El enantato de noretisterona ( NETE ), también conocido como enantato de noretisterona , es una forma de anticonceptivo hormonal que se utiliza para prevenir el embarazo en las mujeres. [1] [2] [3] Se utiliza tanto como una forma de anticonceptivo inyectable de progestágeno solo como en fórmulas anticonceptivas inyectables combinadas . Se puede utilizar después del parto , aborto espontáneo o aborto inducido . [1] La tasa de fracaso por año en la prevención del embarazo para la fórmula de progestágeno solo es de 2 por cada 100 mujeres. [4] Cada dosis de esta forma dura dos meses y, por lo general, solo se recomiendan hasta dos dosis. [5] [1]
NETE es un profármaco de la noretisterona en el cuerpo. [13] Al llegar a la circulación, se convierte rápidamente en noretisterona por las esterasas . Por lo tanto, como profármaco de la noretisterona, NETE tiene esencialmente los mismos efectos que la noretisterona, actuando como un potente progestágeno con una actividad androgénica y estrogénica débil adicional (esta última a través de su metabolito etinilestradiol ). [14] NETA tiene cierta actividad progestágena propia, pero no está claro si NETE hace algo similar. [13]
El NETE tiene un peso molecular aproximadamente un 38% mayor que la noretisterona debido a la presencia de su éster enantato C17β . [2]
De manera similar a la noretisterona oral y al acetato de noretisterona , se ha descubierto que la NETE intramuscular forma etinilestradiol como metabolito activo . [35] Con una única inyección intramuscular de 200 mg de NETE en mujeres premenopáusicas, la concentración máxima media de etinilestradiol fue del 32 % de la de un anticonceptivo oral combinado que contenía 30 μg de etinilestradiol, la dosis oral máxima equivalente de etinilestradiol observada en los primeros días de exposición fue de 20,3 μg/día y la dosis oral media equivalente de etinilestradiol durante 8 semanas fue de 4,41 μg/día. [35] Como tal, la exposición al etinilestradiol se describió como marcadamente inferior a la de un anticonceptivo oral que contenía 30 μg de etinilestradiol. [35] La tasa de conversión estimada de NETE en etinilestradiol fue del 0,1%, que fue mucho menor que la observada para la noretisterona oral y el enantato de noretisterona (0,2-1,0%), probablemente debido a la falta de primer paso a través del hígado con la administración parenteral . [35] De acuerdo con los bajos niveles de etinilestradiol producidos, no se han observado tasas de aumento de tromboembolia o adenoma hepático en los datos posteriores a la autorización de NETE intramuscular, y el medicamento no se parece a los anticonceptivos orales combinados que contienen etinilestradiol en su perfil de seguridad . [35]
Química
NETE, también conocido como enantato de noretiniltestosterona, así como 17α-etinil-19-nortestosterona 17β-enantato o 17α-etinilestr-4-en-17β-ol-3-ona 17β-enantato, es una progestina, o progestágeno sintético , del grupo de la 19-nortestosterona , y un esteroide estrano sintético . [2] [37] Es el éster enantato C17β de la noretisterona. [2] [37] NETE es un derivado de la testosterona con un grupo etinilo en la posición C17α, el grupo metilo en la posición C19 eliminado y un éster enantato unido en la posición C17β. [2] [37] Además de la testosterona, es un derivado combinado de nandrolona (19-nortestosterona) y etisterona (17α-etiniltestosterona). [2] [37] Los ésteres relacionados con NETE incluyen acetato de noretisterona y butanoato de levonorgestrel . [2] [37]
Historia
NETE fue introducido por Schering como Noristerat en 1957. [8] Fue el segundo progestágeno de acción prolongada que se utilizó clínicamente, después del caproato de hidroxiprogesterona . [38] El medicamento fue el primer anticonceptivo inyectable de solo progestágeno, precediendo al acetato de medroxiprogesterona (Depo-Provera). [8]
Sociedad y cultura
Nombres genéricos
Enantato de noretisterona es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacionaly BANMDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña. [2] [37] [39] [40] [41] También se escribe como enantato de noretisterona y también se conoce como enantato de noretisterona ( USAN)Descripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidosde noretisterona siendo noretisterona ). [2] [37] [39] [40] [41] NETE también se conoce por su antiguo nombre de código de desarrollo SH-393 . [2] [37] [39] [40] [41]
Nombres de marca
NETE se ha comercializado solo como anticonceptivo inyectable de solo progestágeno bajo las marcas comerciales Depocon, Doryxas, NET-EN, Noristat, Noristerat, Norigest y Nur-Isterate, y en combinación con valerato de estradiol como anticonceptivo inyectable combinado bajo las marcas comerciales Chinese Injectable No. 3, Efectimes, Ginediol, Mesigyna, Mesilar, Meslart, Mesocept, Mesygest, Nofertyl, Nofertyl Lafrancol, Noregyna, Norestrin, Norifam, Norigynon, Nostidyn, Sexseg y Solouna. [37] [40] [41] [42]
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Enlaces externos
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