El ácido tranexámico es un análogo sintético del aminoácido lisina . Sirve como antifibrinolítico al unir reversiblemente de cuatro a cinco sitios receptores de lisina en el plasminógeno . Esto disminuye la conversión de plasminógeno en plasmina, previniendo la degradación de la fibrina y preservando el marco de la estructura matricial de la fibrina. [5] El ácido tranexámico tiene aproximadamente ocho veces la actividad antifibrinolítica de un análogo más antiguo, el ácido ε-aminocaproico . [ cita necesaria ] El ácido tranexámico también inhibe directamente la actividad de la plasmina con potencia débil ( IC 50 = 87 mM), [6] y puede bloquear el sitio activo del activador del plasminógeno uroquinasa (uPA) con alta especificidad ( Ki = 2 mM ), una de las más altas entre todas las serina proteasas . [7]
Los efectos secundarios son raros. [4] Algunos incluyen cambios en la visión de los colores , convulsiones , coágulos de sangre y reacciones alérgicas . [4] Se recomienda mayor precaución en personas con enfermedad renal. [8] El ácido tranexámico parece ser seguro para su uso durante el embarazo y la lactancia. [4] [9] El ácido tranexámico es un medicamento antifibrinolítico . [8]
El ácido tranexámico se utiliza con frecuencia después de un traumatismo grave. [13] El ácido tranexámico se usa para prevenir y tratar la pérdida de sangre en una variedad de situaciones, como procedimientos dentales, sangrado menstrual abundante y cirugías con alto riesgo de pérdida de sangre. [14] [15]
Trauma
Se ha descubierto que el ácido tranexámico disminuye el riesgo de muerte por cualquier causa en personas que sufren hemorragias importantes debido a un traumatismo . [16] [17] [18] [19] Es más eficaz si se toma dentro de las primeras tres horas después de un traumatismo mayor. [20] También disminuye el riesgo de muerte si se administra dentro de las primeras tres horas posteriores a la lesión cerebral. [21]
Sangrado menstrual
El ácido tranexámico a veces se usa para tratar el sangrado menstrual abundante. [15] Cuando se toma por vía oral, trata de forma segura y eficaz el sangrado menstrual abundante que se produce regularmente y mejora la calidad de vida. [5] [22] [23] Otro estudio demostró que no es necesario ajustar la dosis en mujeres de entre 12 y 16 años. [5]
Parto
A veces se utiliza ácido tranexámico (a menudo junto con oxitocina ) para reducir el sangrado después del parto. [24] La muerte por hemorragia posparto se reduce en mujeres que reciben ácido tranexámico. [3]
Cirugía
El ácido tranexámico se utiliza a veces en cirugía ortopédica para reducir la pérdida de sangre, hasta el punto de reducir o eliminar por completo la necesidad de transfusión de sangre perioperatoria. Tiene un valor comprobado para despejar el campo de la cirugía y reducir la pérdida de sangre cuando se administra antes o después de la cirugía. Se reduce el drenaje y el número de transfusiones. [25] [26] [27]
En correcciones quirúrgicas de craneosinostosis en niños reduce la necesidad de transfusiones de sangre. [28]
En cirugía de columna (p. ej., escoliosis ), corrección con fusión espinal posterior mediante instrumentación, para evitar una pérdida excesiva de sangre. [29] [30]
En los Estados Unidos, el ácido tranexámico está aprobado por la FDA para uso a corto plazo en personas con trastornos hemorrágicos graves que están a punto de someterse a una cirugía dental. [31] El ácido tranexámico se usa durante un corto período de tiempo antes y después de la cirugía para prevenir una pérdida importante de sangre y disminuir la necesidad de transfusiones de sangre. [32]
El ácido tranexámico se utiliza en odontología en forma de enjuague bucal al 5% después de extracciones o cirugías en pacientes con tiempo de sangrado prolongado; por ejemplo, de trastornos adquiridos o heredados. [33]
En China, el TXA está permitido en pastas dentales de venta libre, y seis productos utilizan el medicamento. A partir de 2018 [actualizar], no existen límites de dosis ni requisitos de etiquetado de la concentración. [34] El 0,05% de TXA en la pasta de dientes está permitido sin receta en Hong Kong. [35] <5% de TXA en la pasta de dientes de venta libre fue patentado y comercializado por primera vez por Lion Corporation en Japón, [36] donde todavía se vende. [37] La presencia de TXA no autorizado ha llevado al retiro canadiense de una pasta de dientes Yunnan Baiyao en 2019. [38]
Hematología
No hay evidencia suficiente para respaldar el uso rutinario de ácido tranexámico para prevenir hemorragias en personas con cánceres de la sangre. [39] Sin embargo, hay varios ensayos que actualmente están evaluando este uso de ácido tranexámico. [39] Para las personas con trastornos hemorrágicos hereditarios (por ejemplo, enfermedad de von Willebrand ), a menudo se administra ácido tranexámico. [40] También se ha recomendado para personas con trastornos hemorrágicos adquiridos (p. ej., anticoagulantes orales de acción directa (ACOD)) para tratar hemorragias graves. [41]
