El letrozol evita que la aromatasa produzca estrógenos a través de la inhibición competitiva reversible.
La acción es específica, y el letrozol no reduce la producción de minerales o corticosteroides.
Se puede utilizar en lugar de la mifepristona, la cual es cara y poco disponible en muchos países.
[4] Algunos estudios han demostrado que el letrozol puede ser utilizado para promover la espermatogénesis en pacientes masculinos sufriendo de una azoospermia no obstructiva.
[6] Cuando es usado con la hormona de crecimiento, el letrozol ha sido demostrado ser terapéutico para adolescentes y niños con baja estatura.
[8] Los efectos adversos más corrientes tras la utilización de letrozol son los mareos, náuseas y fatiga.