Los diuréticos del asa actúan sobre el cotransportador Na+-K+-2Cl- (NKCC2) en la porción ascendente gruesa del asa de Henle inhibiendo la reabsorción de sodio y cloro.Sin una concentración medular, el agua dispone de menor presión osmótica que le permita la salida hacia el túbulo contorneado distal aumentando, ultimadamente, la producción de orina.A menudo se tiene éxito con el tratamiento simultáneo con un diurético tiazida, tal como la hidroclorotiazida, los que inhibe la reabsorción de sodio en varios sitios de la nefrona.Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva tienden a retener sodio, por lo que en estos casos también se suele aumentar la dosis de diuréticos de asa.Estas reacciones adversas incluyen la hiponatremia, hipopotasemia, hipomagnesemia, deshidratación, hiperuricemia, bocio, mareos, hipotensión postural, y desmayos.
