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Telmisartán

Telmisartán , que se vende bajo la marca Micardis , entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar la hipertensión arterial , la insuficiencia cardíaca y la enfermedad renal diabética . [4] Es un tratamiento inicial razonable para la hipertensión arterial. [4] Se toma por vía oral. [4] Existen versiones disponibles como la combinación [5] telmisartán/hidroclorotiazida , telmisartán/cilnidipino [6] y telmisartán/ amlodipino . [4]

Los efectos secundarios comunes incluyen infecciones del tracto respiratorio superior , diarrea y dolor de espalda. [4] Los efectos secundarios graves pueden incluir problemas renales , presión arterial baja y angioedema . [4] El uso durante el embarazo puede dañar al bebé y no se recomienda su uso durante la lactancia . [7] Es un antagonista del receptor de angiotensina II y actúa bloqueando los efectos de la angiotensina II . [4]

Telmisartan fue patentado en 1991 y entró en uso médico en 1999. [8] Está disponible como medicamento genérico . [9] En 2021, fue el medicamento número 217 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1  millón de recetas. [10] [11]

Usos médicos

Telmisartan se utiliza para tratar la presión arterial alta , la insuficiencia cardíaca y la enfermedad renal diabética . [4] Es un tratamiento inicial razonable para la presión arterial alta. [4] [12] : 146 

Contraindicaciones

Telmisartán está contraindicado durante el embarazo . Al igual que otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina (RAS), telmisartán puede causar defectos congénitos , muerte fetal y muerte neonatal . No se sabe si el medicamento pasa a la leche materna. [13] También está contraindicado en la estenosis bilateral de la arteria renal en la que puede causar insuficiencia renal .

Efectos secundarios

Los efectos secundarios son similares a los de otros antagonistas del receptor de angiotensina II e incluyen taquicardia y bradicardia (ritmo cardíaco rápido o lento), hipotensión (presión arterial baja) y edema (hinchazón de brazos, piernas, labios, lengua o garganta, este último puede provocar problemas respiratorios). También pueden producirse reacciones alérgicas . [13]

Interacciones

Debido a su mecanismo de acción, el telmisartán aumenta los niveles de potasio en sangre . La combinación con preparados de potasio o diuréticos ahorradores de potasio podría producir hiperpotasemia (niveles excesivos de potasio). La combinación con AINE , especialmente en pacientes con insuficiencia renal, tiene riesgo de causar insuficiencia renal (habitualmente reversible) . [14]

Farmacología

Mecanismo de acción

Telmisartán es un bloqueador del receptor de angiotensina II que muestra una alta afinidad por el receptor de angiotensina II tipo 1 (AT 1 ), con una afinidad de unión 3000 veces mayor por AT 1 que por AT 2 .

Además de bloquear el sistema renina-angiotensina , el telmisartán actúa como modulador selectivo del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR-γ), un regulador central del metabolismo de la insulina y la glucosa . Se cree que el doble modo de acción del telmisartán puede proporcionar beneficios protectores contra el daño vascular y renal causado por la diabetes y la enfermedad cardiovascular (ECV). [15]

La actividad de Telmisartan en el receptor delta activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR-δ) ha provocado especulaciones sobre su potencial como agente dopante deportivo como alternativa a GW 501516. [16] Telmisartan activa los receptores PPAR-δ en varios tejidos. [ 17] [18] [19] [20]

Además, el telmisartán tiene una actividad agonista del PPAR-γ . [12] : 171 

Farmacocinética

La sustancia se absorbe rápidamente, pero en grados variables, en el intestino. La biodisponibilidad media es de alrededor del 50% (42-100%). La ingesta de alimentos no tiene influencia clínicamente relevante en la cinética del telmisartán. La unión a proteínas plasmáticas es superior al 99,5%, principalmente a la albúmina y a la glucoproteína ácida alfa-1 . [14] Tiene la vida media más larga de todos los bloqueadores de los receptores de angiotensina II (ARA II) (24 horas) [21] [15] y el mayor volumen de distribución entre los ARA II (500 litros). [22] [23] Menos del 3% del telmisartán se inactiva por glucuronidación en el hígado, y más del 97% se elimina en forma inalterada a través de la bilis y las heces. [4] [14]

Historia

Sociedad y cultura

Telmisartan está disponible como medicamento genérico . [9]

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ "Semintra EPAR". Agencia Europea de Medicamentos . 28 de febrero de 2013. Consultado el 26 de junio de 2024 .
  3. ^ "Tolura EPAR". Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 4 de junio de 2010. Consultado el 13 de septiembre de 2024 .
  4. ^ abcdefghij "Telmisartan Monograph for Professionals". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  5. ^ Golwala D. "Formulación y evaluación de comprimidos de disolución bucal de telmisartán". Revistas Inventi . Consultado el 18 de julio de 2020 .[ enlace muerto permanente ]
  6. ^ "Cilacar T". Diálogos médicos . Consultado el 23 de febrero de 2021 .
  7. ^ "Advertencias sobre el uso de Telmisartan durante el embarazo y la lactancia". Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  8. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 471. ISBN 9783527607495.
  9. ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª edición). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 178. ISBN 9780857113382.
  10. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  11. ^ "Telmisartan - Estadísticas de uso del fármaco". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  12. ^ ab Opie LH, Gersh BJ (2009). Medicamentos para el corazón (séptima edición). Saunders. ISBN 978-1-4160-6158-8.
  13. ^ En Drugs.com: Micardis
  14. ^ abc Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
  15. ^ ab Benson SC, Pershadsingh HA, Ho CI, Chittiboyina A, Desai P, Pravenec M, et al. (mayo de 2004). "Identificación de telmisartán como un antagonista único del receptor de angiotensina II con actividad moduladora selectiva de PPARgamma". Hipertensión . 43 (5): 993–1002. doi : 10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57 . PMID  15007034.
  16. ^ Sanchis-Gomar F, Lippi G (marzo de 2012). "Telmisartan como modulador metabólico: ¿una nueva perspectiva en el dopaje deportivo?". Journal of Strength and Conditioning Research . 26 (3): 608–10. doi : 10.1519/JSC.0b013e31824301b6 . PMID  22130396.
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  20. ^ Li L, Luo Z, Yu H, Feng X, Wang P, Chen J, et al. (marzo de 2013). "El telmisartán mejora la resistencia a la insulina del músculo esquelético a través de la activación del receptor-δ activado por el proliferador de peroxisomas". Diabetes . 62 (3): 762–74. doi :10.2337/db12-0570. PMC 3581229 . PMID  23238297. 
  21. ^ Información de prescripción previa
  22. ^ Stangier J, Su CA, Roth W (2000). "Farmacocinética del telmisartán administrado por vía oral e intravenosa en voluntarios sanos jóvenes y ancianos y en pacientes hipertensos". The Journal of International Medical Research . 28 (4): 149–67. doi :10.1177/147323000002800401. PMID  11014323. S2CID  33299699.
  23. ^ Gosse P (septiembre de 2006). "Una revisión de telmisartán en el tratamiento de la hipertensión: control de la presión arterial en las primeras horas de la mañana". Salud vascular y gestión de riesgos . 2 (3): 195–201. doi : 10.2147/vhrm.2006.2.3.195 . PMC 1993985 . PMID  17326326. 

Lectura adicional