaticolíticos o antihipertensivos .
• Otros como la hiperforina y la adhiperforina (ambas se encuentran en la hierba de San Juan Hypericum perforatum ), la L-teanina (se encuentra en Camellia sinensis , la planta del té) y la S -adenosil-L-metionina (SAMe)

Ver también

• adrenérgico
• colinérgico
• Transcripción regulada de cocaína y anfetaminas (CART)
• GABAérgico
• histaminérgico
• serotoninérgico

Referencias

1. Melinosky C (27 de noviembre de 2022). "Enfermedad de Parkinson: glosario de términos". WebMD .
2. Shimazu S, Miklya I (mayo de 2004). "Estudios farmacológicos con sustancias potenciadoras endógenas: beta-feniletilamina, triptamina y sus derivados sintéticos". Progresos en Neuropsicofarmacología y Psiquiatría Biológica . 28 (3): 421–427. doi :10.1016/j.pnpbp.2003.11.016. PMID  15093948. S2CID  37564231.
3. Rangasamy SB, Dasarathi S, Pahan P, Jana M, Pahan K (junio de 2019). "La aspirina en dosis bajas regula positivamente la tirosina hidroxilasa y aumenta la producción de dopamina en las neuronas dopaminérgicas: implicaciones para la enfermedad de Parkinson". Revista de farmacología neuroinmune . 14 (2): 173–187. doi :10.1007/s11481-018-9808-3. PMC 6401361 . PMID  30187283. 
4. Mikhaylova M, Vakhitova JV, Yamidanov RS, Salimgareeva MK, Seredenin SB, Behnisch T (octubre de 2007). "Los efectos del ladasten sobre la neurotransmisión dopaminérgica y la plasticidad sináptica del hipocampo en ratas". Neurofarmacología . 53 (5): 601–608. doi :10.1016/j.neuropharm.2007.07.001. PMID  17854844. S2CID  43661752.
5. Voznesenskaia TG, Fokina NM, Iakhno NN (2010). "[Tratamiento de los trastornos asténicos en pacientes con síndrome psicoautonómico: resultados de un estudio multicéntrico sobre la eficacia y seguridad de ladasten]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni SS Korsakova . 110 (5 puntos 1): 17–26. PMID  21322821.
6. Krampe H, Stawicki S, Wagner T, Bartels C, Aust C, Rüther E, Poser W, Ehrenreich H (enero de 2006). "Seguimiento de 180 pacientes alcohólicos durante hasta 7 años después del tratamiento ambulatorio: impacto de los elementos disuasorios del alcohol en los resultados". Alcoholismo: investigación clínica y experimental . 30 (1): 86–95. doi :10.1111/j.1530-0277.2006.00013.x. PMID  16433735.