El exemestano es un inhibidor de aromatasa esteroideo oral que es usado en el tratamiento contra el cáncer mamario ER-positivo además de la cirugía y/o la radiación en mujeres postmenopáusicas.

[2]​ El exemestano es un inactivador irreversible esteroideo de la enzima aromatasa, estructuralmente relaciona con el sustrato natural androstenediona.

En otras palabras, el exemestano, al ser estructuralmente similar al objetivo de las enzimas, se une permanentemente a esas enzimas, así previniendo que estas completen su función de convertir los andrógenos en estrógenos.

La supresión de estrógenos por el exemestano varía desde el 85% para el estradiol (E2) al 95% para la estrona (E1).

Los datos preliminares del ensayo TEAM que comparaba el exemestano con el tamoxifeno indica que el uso de exemestano a 25 mg al día también es efectivo en el tratamiento adyuvante primario del cáncer mamario precoz en mujeres postmenopáusicas.