hemorragias nasales
El uso de ácido tranexámico, aplicado directamente en el área que sangra o tomado por vía oral, parece útil para tratar el sangrado nasal en comparación con taponar la nariz solo con compresas de algodón. [42] [43] [44] Disminuye el riesgo de resangrado dentro de los 10 días. [45]
Otros usos
La evidencia provisional respalda el uso del ácido tranexámico en la hemoptisis . [46] [47]
En telangiectasia hemorrágica hereditaria : se ha demostrado que el ácido tranexámico reduce la frecuencia de epistaxis en pacientes con episodios de hemorragia nasal graves y frecuentes debido a telangiectasia hemorrágica hereditaria. [49]
En el melasma : el ácido tranexámico a veces se utiliza para blanquear la piel como agente tópico, inyectado en una lesión o tomado por vía oral, solo o como complemento de la terapia con láser; En 2017, su seguridad parecía razonable, pero su eficacia para este propósito era incierta porque no se habían realizado estudios controlados aleatorios a gran escala ni estudios de seguimiento a largo plazo. [50] [51] Está permitido como cuasi medicamento para blanquear la piel en Japón. [52]
En hipema : se ha demostrado que el ácido tranexámico es eficaz para reducir el riesgo de hemorragia secundaria en personas con hipema traumático. [53]
Usos experimentales
El ácido tranexámico podría aliviar la neuroinflamación en algunos entornos experimentales. [54]
El ácido tranexámico se puede utilizar en caso de hemorragia posparto; puede disminuir en un tercio el riesgo de muerte por hemorragia según la OMS. [55]
Contraindicaciones
Alérgico al ácido tranexámico
Historia de convulsiones
Historia de tromboembolismo venoso o arterial o enfermedad tromboembólica activa.
Insuficiencia renal grave debido a la acumulación del medicamento, se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve o moderada [2]
Efectos adversos
Los efectos secundarios son raros. [4] Algunos eventos adversos informados incluyen convulsiones , cambios en la visión del color , coágulos de sangre y reacciones alérgicas como anafilaxia . [4] Es un tema de debate si el riesgo de tromboembolismo venoso (coágulos de sangre) realmente aumenta. El riesgo se menciona en la literatura del producto [5] y se informó en la experiencia posterior a la comercialización . [5] A pesar de esto, y del efecto inhibidor del ácido tranexámico sobre la descomposición de los coágulos sanguíneos, grandes estudios sobre el uso de ácido tranexámico no han demostrado un aumento en el riesgo de trombosis venosa o arterial, [56] [57] incluso en personas que había experimentado previamente una trombosis en otras circunstancias. [57]
Poblaciones especiales
El ácido tranexámico se clasifica en la categoría B del embarazo. No se han encontrado daños en estudios con animales. [5]
Aparecen pequeñas cantidades en la leche materna si se toman durante la lactancia. [5] Si es necesario por otros motivos, se puede continuar con la lactancia materna. [58]
En la insuficiencia renal, el ácido tranexámico no está bien estudiado. Sin embargo, debido a que el 95% se excreta sin cambios en la orina, se debe ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. [5]
En caso de insuficiencia hepática, no es necesario cambiar la dosis ya que sólo una pequeña cantidad del fármaco se metaboliza a través del hígado. [5]
El ácido tranexámico se comercializa en EE. UU. y Australia en forma de tabletas como Lysteda y en Australia, Suecia [60] y Jordania se comercializa en forma intravenosa y en tabletas como Cyklokapron, en el Reino Unido y Suecia [60] como Cyclo-F. En el Reino Unido también se comercializa como Femstrual, en Asia como Transcam, en Bangladesh como Intrax & Tracid, en India como Pause, en Pakistán como Transamin, en Sudamérica como Espercil, en Japón como Nicolda, en Francia, Polonia, Bélgica y Rumania como Exacyl y en Egipto como Kapron. En Filipinas, su forma de cápsula se comercializa como Hemostan y en Israel como Hexakapron. [ cita necesaria ]
Estatus legal
La Administración de Medicamentos y Alimentos de los EE. UU. (FDA) aprobó las tabletas orales de ácido tranexámico (nombre comercial Lysteda) para el tratamiento del sangrado menstrual abundante en noviembre de 2009. [61]
En marzo de 2011, el estado del ácido tranexámico para el tratamiento del sangrado menstrual abundante cambió en el Reino Unido, de PoM (medicamentos solo con receta) a P (medicamentos de farmacia) [62] y pasó a estar disponible sin receta en las farmacias del Reino Unido con las marcas de Cyklo-F y Femstrual, inicialmente exclusivamente para la farmacia Boots, lo que ha provocado cierta discusión sobre la disponibilidad. [63] (En algunas partes de Europa había estado disponible sin receta durante más de una década. [61] ) Se recomiendan pruebas periódicas de la función hepática cuando se usa ácido tranexámico durante un período prolongado. [64]
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