Posteriormente se empezó a utilizar para el tratamiento del dolor, especialmente el de origen neuropático.
La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura química del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA y se cree que actúa en los mismos receptores cerebrales.
Estos síntomas pueden aparecer muchos meses después de una operación y por tanto la patología puede avanzar sin ser descubierta.
[10] La gabapentina administrada oralmente es una de las dos medicaciones (la otra es el flumazenilo, que se administra por vía intravenosa) que forman parte del programa terapéutico conocido como Prometa para tratar las adicciones al alcohol, cocaína y metanfetamina.
Se ha prescrito ocasionalmente la gabapentina para el tratamiento de acúfenos idiopáticos subjetivos, pero un ensayo clínico aleatorio controlado doble ciego lo encontró ineficaz.
Los efectos secundarios más comunes de la gabapentina incluyen vértigos, somnolencia y edema periférico (hinchazón de extremidades);[13] estos efectos aparecen principalmente en personas ancianas que toman dosis elevadas.
Aunque raramente, se han dado algunos casos de hepatotoxicidad publicados en la literatura.